临床常用药物及其合理应用
• 药物≠药品
• 药物=原料药
• 药品=药物供临床使用时存在的 形式(片剂、胶囊、注射液、粉 剂、颗粒剂——剂型)=制剂
一、药物作用
A、药物作用的基本类型
1、主要是通过改变机体固有的生理生化 功能而产生的。基本类型有:
原有功能的增强:兴奋);
原有功能的降低:抑制()。
2、补充和替代作用。氨基酸类药。用于 蛋白质摄入不足、吸收障碍等氨基酸不能 满足机体代谢需要的患者。亦用于改善手 术后病人的营养状况。
• 过敏性休克:指由于患者对某些药物过 敏,接触或使用后产生休克。常见药物 有青霉素类、生物制品等。
6.继发反应: 继发于药物治疗作用之后的不良反应。如抗生素 的“二重感染”。(伪膜性肠炎、真菌感染).
7.耐受性: 药物连续多次应用于机体,其效果逐渐减弱,必 须不断增加剂量才能达到原来的效应。 耐药性:微生物、寄生虫反复多次与某些药物相 接触后发生反应性降低。也称抗药性。如青霉素 的用量在逐步增大。 药物即毒物,利弊并存,必须权衡,正确应用。
8.药物依赖性(,成瘾性): 机体与药物相互作用所产生的一种强迫要求连 续或定期使用该药的行为或其他反应。目的是 感受药物的精神效应或避免停药造成的身体不 适。
停药后,原有症状出现,且出现戒断症状。 生理(身体)依赖性:停药造成生理功能紊乱。 精神依赖性:精神上不能自制,反复用药的强烈
欲望。
Байду номын сангаас 效应
若每隔1个t1/2用药1次,经过4-6个 t1/2后体内药量可达到稳态水平的 93.598.4%。
肝、肾功能不良者, t1/2改变。
吸收情况,是否相近或等同。
• 表示血管外给药后,不同剂型(口服、肌注、 吸入)的药物能被吸收并进入体循环的分数或 百分数。
5.半衰期(1/2):
血浆浓度下降一半所需的时间。一级速率变化, t1/2为恒定值,且与血浆浓度高低无关。
t1/2=0.693
t1/2的意义:
反映药物消除快慢;
与药物转运和转化的关系为:一次用药后经 过4-6个t1/2后体内药量消除 93.598.4%;
(治本):消除原发病因治疗 2.对症治疗
(治标):改善症状的治疗 3.补充疗法
(替代):体内营养物质或代谢物质。
对因治疗固然重要,但对症治疗价值亦不可忽视。
不良反应 ( ,) 指正常剂量的药物用于预防、诊断、治疗疾病 或调节生理机能时出现的有害的和与用药目的 无关的反应。该定义排除有意的或意外的过量 用药及用药不当引起的反应。 (多种表现:副作用、毒性反应、药源性疾病 等)
3.后遗效应( ): 停药后(血药浓度降到)残留药物引起的生 物效应。如长期用糖皮质激素——肾上腺皮 质功能低下。
4.停药反应( ): 突然停药导致原有疾病加重也称反跳。 如:长期服用可乐定停药次日血压即急剧升 高。
• 5.变态反应():过敏反应。仅见于少数 特异质病人,很小量即可引起。
• 临床表现:呼吸道阻塞症状(哮喘), 微循环障碍(皮疹、红斑、水肿),中 枢缺氧症状,皮肤过敏症状。
① ②③
④ ⑤⑥ ⑦ ⑧ 剂量
①无效量 ②最小有效量 ③常用量 ④极量 ⑤最小中毒量 ⑥中毒量 ⑦最小致死量 ⑧致死量
• 2.最小有效量(阈剂量):刚引起药理效应的剂 量。
• 3.极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量。 • 4.常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量。 • 5.最小中毒量:刚引起轻度中毒的量。 • 6.致死量:引起死亡的剂量。
3、抑制病原体的生长、生存。头孢地尼 作用机制:为阻止细菌细胞壁的合成
D. 药物作用的两重性: 治疗作用:符合用药目的或能达到防
治效果的作用。 不良反应:与治疗无关有时还会给病
人带来不适或痛苦的反应。
前者是治疗所需要的,而后者应尽量 减少或避免。“治病”和“致病”。
二、治疗作用与不良反应
治疗作用。分: 1.对因治疗
一、药物的吸收和影响因素 吸收: 药物由给药部位进入血液循环的过程。
常用:消化道、注射、呼吸道、皮肤粘膜给药。 1.除静注和静滴外,其他给药都存在吸收过程。 2.吸收快慢:腹腔注射>吸入>舌下>直肠>肌 内注射>皮下注射>口服>皮肤 3影响药物吸收的主要因素:给药途径;药物因 素 ;吸收环境 。
影响胃肠吸收的因素
1.药物的理化性质和剂型: 小分子水溶性物质可自由通过生物膜孔而扩散被吸 收;酸性有机物质在胃酸中不易解离,易于吸收。
2.首过消除: 首次通过肠粘膜和肝脏时,被代谢灭活使进入全身 循环的药量减少。
3.吸收环境:
胃肠蠕动和排空、酸碱度、内容物、血流量等。
• 生物利用度意义: • 评价药物制剂质量的重要指标。 • 即评价同一药物不同给药途径的吸收情况; • 又评价药品制剂之间、厂家之间、批号之间的
药物作用机制 (一)非特异性药物作用机制:
—— 仅与药物理化性质有关。 1.渗透压作用:如甘露醇的脱水作用。 2.脂溶作用:全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉
作用。 3.影响:如抗酸药中和胃酸。 4.络合作用:二巯基丙醇络合汞、砷等重金属解
毒 5.自由基清除: 6.补充:维生素、矿物质。
(二)特异性药物作用机制: ——与药物的化学结构密切有关。
药物与机体大分子作用,引起生理生化功能改变。 结合部位就是药物的靶点。 药物靶点几乎涉及到生命活动过程的所有环节。 如受体、酶、离子通道、核酸、转运体、免疫系统、 基因等。
药物体内过程:从药物进入机体至排出体外的过程。
• 药物体内过程 • 被人为分成4阶段: • 1 吸收 • 2 分布 • 3 代谢(生物转化) • 4 排泄
住院病人不良反应发生概率是10%-20 %,5%因用药不当死亡,全世界死亡人口中, 1/3因用药不当;美国排在心脏病、癌症、 中风之后,第四大致死人数。
药物选择性低,作用范围广引起。一般危害较 轻微。停药后可恢复。
2.毒性反应( ) 用量过大或用药时间过长引起的。对机体功能、 形态造成的严重损害。多数药物都有一定的毒 性。反应强度与剂量有关。恢复慢,可能终身 带病。氨基糖苷类:耳聋 急性毒性:用药过量引起。呼吸、循环系统。 慢性毒性:过长引起。多损害肝、肾、造血器 官及内分泌。特殊的有: 致畸胎(): 致癌(): 致突变():