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抗抑郁药物综述


? 经典的SSRI药物,抗抑郁药发展的里程碑 ? 药效与TCA类似,但副作用较小 ? 适合用于老年抑郁症 ? FDA批准可用于儿童及青少年 ? 无撤药现象 ? 口服制剂(10m、g 20m)g ,20mg/d
? 礼来公司原研, 1987年美国上市,1995年进入中国 市场,商品名:百优解
? 国内8家制剂生产企业, CDE在报企业6家 ? 2013年国内样本医院销售额 8132万元,其中礼来
? NE能及特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA)s
米氮平
?选择性NE再摄取抑制剂(NARIs)瑞波西汀
?SARIs
曲唑酮、奈法唑酮
?NDRIs
安非他酮
?天然抗抑郁药 圣约翰草、银杏、 Omega-3不
饱和脂肪酸
?其他
噻奈普汀、路优泰 、黛力新
图1 2009-201年3 我国样本医院抗抑郁药物市场规模
?1 抗抑郁药物概述
2 各类抗抑郁药物及重点品种
单胺氧化酶抑制剂(MAO)Is 三环类抗抑郁药(TCA) 选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)
3 抗抑郁药物研究发展
?抑制5-HT再摄取 ?副作用较TCA轻微 ?相互间无干扰
?起效慢 ?性功能障碍 ?胃肠道功能障碍 ?对P450有很强的抑制作用
氟西汀( Fluoxetine,百优解,优克) 帕罗西汀( Paroxetine,赛乐特) 舍曲林(Setraline ,郁乐复) 氟伏沙明( Fluvoxamin)e 西酞普兰( Citalopram,喜普妙) 艾司西酞普兰( Escitalopram,Lexqpro)
92.17%,上海中西3.42%
?被称为最纯的SSRI药物 ?特别适用于长期治疗 ?药物相互作用少 ?口服制剂,20m,g 20mg/d
? 丹麦Lundbec公k 司原研,1998年通过FDA批准, 1999年在中国上市,商品名:喜普妙
? 国内现有11家企业有制剂文号, CDE有4家在报 ? 2013年国内样本医院销售额 5490万元
吗氯贝胺(贝苏)
?三环类抗抑郁剂(TCAs)
丙咪嗪 、阿米替林、去甲替林
? 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)
氟西汀(百优解,优克)、帕罗西丁(赛乐特)、舍曲 林(郁复乐)、西酞普兰(喜普妙)、氟伏沙明(兰释)
? 选择性5-HT及NE再摄取抑制剂(SNRIs)
文拉法辛(怡诺思)、度洛西汀(ห้องสมุดไป่ตู้百达)
?起效快、耐受性好,用于治疗各类抑郁症 ?适应症广泛 ?盐酸帕罗西汀片(20mg ),20mg/d
? 葛兰素史克原研, 1991 年在美国上市, 1995 年在 中国上市,商品名:赛乐特
? 国内企业3 家上市,CDE 在报2 家 ? 13 年样本医院2.04 亿元,葛兰素史克( 87% ),
浙江华海(12% )
? 抗抑郁药物的发展
非选择性抗抑郁药 TCA
选择性 5-羟色胺重 吸收抑制剂 SSRI
去甲肾上腺素及特异性 5羟色胺抗抑郁药 NASSA
1950' S
1960' S
1970' S
1980' S
1990' S
2000' S
单胺氧化酶抑制剂 MAOI
去甲肾上腺素及 5-羟色 胺抗抑郁药 SNRI
抗抑郁药物分类 ?单胺氧化酶抑制剂(MAOI)s
3 抗抑郁药物研究发展
?有效比率高 ?价格便宜 ?对睡眠紊乱和躯体不适有效
?严重的抗胆碱能反应 ?心血管副作用 ?初期致焦虑恶化
氯米帕明 clomipramine 普罗替林 protriptyline 米帕明 imipramine 阿莫沙平 amoxapine 阿米替林 amitriptyline 多塞平 doxepin 去甲替林 nortriptyline 地昔帕明 desipramine 马普替林 maprotiline 曲米帕明 trimipramine
环境诱因 药物因素
遗传因素 躯体疾患
?5-羟色胺( 5-HT) ?去甲肾上腺素( NA) ?多巴胺( DA) ?乙酰胆碱( Ach)
基因假说 单胺类平衡失调
? 与5-HT 基因所携带的两 个副本的长短相关 .
1? 抗抑郁药物概述 2 各类抗抑郁药物及重点品种 3 抗抑郁药物研究发展
抗抑郁药物概述
占比(%) 19.15% 13.82% 12.67% 11.17% 8.69%
8.16% 7.64% 6.48% 5.16% 1.93%
同比增长率 1% 17% 29% 21% 18%
36% 12% 14% -13% 14%
1? 抗抑郁药物概述
2 各类抗抑郁药物及重点品种
单胺氧化酶抑制剂(MAO)Is
? 唯一具有单环结构的 SSRI类药物 ? 儿童和青少年用药安全 ? 市场稳定,约占抗抑郁药 2%份额 ? 马来酸氟伏沙明片, 50m,g 100mg/d
? 原研为荷兰苏威制药,商品名:兰释 ? 国内仅丽珠制药厂有生产文号,杭州民生在报 ? 2013年国内样本医院销售额 2049万元
? 第三代SSRI 类抗抑郁药 ? 主要用于治疗抑郁症和强迫症 ? 对女性和老年抑郁症患者尤为适宜 ? 片剂,50mg ,50mg/d
数据来源:PDB网络
排序 1 2 3 4
5 6 7 8 9 10
品种 帕罗西汀 舍曲林 艾司西酞普兰 文拉法辛 氟哌噻吨+美利 曲辛,复方 度洛西汀 氟西汀 米氮平 西酞普兰 氟伏沙明
金额( 百万元) 203.65 146.99 134.78 118.86 92.43
86.84 81.32 68.94 54.9 20.49
——抗抑郁药物简述
化药部 李远 2014.7
?1/20 全球约有 3.4 亿人,中国约有3600万人
?2
08年抑郁症已上升为世界第二大类疾病
?10% 只有不到10%的人接受了相关药物治疗
? 一种常见的心境障碍性疾病 ? 以显著而持久的心境低落为主要临床特征 ? 其心境低落与处境不相称 ? 严重者出现自杀念头和行为
3 抗抑郁药物研究发展
经典 MAOIs
苯乙肼 异卡波肼 反苯环丙胺
RMAOIs
吗氯贝胺
可逆性抑制MAOI-A 病人耐受性增加
MAOI不s 良反应:
?体位性低血压 ?失眠 ?性功能障碍 ?饮食限制 ?药物相互作用及其限制
1? 抗抑郁药物概述
2 各类抗抑郁药物及重点品种
单胺氧化酶抑制剂(MAO)Is 三环类抗抑郁药(TCA)
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