目录论文题目 (4)中文摘要 (4)关键词 (4)1、有毒中药的毒性机理 (4)1.1单纯毒性成分的作用 (4)1.2.有效成分的毒性作用 (4)2、有毒中药炮制的目的 (5)3、有毒中药减毒炮制原理 (5)3.1. 使毒性成分发生改变 (5)3.2．使毒性成分含量减少 (5)3.2.1 净制除去有毒副作用的部位 (5)3.2.2 特殊的炮制工艺减少毒性成分含量 (6)3.3．利用辅料的解毒作用 (6)3.4. 除去非有效的水溶性毒性成分 (7)3.5 破坏部分酶，以防止有效成分在酶的作用下生成毒性物质 (7)3.6 破坏毒性成分结构，使之失去活性 (7)4、有毒中药的炮制方法 (7)4.1加热去毒 (7)4.2 水浸泡去毒 (8)4.3 加辅料去毒 (8)4.3.1甘草的解毒作用 (9)4.3.2白矾的解毒作用 (9)4.3.4豆腐的解毒作用 (9)4.3.3醋的解毒作用 (9)4.4 压油制霜去毒 (9)4.4 压油制霜去毒 (9)4.5直接去除毒性部分 (9)5、炮制减毒存在的问题 (10)5.1毒性药物划分标准 (10)5.2毒性成分与有效成分 (10)5.3炮制过程的标准化 (11)5.4有毒中药的流通 (11)5.5有毒中药的药理学研究 (11)6、关于应对措施的思考 (12)6.1尽快制定相关的毒性等级标准 (12)6.2 规范各地的炮制方法 (12)6.3 探索可控的可批量化的有效炮制方法 (12)6.4 有毒中药减毒整套方案的制定 (13)7、致谢 (13)8、参考文献 (14)有毒中药炮制减毒综述郭天佑（北京中医药大学东方学院中药学专业2009级09406043）摘要本文对有毒中药的毒性机理、炮制目的、炮制原理、炮制方法、炮制减毒的问题及应对措施加以进行总结思考。

着重总结有毒中药的炮制原理及方法，反思现有的炮制减毒上的问题与困境，力图通过本文进一步促进炮制学在此方面的研究。

关键词有毒中药炮制减毒毒性机理炮制目的炮制方法中药是中医防病、治病的主要手段。

然而“是药三分毒” ,所谓“毒”主要是指药物的偏性,利用“毒”斑来纠正脏腑的偏胜偏衰，用之不当,可导致中毒,而引起人体功能起失调,疾病进一步恶化,甚至死亡。

炮制目的就是使药物经过炮制后,药理改变,治疗效果增加、消除药物毒性、副作用,使药物发挥最大疗效。

有毒中药只有炮制“适中”，才能在降低毒性中药的同时保证药效。

炮制是根据中医药学理论,在辨证施治的基础上逐渐形成的独特中药加工技术,可降低或消除药物的毒性或副作用[1]。

以下本文将就毒性中药的毒性机理、炮制目的、炮制原理、炮制方法、炮制减毒的问题及应对措施分别加以论述。

1.有毒中药的毒性机理1.1.单纯毒性成分的作用有些中药中存在不具备明显功效的毒性部位或单一毒性成分,会引起人体生理、生化方面的变化和脏器、器官的功能或形态方面的损害。

通过对这类中药所含有的化学成分进行分析和研究，找出其产生毒性的部位和成分，制定相应的炮制措施，力求降低此成分的含量，以便解决其毒性问题。

例如：乌梢蛇、金钱白花蛇、蕲蛇等均去头尾，斑蝥、红娘子、青娘子均去头足翅等，以减毒或者除去非药用部位。

如蕲蛇的头部有毒，除去头部入药能消除毒性。

芫花生品有毒是由于其所含有的芫花酯甲，该成分对皮肤、粘膜有强烈的刺激作用，而通过醋制则可以降低该成分的含量可达到减毒的目的[2]。

1.2.有效成分的毒性作用古代医书中认为毒是与中药治疗作用密切相关的特征性内涵，毒与药是相同的；毒是药物的代称，因为毒反应了中药的偏性和致病功能。

对于不少毒性中药而言，其有毒成分往往是其发挥功效的有效成分，如斑蝥含斑蝥素、蚁酸、蜡质、脂肪酸等成分，而斑蟊素是斑蝥体内的有毒成分，也是抗癌的有效物质，可以抑制癌细胞核酸代谢，彻底杀死癌细胞。

马钱子具有散血热、通络、消肿止痛的功效，其主要成分士的宁、马钱子碱既是有效成分，又是有毒成分，临床用于治疗风湿关节疗效确切[3]。

2.有毒中药炮制的目的毒性药物炮制的目的，主要是降低或消除药物的毒性或副作用。

简单的说，就是要减低或转变毒性成分。

许多中药材的毒性成分，同时又是有效成分，炮制的目的是使这些既有毒又有效的成分，控制到一个相当的量，用于临床安全有效，例如：炮制马钱子，主要目的是降低士的宁的含量，并使之酥脆，便于入丸散。

《中国药典》的规定也是主要以士的宁的含量来控制生药的含量，使毒性成分含量降低。

例如：川乌的浸漂，主要成分乌头碱生成次乌头碱和乌头原碱，同样具有祛风湿镇痛的作用，但毒性降低[4]。

3.有毒中药减毒炮制原理3.1．使毒性成分发生改变采取一定的炮制工艺，使中药中所含有的有毒化学成分的化学性质或者物理性质发生改变，以降低甚至消除其毒性作用。

例如川乌中所含主要毒性成分为双酯型二萜类生物碱（乌头碱、乌头原碱、次乌头碱），通过对川乌进行煮制，使化学性质不稳定，遇水、加热易被水解或分解的双酯型乌头碱C8位上的乙酰基水解，失去一份子的乙酸，得到相应的苯甲酰单酯型生物碱，毒性降低为双酯型生物碱的1/200~1/4000，在进一步水解，使C14位上的苯甲酰基水解，失去一份子的苯甲酸，得到亲水性氨基醇类乌头碱，其毒性仅为双酯型乌头碱的1/2000~1/4000。

另一个原因则有可能是炮制过程中脂肪酰基取代了C8位上的乙酰基，生成了酯碱，从而减低了毒性[5]。

3.2．使毒性成分含量减少3.2.1 净制除去有毒副作用的部位采用净制的方法除去有毒副作用的部位而达到去毒的目的，如去心以减毒：《雷公炮之论》载：远志，“若不去心，服之令人闷”。

麦冬，宋代《重修政和经史证类备用本草》载：“温水去心用，不令心烦，惟伤寒科带心用。

”去芦以减毒，宋代《证类本草》中人参项下有“采根用时，去其芦头，不去者吐人，慎之”的记载，明代张浩《仁术便览》云：“去芦，芦与参相反，吐药中有用芦者。

”清代《修饰指南》则总结为“去芦者免吐”，并沿用至今。

还有去头尾、皮骨、足、翅，如乌梢蛇、蕲蛇等均需要去头和鳞片，蛤蚧须要除去鳞片头足。

这样做的目的即是为了除去有毒部分或非药用部位。

3.2.2 特殊的炮制工艺减少毒性成分含量可以采用一些特殊的针对某一位特定有毒中药的的炮制工艺，以降低其中所含有的毒性成分含量。

如可以通过水飞法除去杂质及可溶于水的毒性物质，降低毒性。

朱砂主要含有硫化汞，杂质主要是游离汞和可溶性汞盐，后者毒性极大，为朱砂中的主要毒性成分。

研磨水飞法可降低可溶性汞盐含量而大大降低朱砂毒性。

水处理去毒，即通过将有毒中药在适量水中浸泡，来漂去，水解或者分解所含有的那些可溶于水或较易溶于水的有毒成分，如蟾蜍有毒，作用猛烈，既有较强的刺激性，其成分非常复杂，并含有多种毒性成分，蟾蜍在加工的过程和炮制过程中，蟾毒被水解为各种蟾毒配基及辛二酰精氨酸，后者被进一步分解为辛二酸和精氨酸而产生其他药理作用，同时，毒性也大大降低。

加热制毒法，可以分为湿热、干热两种，即通过炒、煨、砂烫、蒸煮等方法加热破坏、减少或转化毒性物质,从而达到去毒的目的。

如马钱子通过砂烫至外表呈棕褐色或深褐色,内部鼓起成小泡后,使生品含的士的宁和马钱子碱受热分解破坏。

士的宁和马钱子碱在加热过程中,醚键断裂开环,转变成它们的异型结构和氮氧化合物。

被转化的这些生物碱毒性变小，且保留了或增强了某些生物活性。

另外加热也可以改变一些毒性蛋白，使其变性，降低毒性，如苍耳子、巴豆等。

巴豆中所含巴豆毒蛋白系细胞原浆毒，能溶解红细胞，并使局部细胞坏死，引起气泡和炎症。

通过加热至110℃，毒性即可消失。

苍耳子中有毒物质是苍耳子苷，它能够显著降低血糖，中毒后发生强烈阵发性惊厥，炒至焦黄色使毒性蛋白变性凝固，使之不能溶出以达到去毒的目的[6]。

3.3．利用辅料的解毒作用在某些中药炮制过程中,加入一种或者多种辅料,以降低毒副作用。

天南星的毒性成分可能是苛辣性毒性成分，天南星炮制解毒常用的辅料是有解毒作用的药物，如生姜、白矾、甘草等。

姜矾共制是最常用的方法，其解毒机制可能是吸附毒物，改变毒物的理化性质，其中生姜本身有解毒功能，并与天南星有协同作用。

甘草酸具有类似活性炭的吸附作用，其水解产生的葡萄糖醛酸与毒物结合能加强肝脏的解毒能力。

采用辅料炮制毒性中药的种类很多，需要根据用药要求，参照药物本身的性质选择合适的辅料，使之更好地配合临床用药[7]。

3.4. 除去非有效的水溶性毒性成分如朱砂，其主要含硫化汞(HgS)，含量达 96.2l%，杂质主要是游离汞和可溶性汞盐，后者毒性极大，为朱砂中的主要毒性成分。

研磨水飞法可降低可溶性汞盐含量而使朱砂毒性减小，水飞朱砂中游离汞含量低于 1μg/g，证明朱砂经水飞后可大大减少有害成分游离汞的含量[6]。

3.5 破坏部分酶，以防止有效成分在酶的作用下生成毒性物质如苦杏仁，其中苦杏仁苷(Amygdalin)约占 3%以上，其受苦杏仁酶和野樱酶等的水解作用而产生氢氰酸，含量一般为0.3%。

氢氰酸是剧毒物质，人的致死量是 0.05g。

在入汤剂煎煮过程中，有一段时间的温度适宜苦杏仁中含的苦杏仁酶和野樱酶发挥作用，使苦杏仁苷迅速酶解，放出大量氢氰酸[6]。

3.6 破坏毒性成分结构，使之失去活性如全蝎，含有全蝎素(Buthatoxin)，是一种碳、氢、氧、氮、硫等元素的毒性蛋白，与蛇神经毒类似，分子量为 7000 左右，其主要毒害是麻痹呼吸。

水溶液长时间放置或用 100℃水加热 2h，能使毒性蛋白凝固变性而达到降低毒性目的。

又如水蛭，其主要毒性成分是水蛭素(Hirudin)，能阻止凝血酶对纤维蛋白原的作用，阻碍血液凝固，20mg水蛭素可阻止 100g人血的凝固。

水蛭素遇热、遇稀酸易被破坏。

用滑石粉炒使水蛭整体均匀受热，破坏水蛭素而降低其毒性[6]。

4.有毒中药的炮制方法4.1加热去毒所含毒性成分与治疗成分相同中药的炮制，此类药物需通过炮制将其含量控制在一定范围, 即通过炒、煨、砂烫、蒸煮等方法, 加热破坏、减少或转化毒性物质,从而达到去毒的目的。

马钱子通过砂烫至表面呈棕褐色或深褐色, 内部鼓起成小泡后, 使生品所含的番木鳖碱和马钱子碱受热分解破坏, 据报告，含马钱子炮制品的中成药，一次服用剂量含士的宁控制在6mg左右，既可达到治疗目的，又不致引起中毒反应[8]。

乌头经煎煮后, 可使剧毒的双酯型性生物碱转化为单酯型或胺醇型生物碱。

干漆中含漆酚达50%~60%, 具有强烈的刺激性和毒性, 因而不宜生用, 经煅制后, 降低了毒性、刺激性,用于破瘀通经、去瘀杀虫[9]。

斑蝥、红娘虫、青娘虫经制后, 所含的毒性成份—斑蝥素（84℃即升华）部分升华, 方可供药用。

4.2 水浸泡去毒此法是古代常用去毒方法之一，用于所含毒性成分为该药治疗成分的前体物质的中药。

对这类中药经过一定的炮制方法炮制后，将其毒性成分转变为毒性较低成分或有效治疗成分。