糖尿病临床常用药杨
丹江口市第一医院心
血管与内分泌内科陈
洪江03/31/2010
口服降糖药分类
•磺■犹腺类----
第一代：甲笨氣磺丙腺
第二代：格列本豚，格列奇特格列妙匕嗪，格列婆
酿
第三代：格列美腺
•非磺®I腺类胰岛素促分泌剂--------
瑞格列冬，那格列秦
•双呱类------ 笨乙双脈，二甲玖脈
• ex糖苕酶抑制剂 -----
阿卡波虢，伏格列波糖，采格列尊
•胰鳥素增錮L剂---- 嚏唆烷二酮类
罗格列酮，妙匕格列酮
各类口服降糖药的作用部位
个二甲双肌肝
二甲双肌士
胰岛素増敏剂个胰岛素増敏剂
(_)磺腮类
第一代磺腺类
甲磺丁腺(tolbutamide )
氣磺丙腺(chlorpropamide) 第二代碳腺类
格列笨豚(glibenclamide)
格列齐特(gliclazide)
格列妙匕嗪(glipizide)
格列婆酮(gliquidone) 第三代磺聯类
格列美腺(glimepiride)
磺腺类药畅作用机理
•刺激胰岛B细胞分泌胰.岛素
可与B细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通道，使膜色佞改变开启Ca++通道，细胞内Ca++ 升富，促使胰岛素分陆
•外周作用
减轻肝脏胰岛素抵抗
减轻肌肉组织胰岛素抵抗
磺腺类药畅药代动力学
化学成伶棒列本魔
格列齐特格列牝漆
艘年片
达嘩财同3-43-41-26-122-3
丰衰期6-126^122A2A3
16-2410-208-128-12
50%-尿60-70%-90%-尿90%-尿5%—尿
50%-襄尿10%-M 便10%-«95%-M
20%-«便代锻杨右阵样邂杨抑制代锻杨抑制
椅作用険小板聚集盒小板聚集
磺朋I类阵梅药利量及用肉
日剂量常用日服次数格列本腺 1.75/15 mg1-2次
格列毗嗪2・5-30mg1-2次
格列齐特40—240 mg1-2次
格列哇酮15-120mg2-3次
格列美腺 1 —8mg1次
磺腺类药畅的剖作用
•磺腺类主要副作用为低血糖… 低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样家易早期寨觉，且持续时间长，导致永久性神经损窖
•可能的心' 血管不良反^应？？一有争枪"
UGDP认为磺腺类药扬能关闭心肌细胞膜上ATP 敘感的钾通道，妨碍心脏对缺血时的正常扩张反应
格列本腺
【别名】优降糖，达安疗，达安宁，乙磺己服，优格鲁康，氯磺环己腺
【不良反应】①低血糖，轻则立即服糖水或进食可缓解，重则需静脉滴注葡萄糖。
②偶可引起胆汁郁积型黄疸。
皮疹或血象改变如白细胞和血小板减少。
优降糖
消渴丸
格列毗嗪
【不良反应】1、较常见的为肠胃道症状（如恶心、上腹胀满）、头痛等，减少剂量即可缓解。
2、个别患者可出现皮肤过敏。
3、偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。
4、亦偶见造血系统可逆性变化的报道，如粒细胞减少，血小板减少等。
迪沙片
格列毗嗪片Glipizide =»K|ets
瑞易宁
秦苏
格列齐特
【适应症】用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。
【注意事项】1.妊娠妇女禁用。
2服用本药期
间应经常检查血象。
3.肾功能不良者慎用。
4.
幼年型糖尿病、伴有酮症糖尿病、糖尿病性昏迷
等，均需要注射胰岛素，不能单独应用本品O
达美康（施维雅•法国）
格列齐特缓释片I达美康®缓释片
D1AMICR0NMR
格列美腺
本品为第三代磺酰服类口服降血糖药，其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素, 同时提高周围组织对胰岛素的敏感性。
这就是亚莫利的双重作用机制。
本品与胰岛素受体结合及解离的速度较格列本月尿为快，较少引起较重低血糖。
亚莫利
/总试汽能京:二
7
mg
万苏平
万苏平
格列羌腺片
格列唾酮
本品系第二代口服磺服类降糖药
药动学口服吸收快，口服后2〜3小时血药浓度达峰值，持续时间可达8小时,T 1/2为〜2小时。
95 %经肝脏代谢，只有5 %经肾排出，这是本
品特有的、与其他磺酰月尿类降糖药的不同之处。
糖适平（北京万辉双鹤）
格蠶片
磺腺类药畅-总结
•低血糖为其主要不良反应，尤以优啥糖相对多见•肾功能不全的患者火多教药杨禁忌使用
•种类较多＞临床应用时注意毎种药炀的特A •适用于B细胞功能尚存的2型糖尿病患者
（二）非磺腺类胰岛素促进剂
降糖原理与磺腺类药相似，但化学结构中没有磺腺类部分，促胰岛素分泌快而短暂，模拟胰岛素分泌。
主要应用于控制餐后高血糖。
优点和缺点：优点是不增加胰岛细胞负担、无低血糖反应、不进食不服药等。
缺点是价格高，患者难接受。
瑞格列奈（诺和龙）
| 瑞格列奈片30 片Repaglinide 30 tablets
诺和龙® 1.0 毫克NovoNorm® 1.0 mg
I 口服抗2型糖尿病药
I For oral use
I Each tablet contains:
I Repaglinide 1.0 mg
I黄色圆型双凸片剂，每片含1・0毫克瑞格列奈
novo nordisk
瑞格列奈（孚来迪）
事
格列奈片
Repogllnido Iciblols
（三）双肌类
□种类
^H A笨乙玖脈
^B »二甲玖豚
□作用机理
A减少肝脏葡萄槍的输出
■A促进外周葡萄槍利用，尤其是肌肉■＞降低脂肪和葡萄槍的氣化
■＞增加小肠葡萄糖的转换
玖脈类药杨作用机制
二甲巩風药代动力学
□撮取6小对内，从小肠吸收□达率肘间为1_2小对
□半衰期为4 — 8小对
□从肾脏中请臨
二甲攻JKk利量
常用剂量 1.5-2.0g/day , 最大剂量2.5g/day
巩脈类药畅不良反应
•常见有谄化道反应
恶心、呕吐、腹胀.腹泻
•乳酸性酸中泰
多发于老年人，缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意
•服用苯乙玖脈的患者相对多见
格华止
格华止®
盐酸二甲双孤片
0・85克/片＞(20
片
砒文号：国丽訓2QQ23371
双孤类药杨-总结
•由于其作用特点，坎不增壽血胰岛素水平，不增加体重，临床适用于肥斥卷者
•乳酸性酸中毒在笨乙玖豚相对多见，二甲玖脈在治疗剂量使用对少见
•单独使用不会引起低血糖
（四）a ■糖背酶抑制剂
a-葡萄糖昔酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。
•葡萄驀甘酶抑制刑
＞半衰期：2.7-9.6小肘
□片剂量：阿卡波糖・50mg；伏格列波糖O2mg
拜唐苹
Bayer
阿卡波糖片
拜唐苹® 50mg
请仔细用读说朋书并在医炳指身下便用。
代吧臨帧叔硼:跡乳士
壽誤仆含阿卡曲
（五）胰岛素增敏剂
也称噬啖烷二酮类，主要品种有罗格列酮（如：丈迪雅丿、妙匕格列酮［如：艾汀丿O能增强胰岛素的敘感性，加强胰岛素的啥血糖作用。
•环格列酮(ciglitazone)
•匹格列酮(pioglitazone)
•罗格列酮(rosiglitazone)
噬螢燒二駅类的作用机制
高选择性激活PPAR Y（peroxisome proliferator activated receptor 丫，过氧化扬酶增殖体激活受体丫）促进外周组织胰岛素引起GLUT1和GLUT4介导的葡萄糖摄取
增强脂肪细胞胰岛素激活的GLU「4转住
匕酶抑制利的不良反应
•主要不良反应为谄化道反应，结肠部住未菠吸收的碳水化合扬经细菌发酵导致腹胀、腹痛、泻
• 个别患者出现黄疸
文迪雅（罗格列酮）
gaxoSmitnKImc
马来酸罗格列酮片
3H
艾可拓（毗格列酮）。