首次3支注射用伏立康唑 每12小时给药1次
每次2支注射用伏立康唑 每12小时给药1次
口服（体重≥40kg）
负荷剂量 （第1个24小时）
每12小时给药1次,每次 400mg
维持剂量
每12小时给药1次,每次
（开始用药24小时后）
200mg
口服（体重<40kg）
每12小时给药1次,每次 200mg
每12小时给药1次,每次 100mg
严重不 良反应
11%
伏立康唑——曲霉病治疗首选
伏立康唑治疗中枢神经系统感染曲霉病Байду номын сангаас果显著
有效率高达35%，生存 率高达31%，明显优于两 性霉素B
全部难治念珠菌感染（n=87）
S Schwartz et al.Mycoses.2007;50(3):196-200.
伏立康唑——念珠菌感染良好选择
对于难治性念珠菌感染，伏立康唑的总有效率高达58%。
汇德立康®注射用伏立康唑
——确诊/经验性抗深部真菌治疗首选用药 抗深部真菌感染序贯治疗/维持治疗首选用药
吉林省阳光药业有限公司 岳忠权
汇德立康®伏立康唑
传统抗深部真菌药局限性
药物分类 代表药物
存在问题
第一代 三唑类
氟康唑 伊曲康唑
多烯类
两性霉素B 两性霉素B脂质体
抗菌谱窄，对曲霉菌无效 耐药问题尤其是对念珠菌的耐药问题日益严重
生物利用度低，胶囊为36%，口服液也只有55% 与氟康唑交叉耐药率为98%-100% 不能穿透血脑屏障，对中枢感染无效 静脉用药超过14天的安全性尚不清楚
起效慢，副作用太大，尤其是肾毒性 不能穿透血脑屏障，对中枢感染无效 无口服制剂，不适于长期治疗
棘白菌素类 卡泊芬净 米卡芬净
对新型隐球菌感染无效 不能穿透血脑屏障，对中枢感染无效 无口服制剂，不适于长期治疗
侵袭性感染 治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染 本品主要应用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命
的感染。
伏立康唑——用法用量
负荷剂量 （第1个24小时）
维持剂量 （开始用药24小时后）
静脉滴注
每12小时给药1次 每次6mg/kg
每12小时给药1次 每次4mg/kg
例如成人体重50kg
注：序贯治疗换用口服伏立康唑时无需给予负荷剂量，直接按维持剂量给药
伏立康唑——曲霉病治疗首选
全球最大规模评价伏立康唑作为侵袭性曲霉菌病 初始治疗方案的疗效及安全性和耐受性研究 19个国家，全球95个研究中心参加 前瞻性、随机、开放、对照
Herbrecht R et al. N Eng J Med. 2002;347(6):408-415.
伏立康唑——曲霉病治疗首选
基线访视时部分人口学特征
平均年龄(范围)
伏立康唑 组 (N=144)
48.5 (13-79)
感染部位 肺部 肺外
（n％） 123 (85.4) 21 (14.6)
基线访视时ANC* <500 个/mL >500 个/mL
65 (45.1) 79 (54.9)
ANC=绝对中性粒细胞计数。 Herbrecht R et al. N Eng J Med. 2002;347(6):408-415.
美国感染病学会（IDSA）推荐： 伏立康唑应取代两性霉素B，成 为急性侵袭性曲霉病的首选治疗！
22% 有效率
13% 生存率
Herbrecht et al: N Engl J Med 2002; 347(6):408-415 Ed Susman et al. Infectious Disease Society of America, 43rd Annual Meeting. October 11, 2005
伏立康唑——化学结构上的突破
加入甲基，使 其对霉菌的亲 和力显著增强
以嘧啶环取代三唑环， 并加入氟原子，使其体 内抗真菌活性增强
N
HO Me F
N
N
HO
N
N
F
N
N
N
F
N N
N
F
F
伏立康唑
氟康唑
伏立康唑——适应症
本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：
治疗侵袭性曲霉病 治疗对氟康唑耐药的念珠菌（包括克柔念珠菌）引起的严重
深部真菌感染的特点
经验性抗真菌治疗
免疫缺陷、长期应用激素 治疗后 不明原因发热 广谱抗生素治疗3-7天无 效或起初有效但随后再现 发热
血液病/恶性肿瘤患者侵袭性真菌感染的诊断标准与治疗原则
伏立康唑——经验性真菌治疗首选用药
伏立康唑用于中性粒细胞 缺乏持续发热病人的经验
P=0.02
P=NS
治疗，突破性真菌感染发
伏立康唑具有可靠的总体安全性
视觉障碍：多数为一过性视觉障碍，可恢复正常并随着反复给 药而减轻。
皮肤反应：发生率约为6%。大多数为轻到中度，亦有光过敏的 报道，严重皮肤反应极少见。建议伏立康唑治疗期间避免强烈 的日光直射。
转氨酶升高：临床试验中，伏立康唑组中具有临床意义的转氨 酶异常的总发生率为13.4%。绝大部分的患者按照原给药方案继 续用药，或者调整剂量或停药后均可缓解。
多数肝肾功能受损患者可安全用药
肝功能受损患者
急性肝功能异常（谷丙转氨酶 和谷草转氨酶升高）
两性霉素B 组 (N=133)
50.5 (12-75)
（n％） 117 (88.0) 16 (12.0)
60 (45.1) 73 (54.9)
伏立康唑——曲霉病治疗首选
在第12周终点时，伏立康唑治疗的 总有效率明显高于两性霉素B
与两性霉素B相比，伏立康唑在早期 并持续表现出生存益处
伏立康唑较两性霉素B具有更好的耐 受性和安全性
生率显著低于两性霉素B脂
质体和卡泊芬净
伏立康唑耐受性和安全性 好（严重输液反应、肾功 能损伤、低钾血症发生率 都显著低于两性霉素B脂质 体）
Thomas J. Walsh et al. N Eng J Med. 2002;346(4): 225-234 Thomas J. Walsh et al. N Eng J Med. 2005;351(14): 1391-1402
全部难治念珠菌感染（n=87） 难治性食道念珠菌病（n=38） 难治性念珠菌血症（n=21） 播散性念珠菌病（n=11） 其他侵袭性念珠菌病（n=17）
全部难治念珠菌感染（n=87）
Perfect JR et al. Clin Infect Dis. 2003;36:1122-1131.
伏立康唑——经验性真菌治疗首选用药