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神经系统药物

1、胆碱能神经:释放胆碱,在乙酰辅酶A的作用下生成乙酰胆碱Ach,与M、N结合,使人淡定---崔永元。

M样作用:①抑制心脏;②扩张血管;③促进腺体分泌;④收缩平滑肌;⑤缩瞳
N样作用:N1复杂;N2收缩骨骼肌
2、肾上腺素能神经:释放肾上腺素NA,与α、β受体结合,使人激动---刘翔
α1作用:皮肤、黏膜、内脏平滑肌血管收缩
α2作用:使肾上腺素释放减少
β1作用:心脏兴奋;脂肪分解(心脏传导及心率加快、收缩力增强)
β2作用:血管扩张;平滑肌松弛(支气管平滑肌舒张);糖原分解
传出神经系统受体分布及激动后效应
受体名称分布部位受体激动后效应
胆碱受体(M)心脏传导及心率减慢,收缩力减弱
血管(骨骼肌血管平滑肌)舒张
内脏平滑肌收缩
内分泌腺分泌增加
瞳孔括约肌、睫状肌收缩
(N受体)神经节兴奋
肾上腺髓质肾上腺素分泌
骨骼肌收缩
肾上腺素受体(α)皮肤、黏膜、内脏平滑肌收缩
瞳孔开大肌扩瞳
去甲肾上腺素能神经突触前
膜抑制去甲肾上腺素释放(负反
馈调节)
(β受体)心脏传导及心率加快、收缩力增强
支气管平滑肌舒张
冠脉、骨骼肌血管舒张
药品名称类别药理作用临床应用不良反应禁忌症备注
乙酰胆碱能神经新斯的明
可逆胆碱酯酶
抑制剂
①拟胆碱药,促进
M样作用,对胃肠
道和膀胱等平滑肌
作用强,促进收缩;
②直接兴奋骨骼肌
①重症肌无力;
②术后腹胀气和尿潴留;
③阵发性室上性心动过
速;
④肌松药的解毒剂
M样过度反应:
恶心、呕吐、出汗、
心动过缓;
N样过度反应:肌
肉震颤或肌麻痹
支气管哮喘;
尿路梗塞
不能通过血脑
屏障
毒扁豆碱
点眼:缩瞳、降眼
压、调痉挛
青光眼;
解救阿托品中毒
选择性低;毒性大
新斯的明相关;
易通过血脑屏

有机磷酸酯类
不可逆胆碱酯
酶抑制剂
使胆碱酯酶失活农药
针样瞳孔;呼吸困
难;大小便失禁;
心动过缓;血压下
降;肌肉震颤
吗啡;阿托品+
复活剂解救
碘解磷定复活剂
N样解救迅速(肌
肉颤动);
M样需辅助用阿托
品;
有利于昏迷着恢复
(中枢)
无效:乐果;
疗效好:内吸磷、对硫磷、
马拉硫磷;
疗效差:敌百虫;敌敌畏
过量使用会因解
磷定与酶再结合
加重原有病情
静脉注射,迅速
分布全身;不能
通过血脑屏障阿托品M受体阻断剂
抑制腺体分泌、扩
瞳、升高眼内压、
调节麻痹、松弛平
滑肌、兴奋心脏、
扩张血管等。

缓解内脏绞痛(接触平滑
肌痉挛);
麻醉前给药;
虹膜睫状体炎、儿童验
光、检查眼底;
缓慢型心律失常;
解救有机磷酸酯类中毒
青光眼;
前列腺肥大
“托”、“品”,
扩瞳;贝那替
秦,焦虑;哌仑
西平,平抑胃酸毛果芸香碱片M受体激动剂
缩瞳、降低眼内压、
调节痉挛
治疗青光眼
药品名称类别药理作用临床应用不良反应禁忌症备注
肾上腺素能神经去甲肾上腺素激动α受体
收缩血管,升高血
压,兴奋心脏
神经源性休克早期及
药物中毒性低血压;上
消化道出血
局部组织坏死;
急性肾功能衰竭;
停药后血压下降
伪麻黄碱---鼻异丙肾上腺素激动β受体
兴奋心脏、舒张血
管、舒张支气管
支气管哮喘急性发作、
心脏骤停、房室传导阻
滞;补足血容量后可用
于抗中毒性休克
大剂量可致心肌缺
血、心肌梗死,室
性心动过速和室颤
冠心病、心肌
炎、甲亢
不会引起心率
失常
肾上腺素α、β受体
兴奋心脏,收缩小
血管,影响血压、
舒张支气管等
过敏性休克;
心脏停搏;
急性支气管哮喘;
减少局麻药吸收;
局部止血
大剂量会引发心律
失常
器质性心脏病
过敏性休克首
选药;小剂量脉
压差增大,大剂
量升高血压
多巴胺
激动α、β受
体多巴胺受体
与肾上腺素相似,
还可激动多巴胺受
体,使肾、肠系膜
和冠状血管舒张
抗休克;
急性肾功能不全
补充血容量;
利尿;改善肾功

酚妥拉明α受体阻断剂
舒张血管,降低外
周阻力,使血压下
降,间接兴奋心脏
外周血管痉挛性疾病
及抗休克
普萘洛尔β受体阻断剂
抑制心脏;
收缩血管;
收缩支气管
用于快速型心律失常、
高血压、心绞痛、心肌
梗死、甲状腺功能亢进

长期服药停药后,
症状加剧;支气管
痉挛;心动过缓;
房室传导阻滞
支气管哮
喘;房室传
到阻滞
药物分类药名作用及应用特点
镇静催眠
苯二氮卓类地西泮等
具有镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌肉松弛作用。


目前镇静催眠的常用药物,还可治疗焦虑症、惊厥等。

长期
应用可产生耐受性和依赖性。

不同药物作用各有侧重。

巴比妥类苯巴比妥等
对中枢神经系统抑制作用随剂量加大依次产生镇静催眠、抗
惊厥、麻醉等作用。

临床主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉等。

久用可产生耐受性和依赖性
其他类镇静催
眠药
水合氯醛等
水合氯醛具有催眠抗惊厥作用。

唑吡坦具有较强的镇静、催
眠作用。

扎来普隆适用于入睡困难的失眠症的短期治疗
药物分类药名作用及应用特点
抗癫痫苯妥英钠对大发作疗效好,对精神运动性发作和局限性发作也有效,但可加重小发作。

还可用于治疗外周神经痛和抗心律失常
乙琥胺主要用于癫痫小发作、是治疗小发作的常用药,但能加重大发作
丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,对小发作疗效优于乙琥胺
卡马西平对癫痫精神运动性发作疗效好,对大发作也有效。

可治疗外周神经痛
脱衣捂地平
大小混合持续精神
抗惊厥- 硫酸镁注射给药可用于各种原因所致的惊厥
抗精神失常氯丙嗪可解除精神分裂症患者的幻觉、妄想、躁狂、兴奋
攻击状态,还有镇吐、抑制体温调节中枢等作用,
主要用于治疗精神病、多种原因所致的呕吐和人工
冬眠。

易产生锥体外系功能障碍的不良反应
补充
抗躁狂症药碳酸锂可使躁狂病人言语行为恢复正常,主要用于治疗躁狂症
抗抑郁症药丙米嗪使抑郁症病人精神振奋、情绪提高、焦虑心情减轻产生抗抑郁作用
抗焦虑药丁螺环酮具有显著的抗焦虑作用,无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用
抗帕金森拟多巴胺药:左旋多巴通过补充纹状体内DA的含量或选择性兴奋D2受体,改
善帕金森病的肌肉僵直、运动障碍、震颤等症状
补充合用药
抗胆碱药:苯海索阻断中枢M受体,减弱纹状体乙酰胆碱的作用,治疗帕
金森病
抗老年痴呆加兰他敏(有望首选)多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、美金刚
镇痛药
药物分类药名作用及应用特点
阿片类镇痛药吗啡具有镇痛、镇静、抑制呼
吸、催吐和镇咳等作用。

临床主要用于其他镇痛
药无效的急性锐痛、心源
性哮喘和止泻。

主要不良
反应为耐受性与依赖性,
过量易导致呼吸抑制、急
性中毒
可待因作用与吗啡相似但较弱,
但不易产生依赖性。

主要
用于镇咳
人工合成镇痛药哌替啶等哌替啶作用与吗啡相似
但较弱。

主要用于镇痛、
麻醉前给药、心源性哮喘
和人工冬眠。

长期用药易
成瘾,依赖性弱于吗啡、
芬太尼镇痛作用强,起效
快,适用于某些小手术或
医疗检查;也可用于各种
剧痛、麻醉前给药或诱导
麻醉。

美沙酮用于吗啡或
海洛因成瘾者的脱毒治

其他镇痛药罗通定等罗通定常应用于慢性持
续性钝痛。

强痛定主要用
于偏头痛、三叉神经痛、
风湿性关节痛、痛经、外
伤性疼痛及癌症疼痛等
阿片受体拮抗剂纳洛酮阿片受体阻断药,用于治
疗阿片类及其他镇痛药
的急性中毒
解热镇痛抗炎药
药物分类药名作用及应用特点
非甾体类抗炎药阿司匹林具有解热、镇痛、抗炎抗
风湿和抗血栓形成作用,
用于头痛、牙痛、肌肉痛、
神经痛、痛经及感冒发
热、用于急性风湿热患者
及预防血栓形成;主要不
良反应为胃肠反应
苯胺类对乙酰氨基酚具有解热作用,镇痛作用
较弱,几乎无抗炎抗风湿
作用。

临床用于感冒发
热、头痛、神经痛
吡唑酮类保泰松抗炎抗风湿作用较强,临
床主要用于风湿性及类
风湿性关节炎、强直性脊
椎炎
其他有机酸类吲哚美辛具有显著的抗炎抗风湿
作用,用于急性风湿性及
类风湿关节炎。

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