何首乌炮制的文献研究历史沿革研究何首乌为蓼科植物Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根。

中医临床生用解毒、消痛、润肠、通便,制用补肝肾。

益精血、乌须发、强筋骨。

其历代炮制方法分净制、切制、不加辅料制、加辅料制、药汁制几大类,约20余种炮制方法。

何首乌的炮制从唐代开始使用辅料和采用不同的炮制方法，以后历代在继承的基础上增加了不少炮制方法，其中黑豆拌蒸法从唐代一直沿用至今，其应用历史最长。

1.净制:何首乌净制法,主要是去泥土和去皮。

宋·《重修政和经史证类备用本草》载有:“采时乘湿以布帛拭去泥土”、“何首乌新采者去皮土”。

《圣济总录》载有:“洗净,以竹刀刮去黑皮”法。

至明·《普济方》载有:“用竹刀刮去黑皮及两面浮沫,洗净”之法。

《本草纲目》又载有:“竹刀刮去粗皮”、“瓷片刮去皮”之去皮法。

清·《本草述钩元》仍继承前人布拭泥土法及又载有:“生时勿损其皮,烈日曝干,密器收贮,一月一曝,临用去皮”之净制法。

对其净制的目的,分析认为,主要是除去非药用部分,使药物洁净,保证临床用药安全有效。

2.切制:何首乌切制法,历史记载有竹刀、铜刀切片、锉、捶碎等法。

如:宋·《重修政和经史证类备用本草》记载:“春夏采临用之,以苦竹刀切”、“何首乌新采者,去皮土后,用铜刀薄切片”法。

《类编朱氏集验医方》记载有:“锉”法。

明·《普济方》、《鲁府禁方》等均继承了宋时期的苦竹刀、铜刀去皮切片法。

《寿世保元》则记载了:“捶碎如枣核大”之法。

《本草纲目》除载有宋时期切制法又载有:“木杵臼捣之,忌铁器”法。

清时期多沿用了前人的切制法。

历代对何首乌切片的工具,切片的厚薄已有较明确的记载,对切制时多用竹刀,至明又提出用铜刀,忌铁器,但未见有明确的理论阐述。

3.不加辅料制:何首乌不加辅料制,是指单纯加热进行的炮制方法。

包括煮、蒸、曝、炒、炙、焙等。

早在唐·《仙授理伤续断秘方》首先记载:“水煮熟”法。

宋·《圣济总录》记载了:“蒸”、“火炮去皮”、“炒去黑皮”之法。

《重修政和经史证类备用本草》载有:“春采根,九蒸九曝乃可服”法。

《类编朱氏集验医方》载有:“焙”法。

至明除继承前人的某些制法《本草纲目》又记载有:“新采者去皮,铜刀切薄片入甑内,入瓷锅蒸之旋以热水从上淋下,勿令满溢,直候无气息,仍取出曝干用”之蒸制法。

《滇南本草》还记载了:“炙”法。

至清时期多为继承前人的蒸、蒸曝、炙等法。

但这一时期对何首乌不加辅料制的目的有了初步的理论认识。

如:《本草新编》记有:“蒸熟能黑须发,但尤恶铁器”。

《本草便读》又记有:“大抵生用则流利,制用则固补”等理论。

4.加辅料制:何首乌加辅料制,有用一味或二味或二味以上的辅料。

历代记载方法亦较多。

所用辅料有黑豆、酒、醋、米泔水等。

早在唐《仙授理伤续断秘方》即有:“黑豆……同蒸”、“用黑豆酒煮七次”及“醋煮”法的记载。

至宋·《苏沈良方》又载有:“水浸一日切厚半寸,黑豆水拌匀令湿,何首乌重重相间蒸豆烂,去豆,阴干”和《圣济总录》载有:“米泔水浸透去黑皮,麸炒干”、“去黑皮,酒炒”等炮制法。

明·《景岳全书》载有:“酒浸,蒸极熟,焙”、“小黑豆汁拌蒸七次,如无黑豆,或人乳、牛乳拌蒸俱妙”及“何首乌半斤,米泔水浸软,竹刀刮去皮,分四制,忌铁器,以砂锅、瓦器盛酒拌芝麻蒸一次,晒干;又用羊肉一斤切片拌蒸一次,晒干;再用酒拌蒸一次,黑豆拌蒸一次,各晒干”等法。

《本草纲目》又载有:“何首乌……竹刀刮去粗皮,米泔水浸一夜切片,用黑豆三升,每次用三升三合三勺,以水泡过,砂锅内铺豆一层,首乌一层,重重铺尽蒸之,豆熟取出去豆,将何首乌晒干,再以豆蒸,如此九蒸九晒乃用米泔豆共制法。

到清,在继承前人某些炮制法的基础上,《成方切用》载有:“黑大豆拌九蒸九曝”法。

何首乌加辅料制的目的,清《药品辨义》载有:“以竹刀切,米泔浸经宿,同黑豆九蒸九晒木杵臼捣之……按此法乃以补益肝肾者,治瘰疬乃用生嚼”之理论。

初步阐明了何首乌经泔豆共制后可增强其补益肝肾之功效。

5.药汁制:何首乌药汁制法,多为药物与辅料共制之法。

如:宋·《类编朱氏集验医方》载有:“用生姜汁同泡了,甘草……浸两宿,焙,再浸焙”法。

金·《儒门事亲》载有:“米泔水浸软,竹刀子刮去皮,切作片子,用瓦甑蒸,先铺黑豆三升,干枣二升,上放何首乌,上更铺枣二升,黑豆三升,用软单复著上,用盆合定,候豆枣香熟,取出不用枣豆”之泔豆枣蒸制法。

明·《景岳全书》又载有:“酒浸软,竹刀刮去皮同牛膝蒸”和“将何首乌先用米泔水浸一日,以竹刀刮去粗皮,切作大片,用黑豆铺甑中一层,却铺何首乌一层,再铺豆一层,却铺牛膝一层,再铺豆一层,却铺牛膝一层,又豆一层重重相间,面上铺豆盖之,蒸至豆熟为度取起晒干,次日如前换豆再蒸,如此七次,去豆”之法。

《本草纲目》还载有:“何首乌雌雄各半斤,分作四分,一分用当归汁浸,一分生地黄汁浸,一分旱莲汁浸,一分人乳浸,三日取出,瓦焙”法。

在这一历史时期《寿世保元》、《先醒斋广笔记》还载有:“黑豆拌蒸一次,牛膝拌蒸一次”和“乌豆同牛膝蒸制如常法,最后用人乳浸晒三四十次”等法。

炮制原理探讨何首乌为补阴药.其性温，味苦、甘、涩，入肝、心、肾经。

具有补肝肾、益精血、润肠通便及清热解毒的功能.生首乌苦泄性平兼发散，具解毒消肿、润肠通便作用，用于瘫病病痈、风疹痰痒、肠燥便秘、久疟不止、高血脂症等。

经黑豆汁拌燕后，味转甘厚而性转温，增强了补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨的作用，用于血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、腰膝酸软、胶体麻木、崩漏带下、久疟体虚、高血脂症等.同时消除了生首乌滑肠致泻的副作用，使慢性病人长期服用而不造成腹泻.本品含有卵磷脂(约3.7%)、葱醒衍生物、二关乙烯贰、淀粉、脂肪、矿物质等.其中卵磷脂具有重要的生理功能，为构成神经组织，特别是脑脊债的主要成分，也是红白血球及其他细胞膜的必要原料，并能促进血液细胞的新生发育，具有良好的滋补作用，何首乌中的卵磷脂能阻止胆固醇在肝内沉积，阻止类脂质在血清滞留或渗透动脉内膜，有减轻动脉粥样硬化的作用.游离葱醒类也能促进胆固醉的代谢，抑制肠道对胆固醇的再吸收.二苯乙烯贰衍生物亦具有降低血清总胆固醉的作用，且有保肝作用.临床上用首乌制剂治疗高血脂症，具有较明显的稳定作用.所含的结合性葱醒能促进肠管编动，导致泻下.经黑豆汁制后，使有泻下作用的结合慈醒转为无泻下作用的游离蕙甄.故免去渭肠.制后还原糖增加1倍，故增强了补肝肾、强筋骨、乌须发之功效。

炮制工艺改进何首乌中卵磷脂、二苯乙烯苷、多糖、游离蒽醌的含量与药效密切相关，式补肝肾、益精血的主要成分，因此炮制过程中应尽量保留着四类成分。

随着炮制时间的延长，卵磷脂和二苯乙烯苷的含量有所降低，这可能与二苯乙烯苷和卵磷脂长时间加热不稳定有关；多糖的含量有所升高，这可能与炮制过程中何首乌的重量流失有关；经过炮制结合蒽醌含量减少，何首乌致泻作用减弱至消失，游离蒽醌含量增加，但总蒽醌含量整体下降。

可见在何首乌的炮制过程中应注意炮制方法、工艺参数的选择，尽可能减少要用活性成分的损失。

由于炮制时间、炮制辅料、炮制的环境等因素对于炮制的影响很大。

所以对于何首乌，对其工艺的改进可以从压力、温度、炮制时间、炮制辅料，这几个方面进行改进。

并且要综合考虑卵磷脂、二苯乙烯苷、结合蒽醌、游戏蒽醌、多糖等指标在炮制前后的变化，来优化何首乌的炮制工艺。

工艺的优化以减弱泻下功效，增强补益功效为母的。

参考《多指标综合评分法优选何首乌炮制工艺》一文，常压炮制工艺的整体效果是：常压豆蒸>常压清蒸>常压酒制，高压炮制工艺的整体效果是：高压豆蒸>高压清蒸>高压酒制，高压豆蒸工艺效果好于常压豆蒸。

而最佳蒸制时间为高压豆蒸4小时。

比较何首乌的高压炮制方法与传统常压炮制方法，高压炮制不仅未降低疗效，且明显缩短了炮制时间，减少何首乌在炮制过程中的损失，提高了何首乌的质量。

饮片质量控制现行2010药典对何首乌的质量控制主要选取了蒽醌和二苯乙烯苷未指标对其进行质量控制。

而对其加工过程，炮制工艺的具体参数，以及贮藏方法均未有详细规定。

而这些过程是影响饮片质量的源头因素。

因此我认为应该从质量的源头上对饮片加以控制。

1.生何首乌的制法生何首乌采收后,除去杂质,洗净,稍浸,切厚片或块,干燥,贮于干燥通风处,防潮,防虫蛀。

有研究采用清蒸法选择浸润时间、润软时间、蒸制时间3个因素,以2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(C20H22O9)的含量为指标,对炮制工艺进行正交筛选,结合方差分析和实际生产要求,考虑到大规模生产时的成本与资源利用等因素,最终确定最佳工艺为蒸制时间84 h、润软24h、浸泡时间24 h。

2.制何首乌的加工方法取何首乌片或块,参照中国药典方法,用黑豆汁拌匀,置非铁质的适宜容器内,炖至汁液吸尽;或清蒸或用黑豆汁拌匀后蒸,蒸至内外均呈棕褐色,或晒至半干,切片,干燥。

每100 kg何首乌片(块),取黑豆10kg,加水适量,煮约4 h,熬汁约15 kg,豆渣再加水煮约3 h,熬汁约10 kg,合并得黑豆汁约25 kg。

3.何首乌饮片的润制有研究者以吸水率为指标,采用旋转响应表面试验设计对何首乌饮片的润制工艺进行研究。

结果表明,何首乌饮片润制过程中,吸水率达51%时,饮片完全润透,润制达到工艺要求。

适宜的室温润制工艺为:何首乌∶润制用水量=1∶1,润制时间12 h;适宜的加热润制工艺为,何首乌∶润制用水量=1∶1,润制温度71℃,润制时间131 min。

4.药用部位现行的2012年药典中，规定何首乌产地加工需去除两端。

然而根据研究何首乌两端、外皮、和去皮片的成分含量车别很大。

何首乌块根的外皮,两端和中部TSG含量均较高,相互差别也较大,依次为外皮>两端>去皮片,远高于1·0%,而何首乌的叶、花、果实、花梗、藤茎中TSG含量均远小于1·0%,这几个部位虽然都是何首乌的地上部位,产量大,但是TSG含量太低,从何首乌的地上部分获取TSG无实际应用价值。

因而不主张采集何首乌的地上部分作为提取TSG的原料。

何首乌块根功效是解毒,消痈,润肠通便,而何首乌藤(夜交藤)功效是养心,安神,通络,祛风;两者虽为同一种植物,但药用部位不同,有效成分含量不同,中医临床上将何首乌与何首乌藤分别入药是合理的。

由于何首乌块根的外皮中TSG含量最高,因此传统上以大小划分何首乌规格等级并不全面。

研究结果提示,在今后的何首乌人工种植中通过改变何首乌的种植方式,增加块根的表面积,可以提高TSG得率。

因此可以考虑不去两端。

5.重金属含量的测定药典中对重金属含量也未作明确规定。