的科学。
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什么是半衰期？ t1/2=0.693/k
药物半衰期是指药物在体内的量或血药浓
度从最高值下降一半所需要的时间，常以t1/2表
示，单位min或h。
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半衰期分类
• 生物半衰期(biologic half-life)是指药物效应 下降一半所用的时间。
• 血浆半衰期(plasma half-life)是指药物的吸 收和消除达到平衡时，血浆中药物浓度 下降到一半所用的时间。
25 12.5 6.25 3.13 1.56 0.78 0.39 0.2 0.1
体内残留药量（%） 被消除的药量（%）
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半衰期的类型
非线性动力学类
超快速消除类 快速消除类
t1/2类型
超慢速消除类 慢速消除类
中速消除类 #
非线性动力学类
此类药物半衰期随剂量的变化而变化,变 化情况往往因人而易,用药剂量较难掌握。若 长期应用最好在血药浓度监测下调整用药方 案，在接受治疗浓度时最好小剂量的增加服 药量，以防血药浓度突然升高而中毒。如： 阿司匹林、苯妥英钠、保泰松。
恒比消除
恒量消除
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t1/2很短的药物
对于tl／2很短的药物(超速处置和快速处 置类药物)，此类药物大多吸收快，消除 亦快。要使药物维持稳定的血药浓度很 困难，这在治疗指数小的药物(如肝素) 尤其明显。对这类药物，根据药物治疗 窗的大小。有两种给药方案可供选择。
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（二） 半衰期 (t1/2)的计算
常用量时，都按一级动力学消除
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零级消除动力学 dC kC0 数学表达公式 dt
dC k dt
t C0 Ct k
• 一般的半衰期都是指血浆半衰期。
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半衰期的作用
制定合理用药间隔时间
使药物在患者体内维持有效的血药浓度 而又不至于中毒。
预知药物在体内的变化趋势
1. 计算药物达到血药浓度达到稳态的时间； 2. 计算体内药物的残留量。
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t1/2与稳态血药浓度
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体内药量随t1/2的消除
100% 90% 80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 50 10% 0%
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超慢速消除类（t1/2≥24h）
此类药物可1次/1d服药或数日1次服用，但 前者优于后者。因为1次/1d服药剂量往往比1 次/隔日服药剂量小1倍， 其血中药物浓度波动 范围要小的多。且每天定时定量服药，这样更 安全，也比较符合人体的生理规律。
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影响半衰期的因素
药物相
饮食
时辰
互作用
酶促 酶抑
病理 状态
概念: 血浆中药物浓度下降一半所需时间，即药物 消除一半时所用的时间，是药动学的又一重要参 数。
t1/2 = t1/2 =
0.693 K
0.5C0 K
---- 一级动力学消除 ---- 零级动力学消除
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• 一级消除动力学特点：
–血中药物消除速率与血药浓度成正比， 属定比消除
– 有固定半衰期，与浓度无关 – 如浓度用对数表示则时量曲线为直线 –绝大多数药物在临床常用剂量或略高于
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零级动力学与一级动力学
#பைடு நூலகம்
t1/2与给药间隔
t1/2非常短：若该药物治疗窗较宽，可采用适当加大给药
剂量。适当延长给药间隔，但要使给药间隔末期仍能保持有效血 药浓度水平：治疗窗较窄的药物可采用静脉滴注给药方案。
按照t1/2给药：对于t1/2为4-8h的药物，主张3～4次／d
的给药方案，；也可采用首次给予负荷剂量的，然后再给予维 持剂量给药方案，这样血药浓度就能始终维持在稳态水平。
中速消除类（t1/2=4~8h）
此类药物主张3-4次/d的给药方案，最好6h 或8h一次，使血药峰谷浓度波动在最小范围中， 一方面比较安全，另一方面可减少晚上到次日晨 由于服药时间长引起血药浓度下降而造成疾病的 复发。例如：左氧氟沙星t1/24-7h。
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慢速消除类（t1/2=8~12h）
此类药物主张2-3次/d的给药方案，最好 为8h一次或12h一次，由于病人长期服药!仍感 2-3次/d的服药方法不便。为此，这类药物的 缓释片也不少。如：硝苯地平控释片、拜心 同，可维持血药浓度12-24h。
t 较长： 1/2
对于t1/2较长的药物，若t1/2按给药则可能引起血
药浓度较大波动，临床多采用适当缩短给药间隔、多次分量给 #
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零级动力学与一级动力学
一级动力学
零级动力学
半衰期与浓度无关
半衰期与浓度有关
药时半对数曲线是直线 药时半对数曲线是曲线
AUC与剂量正相关
AUC与剂量非正相关
稳态浓度
无稳态浓度
半衰期与临床合理用药 —
临床合理用药
经济性
安全性
有效性
适当性
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七个“适当”
病人
药物
剂量
治疗 目标
疗程
时间
途径
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适当的时间
药物代谢动力学：研究机体对药物的科 学，探讨药物进入体内后的过程，包括 药物的吸收、分布、代谢和排泄。
给药 时间
用药 间隔
时辰药理学：研究药物的体内过程和
药物效应与机体生物周期的相互关系
剂量
尿液
给药
年龄
PH
途径
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t1/2与零级动力学过程
t1/2=0.5C0/Ｋ
药物的消除速率与体内药量无关，t1/2 与体内药量或浓度有关，此时t1/2不是一个 恒定的数值，不是常数，随血药浓度而改 变。血药浓度越高，t1/2越长。
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t1/2与一级动力学过程
t1/2=0.693/Ｋ
药物的消除速率与体内药量成正比关 系(即线性关系)，此时药物的t1/2与体内药 量无关。为一恒定值，是一个常数，不随 血药浓度高低和给药途径的变化而改变。
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非线性动力学消除药时曲线
当体内药量（血药浓度） 超过机体最大消除能力时，将 为恒量消除的零级动力学，而 药量（血药浓度）降至最大消 除能力以下，将转化为恒比消 除的一级动力学。
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超快速消除类（t1/2≤1h）
此类药物大多吸收快，消除亦快，不易在体 内蓄积，可多次应用，如用药不当，亦可使血中 药物浓度偏低而达不到治疗效果。此类药物应用 冲击治疗的方法，使血药浓度高出MIC数倍，且 使血中药物较高浓度保持较长时间以达较好的疗 效。例如：青霉素t1/20.5h。
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快速消除类（t1/2=1~4h）
此类药物吸收较快，消除亦快，也主张多
次应用。 由于其消除快，往往易忽视一些药物
的体内蓄积，长时间用药会使毒性增加。如氨
基糖苷类抗生素，随着用药时间的延长，其稳
态后的分布容积明显增加，使谷浓度升高，明
组织中有蓄积，故造成肾耳毒性增加。 例如：
庆大霉素t1/22h。
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