替加色 罗
能够加速小肠及升结肠 的运输速度，从而改善 以便秘为主要表现的肠 易激综合征（IBS）患者 的便秘和腹胀症状
女性便秘型肠易激综合 可能引起血管收缩， 征患者缓解症状的短期 诱发缺血性心血管 治疗 事件和血管黏膜受 损；5-HT2A/2B 的 高亲和力，降低了 促动力作用,特别 是结肠动力
5-HT 4 受体激动剂
阿片肽受体拮抗剂（opioid receptor antagonistss）
• 阿片类物质可抑制健康受试者消化道的推 进性运动，导致便秘。
• 这种致便秘效应由周围肠神经系统调控， 而其镇静作用由中枢神经系统调控 。 • 阿片肽受体拮抗剂，拮抗周围神经系统的 阿片类拮抗剂能够保留肠道正常的动力， 同时保留阿片类物质的镇静效应。
临床常用的胃肠动力药物比较
胃肠动力药物药物分类
• • • • • 一、多巴胺受体拮抗剂 二、5-HT受体激动剂 三、胆囊收缩素（CCK）受体拮抗剂 四、阿片肽受体拮抗剂 五、胃动素受体激动剂
多巴胺受体拮抗剂
• 多巴胺能降低胃及食管下括约肌节律，扰 乱胃窦、十二指肠运动的协调性 。
•这类抑制性受体而发挥 作用的 。
胃动素受体激动剂（motilin receptor agonists）
作用机制 适应症 不良反应
红霉素
直接激动消化道平滑肌及肠 神经元上的胃动素受体发挥 促动力作用。提高空腹及进 食后的食管下压力。刺激胆 囊收缩，促进胆囊排空。
促进糖尿病胃 轻瘫、特发性 便秘、迷走神 经切断术后患 者的胃排空； 胃食管返流
诱发多形性快速 室性心律失常；恶心、 呕吐、 腹痛、 腹泻、 肝功能异常及肠道菌 群失调或二重感染
红霉素衍生物 ABT- 无抗菌活性，有报道称其 299 促动力作用是红霉素的 1000倍
其能激动胃及其他部位消化 红霉素衍生物 GM611（米拉西坦）道的胃动素受体，从而促进
锥体外系反应； 高泌乳素血症， 导致乳房胀痛、 泌乳及月经不调
多潘立酮 片
高泌乳素血症密 切相关，可导致 男性乳房发育， 溢乳及闭经； QT 间期延长
多巴胺受体拮抗剂
作用机制 适应症 不良反应
左旋舒必利
中枢性多巴胺受 体拮抗剂，拮抗 D2 受体，还与 5-HT4、5-HT3 受 体有交互作用
多巴胺受体拮抗 剂与乙酰胆碱酯 酶抑制剂
多巴胺受体拮抗剂
作用机制 适应症 不良反应
甲氧氯普 胺
拮抗中枢和外周的多巴 缓解糖尿病胃轻 胺 2（D 2 ）受体，激动 瘫及术后和化疗 部分 5-HT 4 受体，增加 患者的恶心、呕 肠肌丛乙酰胆碱的释放， 吐症状 提高食管、胃底及胃窦 的收缩幅度，促进胃排 空，协调胃窦、十二指 肠及幽门括约肌的运动 外周多巴胺受体，其可 以提高食管下括约肌压 力，加强胃排空，增强 胃、十二指肠的协调性 GERD 糖尿病胃轻瘫 FD
腹泻、腹痛、口干、 头晕、皮疹。未见 引起尖端扭转型室 性心动过速的报道
胆囊收缩素（CCK）受体拮抗剂 （cholecystokinin receptor antagonists）
• 目前 CCK 受体拮抗剂仍处于临床试验阶段， 其临床应用价值尚需深入探讨。 • CCK 是十二指肠内分泌细胞对多种营养物质， 尤其是脂质和脂肪酸反应时所释放的一种 神经肽类物质，循环中的 CCK 能抑制胃排 空。 • CCK受体拮抗剂则阻断进食脂质后对胃动力 和胃排空的抑制作用
阿片肽受体拮抗剂
• 曲美布汀
• 为 μ 、 κ 受体激动剂， 对胃肠道平滑肌的神经受体 具有双向调节作用 • 适应症：用于胃肠动力异常引起的食欲不振、 恶心、 呕吐、 嗳气、 腹泻、便秘等症状及肠易激综合征的 症状。 • 主要不良反应有腹泻、 便秘、 口渴、 口内麻木感、 腹鸣、 心动过速、 困倦、 眩晕、头痛等， 但多较 轻微， 仅极少数患者发生迟发型过敏反应。 曲美布 汀无促动力药中枢性不良反应及 5- HT 4 受体激动剂 导致的心脏严重不良反应，安全性较高。
胃动素受体激动剂（motilin receptor agonists）
• 胃动素是由小肠上皮黏膜内分泌细胞分泌的多 肽类激素， 通过作用于自身受体， 诱发胃和 小肠强烈收缩并向远端传播， 从而促进胃肠 运动， 加速胃排空。 • 红霉素的空间构象及电荷分布与胃动素相似， 属于胃动素受体激动剂，通过与肠平滑肌的胃 动素受体结合，增加胃近端和远端的收缩力， 促进胃肠活动，并且存在明显的量效关系。小 剂量红霉素促进胃肠道运动。而大剂量红霉素 则可引起腹痛、呕吐。
强效拮抗吗啡和 氢化麦角碱所致 的呕吐，及抗肿 瘤药物的呕吐副 反应
椎体外系反应 高泌乳素血症
依托必利
功能性消化不良 过敏症状，消化 引起的各种症状， 道症状，神经系 如上腹部不适、 统症状， 血液系 餐后饱胀、早饱、 统 食欲不振、恶心、 症状，如白细胞 呕吐等。 减少
5-HT 4 受体激动剂
• 与胃肠动力相关的该类受体主要是 5-HT 3 、 5-HT 4 和 5-HT 1 受体。 • 5-HT 4 受体激动后促使兴奋性神经元释放 • 乙酰胆碱（Ach）增加，从而导致胃肠道的 蠕动性收缩。 • 5-HT 1 受体激活后可导致NO 释放增加使胃 底松弛，从而参与调控胃肠道的容受性反 射
5-HT 4 受体激动剂
作用机制 西沙比 利 非选择性 5-HT 4 受体激 动剂，对食管远端、胃、 十二指肠及结肠均具有 促动力作用 适应症 对其他治疗不耐受或治 疗不佳的严重胃肠道动 力性疾病，如特发性或 糖尿病性胃轻瘫，慢性 假性肠梗阻，胃食管反 流病 不良反应 阻滞 K+ HERG 通道， 可导致成人及儿童 QT 间期延长，出 现心律失常甚至 猝死-----已撤市
作用机制 普芦卡必利 高选择性 5-HT 4 受 体激动剂，能整合 整个肠道的运输速 度，回复粪便的连 续性 适应症 治疗女性患者中通 过轻泻剂难以充分 缓解的慢性便秘症 状 不良反应 头痛、恶心和腹部 痉挛
莫沙必利
强效选择性5-HT 4 缓解慢性胃炎伴有 受体激动剂，通过 的消化系统症状 激动上述受体，促 进乙酰胆碱释放， 增强胃和小肠运动。