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双胍类
常用的：二甲双胍 适应症 用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者 对某些磺酰脲类疗效较差的患者，与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮降糖药物联合 应用
用法用量 口服。餐中或餐后即刻服用，可减轻胃肠道反应。成人开始一次一片，一日2-3次，以后根据疗 效逐渐加量，一般一日4-6片，最多一日不超过8片。
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注意事项
1、病人应遵医嘱调整剂量 2、该药物可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢、因此如果发生急性 的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应 3、此药可引起腹部不适，甚至腹泻
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胰岛素增敏药
常用药物：罗格列酮、环格列酮、吡格列酮 适应症：治疗胰岛素耐受和2型糖尿病 不良反应：贫血、体重增加、水肿、血容量增加、活动性肝病和心脏病禁用
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胰岛B细胞，即胰岛β细胞，是胰岛 细胞的一种，属内分泌细胞的一种， 能分泌胰岛素，与胰岛A细胞分泌的 胰高血糖素一起起到调节血糖的作用。 胰岛B细胞功能受损、胰岛素分泌绝 对或相对不足（胰岛素抵抗），会使 血糖升高，从而引发糖尿病。降血糖 的激素只有一个——胰岛素，当它与 细胞膜上的胰岛素受体结合后，就启 动了细胞内部一系列的变化，使细胞 膜的葡萄糖通道打开，将细胞外的葡 萄糖转运到细胞内，再把葡萄糖变成 “糖原”的形式（多分支小淀粉形式） 储存起来，这样血糖就降低了。胰岛 素还有许多其它功能，如促进脂肪和 蛋白质的合成、阻止糖阻止糖异生 （由脂肪和蛋白质变成葡萄糖）等等。 胰岛素是促进合成代谢、调节血糖稳 定的主要激素
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口服降糖药物的种类和作用特点
胰岛分泌功能缺陷
胰岛素分泌 不足（β细胞 功能缺陷）
对胰高血糖
素抑制不足 （α-细胞功 能缺陷）
胰岛素抵抗 （胰岛素应答受损）延Fra bibliotek碳水化合 物的吸收
磺脲类药物
格列奈类药物
胰岛素分泌剂
二甲双胍
α-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮
非胰岛素促泌剂
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磺酰脲类
常用的有第二代格列本脲、格列吡嗪、格列美脲；第三代格列齐特
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注意事项
1、1型糖尿病不应单独应用本品 2、用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期测血肌酐
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葡萄糖苷酶抑制剂
常用药物：阿卡波糖（拜糖平）
适应症：1、治疗糖尿病 2、降低糖耐量低减者的餐后血糖
规格：50mg
用法用量：用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。起始剂量一 次50mg（一次1片），一日3次；以后逐渐增加至0.1片（一次2片），一日3 次。个别情况下，可增加至一次0.2g（一次4片），一日3次。
不良反应 1、常见有：恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味 2、有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹 3、乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍 血液中乳酸浓度增加不能用 4、可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨幼红细胞性贫血，也可引起吸收不11良。
禁忌
1 2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全、肺功能不全、心力衰竭、急 性心肌梗塞、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况 2 糖尿病合并严重的慢性并发症 3静脉肾盂造影或动脉造影前 4酗酒者 5严重心、肺病患者 6维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者 7全身情况较差的患者
适应症
主要用于单用饮食控制无效的轻中度2型糖尿病患者，病人胰岛 β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
规格 2.5毫克
用法用量： 口服 开始2.5毫克（1片），早餐前或早餐及午 餐前各一次。轻症者1.25毫克（半片），一日三次，三餐 前服用，7日后递增每次2.5毫克（1片）。一般用量为每日 5-10毫克（每日2-4片），最大用量每日不超过15毫克（6片）。 口服吸收快，蛋白结合率很高为95%，口服后2-5小 时血药浓度达峰值，持续作用24小时。半衰期为10小时。 在肝内代谢，由肝和肾排出各约50%。
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不良反应
1、可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适； 2 、少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少症、血小板 减少症
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禁忌症
下列情况应禁用： 1、1型糖尿病人 2、2型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外 伤和重大手术等应激情况 3、肝、肾功能不全者 4、对磺胺药过敏者 5、白细胞减少的病人 6、体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人 7、用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功 能，并进行眼科检查等。
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不良反应
1、常有胃肠胀气和肠鸣音，偶有腹泻和腹胀、极少见有腹痛。 2、极少出现红斑、皮疹和荨麻疹 3、极个别患者出现水肿，黄疸，肠梗阻
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禁忌
1、对阿卡波糖成分过敏者 2、有明显消化和吸收功能障碍的慢性胃肠功能紊乱患者 3、患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld综合症、严重的疝气、 肠梗阻和肠溃疡）的病人禁用 4、严重肾功能损害（肌酐清除率<25ml/分钟）的患者禁用
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常见口服降糖药物
工大附院（复）全科医学科 2018.6.13
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本节重点
一、了解胰腺的位置和胰岛β细胞的作用 二、了解各种降糖药物的分类及作用机理 三、掌握各种降糖药物的作用和副作用及用法
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胰岛pancreatic islets (langerhans)是胰的内分 泌部分，是许多大小不等和形状不定的细胞团， 散布在胰的各处。胰岛能分泌胰岛素与胰高血 糖素等激素。人类的胰岛细胞按其染色和形态 学特点，主要分为A细胞、B 细胞、D细胞及 PP细胞。A细胞约占胰胰岛细胞的20%，分泌 胰高血糖素（glucagon）；B细胞占胰岛细胞 的60%-70%，分泌胰岛素(insulin)。
作用 1、降血糖作用 刺激胰岛β细胞释放胰岛素 ；增强胰岛素的作用 2、抗利尿作用 格列本脲有抗利尿的作用，是促进抗利尿激素分泌和增强其作 用的结果，可用于尿崩症 3、对凝血功能的影响 这是第三代磺酰尿类的特点。能减弱血小板粘附力，刺 激纤溶酶原的合成，对预防或减轻糖尿病患者微血管并发症有一定作用
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