15．硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生 Vitali反应，所需的试剂为
A 发烟硝酸，乙醇，固体氢氧化钾； B 碘化铋钾试液； C 三氯化铁试液； D 氢氧化钠溶液，重氮苯磺酸试液；
E 重铬酸钾试液，过氧化氢试液；
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8．配制硫酸阿托品注射液时通常要调 pH=3.5~4.0，并需用流通蒸气灭菌30分 钟，这是因为本品易被
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拟胆碱药和抗胆碱药
O H3C O
N(CH3)3
胆碱受体的分类
➢ M胆碱受体(毒蕈碱样胆碱受体)
HO
H3C O
N(CH3)3
m usca rin e
➢ N胆碱受体(烟碱样胆碱受体)
N
N
CH3
nicotine
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神经系统组成
神经系统
胆碱能药物 肾上腺素能药物
外周神经系统
中枢神经系统
E 含有酯键易被水解；
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阿托品在碱性条件下可水解生成莨菪醇 和消旋莨菪酸而失效的水解反应：
O CH2OH
O CH2OH
N-CH 3
O C CH
H2O
N-CH 3
OH + HO C CH
莨菪醇
消旋莨菪酸
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阿托品的维他立（ Vitali ）反应 ——莨菪 酸的专属反应：
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胆碱能药物的分类
❖ 拟胆碱药
直接作用的 拟胆碱药
M受体激动剂：氯贝胆碱、毛果芸香碱
胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯
的明 促乙酰胆碱释放药
间接作用的 拟胆碱药
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抗胆碱药 M受体拮抗剂：阿托品、溴丙胺太林、
哌仑西平 N受体拮抗剂：氯筒箭毒碱、泮库溴
铵、苯磺阿曲库铵
（21题—25题） A 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药；B 抗胆碱
N
N
OH O
. . H2SO4 H2O
O
2
硫酸阿托品
OH
HO
O
O
氢溴酸山莨菪碱
结构特点：
莨菪烷衍生的醇—莨菪醇
莨菪酸
脱水生成的酯
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结构与中枢作用的关系
❖ 极性与血脑屏障：
—氧桥
亲脂性
中枢作用
—羟基
极性
中枢作用
N CH3 O
OH 东莨菪碱
N CH3

O阿H 托品
O
O
O N CH3 O
HO OH O
+
2Cl- 2H2O
CH2 COOCH 2CH2N(CH3)3
具有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应
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二、骨骼肌松弛药
右旋氯筒箭毒碱
用于全身麻醉的辅助药
原将箭毒制成浸膏涂于箭头上， 使中箭的动物四肢麻痹而就擒。
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三、中枢性抗胆碱药
OH
N CH2CH2 C
. HCl
盐酸苯海索:治疗帕金森病及氯丙 嗪等引起的锥体外系反应
A 能兴奋M-胆碱能受体； B 又名硝酸匹鲁卡品；
C 遇光易变质；
D 水溶液较稳定不易水解；
E 显硝酸盐的鉴别反应；
2．分子中含有内酯环结构而易被水解的药物是
A 硝酸毛果芸香碱；
B 溴新斯的明；
C 碘解磷定；
D 硫酸阿托品；
E 氢溴酸山莨菪碱；
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二、抗胆碱酯酶药
O O
阿托品 Atropine
N CH3
O
OH 东莨菪碱
Scopolamine
O
O
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茄科生物碱类
❖ 山莨菪碱和樟柳碱：我国学者从唐古特
山莨菪分离。N CH3
N CH3
O
HO
OH
OH
HO
O
O
O
O
山莨菪碱
樟柳碱 Anisodine
唐古特山莨菪
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一、平滑肌解痉药
颠茄生物碱类常用药物：
O
HO 樟柳碱
CH3 N
O
O
OH 山莨菪碱
硫酸阿托品
❖ 结构：
N CH3
OH O
O
atropine sulphate
H2SO4 H2O 2
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一、平滑肌解痉药
代表药：硫酸阿托品
结构
O CH2OH
性质
N-CH 3
O C CH
酯键，易水解 为不稳定基团
水解
. H2SO4. H2O
的药物是
A 硝酸毛果芸香碱； B 碘解磷定；
C 硫酸阿托品；
D 氢溴酸山莨菪碱；
E 盐酸苯海索；
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4．在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药 物是

A 硝酸毛果芸香碱； 菪碱；
B 氢溴酸山莨
C 碘解磷定；
D 硫酸阿托品；
E 溴新斯的明；
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14．碘解磷定注射液常加5%的葡萄糖主要 是
A 起助溶作用； B 延缓水解； C 作稳定剂以防游离碘析出； D 调pH以防分解出氰化物； E 增加其解毒作用；
抗胆碱酯酶药—溴新斯的明、有机磷农药 胆碱酯酶复活剂—碘解磷定
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一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
代表药：硝酸毛果芸香碱
CH3 N NH
CH3 H
.O HNO3
O
硝酸盐的 鉴别反应
顺式构型 ，受热异构化
内酯环，易水解
异毛果芸香碱，药效下降 毛果芸香酸，失去活性
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1．关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是
1．该患者有机磷农药中毒程度如何判断？ 2. 口服有机磷农药中毒应选用哪些药物抢救？ 3.抢救有机磷农药中毒的药物有何结构和理化 性质？
主要内容
第1节 拟胆碱药 一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
二、抗胆碱酯酶药 第2节 抗胆碱药
一、平滑肌解痉药 二、骨骼肌松弛药 三、中枢性抗胆碱药
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2
维他立反应
莨菪醇
消旋莨菪酸
鉴别
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5．分子中含有结晶水，在空气中易风化的药物是
A 溴丙胺太林；
B 溴新斯的明；
C 氢溴酸山莨菪碱；
D 硝酸毛果芸香碱；
E 硫酸阿托品；
6．关于硫酸阿托品的叙述不正确的是
A 为平滑肌解痉药；
B 具有旋光性；
C 分子中有一叔胺氮原子； D 具Vitali反应；
（二）、胆碱酯酶复活剂
代表药：碘解磷定
结构与性质
N+ CH NOH . I -
CH 3
肟结构不稳定
碱水解 极毒的氰离子★
禁与碱性药物配伍
酸水解
醛类化 生物和羟胺
碘离子易被 氧化析出I2
注射剂加5%葡 萄糖做稳定剂
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10．结构中含有肟的结构，其水溶液可与 三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色
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11．属于胆碱酯酶复活剂的药物是
A 溴新斯的明；
B 溴丙胺太林；
C 氢溴酸山莨菪碱； D 氯化琥珀胆碱；
E 碘解磷定；
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三、乙酰胆碱酯酶抑制剂
毒扁豆碱
结构：
H NO H3C
O
CH3 NN
CH3 CH3 physostigmine
神的裁 判
➢ 第一个抗胆碱酯酶药，。 ➢ 曾治疗青光眼多年，但因选择性低，毒性猛烈，现
概念：
①抑制胆碱酯酶（AChE）将导致 乙酰胆碱的蓄积 ——延长并增强乙酰胆 碱的作用
②属于间接拟胆碱药 可逆性抗胆碱酯酶药作用特点：
药物与胆碱酯酶的结合可逆而不牢固，使酶暂时性失去 水解乙酰胆碱的能力，而后仍可复活。
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二、抗胆碱酯酶药
分类:
可逆性抗胆碱酯酶药—毒扁豆碱，溴 新斯的明 不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酶复 活 剂—有机磷农药、碘解磷定
A 莨菪碱； B 莨菪醇； 碱；
C 山莨菪
D 莨菪酸； E 消旋莨菪酸；
44．可以发生Vitali反应的药物有
A 溴丙胺太林； B 氢溴酸山莨菪碱；
C 溴新斯的明； D 碘解磷定；
E 硫酸阿托品；
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49．能引起类似胆碱能神经兴奋效果的 药物称为______；能阻断胆碱受体，使 神经递质不能激动受体而发生效应的药 物称为______。
物配伍？ 55．硫酸阿托品水溶液不稳定易被水解
失效，配制注射液应采取哪些措施防止 水解？
50．硝酸毛果芸香碱为______盐，其 1%水溶液pH为4.8。水溶液pH为______ 时比较稳定，在碱性溶液中分子中的 ______水解生成______而失去药理作用。
51．碘解磷定水溶液不稳定，置空气中 见光可被缓慢______析出______，其注
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三、名词解释 53．Vitali反应 四、问答题 54．碘解磷定注射液为什么禁与碱性药
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O 毒扁豆碱的不稳定性
CH3 CH3NHCO
HO
NN CH3 CH3
毒扁豆碱
O
O
CH3
N N 毒扁豆酚碱
CH3 CH3
[O]
CH3
依色林红
NN CH3 CH3
依色林蓝、依色林棕
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（一）、可逆性抗胆碱酯酶药
代表药：溴新斯的明
结构特点：
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（一）、可逆性抗胆碱酯酶药
溴新斯的明
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第2节 抗胆碱药
• 概念：又称胆碱受体拮抗剂
①与胆碱受体结合而不兴奋受体； ②阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用; ③产生抗胆碱作用