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第二章浸出制剂_PPT幻灯片
3. 浸膏剂:
是药材用适当的溶剂提取有效部分,蒸去全部溶 剂,调整浓度至规定标准而制成的制剂。具有效 成分含量高,体积小,稳定的特点。一般按渗漉 法或煎煮法,也可用浸渍法或回流法制备。常分 为浸出、精制、浓液、干燥、调整浓度五个步骤。 除另有规定外,每1g浸膏剂相当生药材2g~5g。
4、水蒸气蒸馏法:适合于挥发性有效成分的 提取
5、超临界萃取
2. 浸出液的浓缩、干燥方法
⑴蒸发
指通过加热溶液使部分溶剂气化并除去,提高溶 液浓度及操作过程。有常压蒸发、减压蒸发、薄 膜蒸发。
⑵干燥
利用热能使湿物中的湿含量气化并除去,获得干 燥物品的工艺操作。有常压干燥、减压干燥、喷 雾干燥、沸腾干燥、冷冻干燥、红外线干燥、微 波干燥、吸湿干燥等。
(3)中药材性质的影响 花叶部分根茎易粉碎;木质、角质不易粉碎;含 粘性大或油性大的药材及动物的筋骨甲角不易粉 碎须用特殊方法加以粉碎。
粉碎机:
(1)球磨机 (2)冲击式粉碎机——锤击式、冲击柱式 (3)流能磨:适用于超细粉碎对热敏性物料和
低熔点物料粉碎无菌粉末的粉碎
水飞法
水飞法是指将一些矿物药料先打成碎块, 除去 杂质,放于乳钵中加入适量清水,用重力研磨, 随时旋转乳钵使细粉混悬于水中被倾倒出来, 直至全部研细为止。 如:朱砂 、珍珠
③ 及时地移出细粉,细粉存在可以造成对未 粉碎物料的缓冲作用,避免浪费机械能。
粉碎效率与药物性质的关系
(1)药物晶型的影响 极性晶型由离子键和分子键结合,质地脆易粉碎; 非极性晶型分子间力为范德华氏力,质软弹性大 不易粉碎。
(2)药物非晶型的影响 物质分子排列不规则,具有弹性,受外力作用时 变形而不断裂,机械能多用于无用功。
2. 筛分:
《中国药典》把药筛分为九种: 一号筛孔最大,九号筛孔最小。
《中国药典》规定了六种粉末规格。 最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉。
工业用标准:用“目”表示筛号 目——每英寸长度上的筛孔数 目数越大,内径越小。
五、常用的浸出方法
1. 浸出方法:
(煎煮法、浸渍法、渗漉法、水蒸气蒸馏法)
1、煎煮法
有效成分能溶于水、乙醇,且对湿、热稳定的 药材
2、浸渍法
浸渍法(常温浸渍法、加热浸渍法、多次浸渍法) 适宜于带粘性、无组织结构,如乳香、松香、芦 荟。 新鲜及易于膨胀的药材的浸取,如大蒜、鲜橙皮。 适宜于有效成分遇热易挥发或破坏的药材 不适于贵重药材和有效成分含量低的药材的浸取。
3、渗漉法
加液研磨法
加液研磨法是指将药料加入乳钵中,加入 少量挥发性液体轻力研磨使药物粉碎成细 粉。 如:麝香、 樟脑、 冰片、薄荷脑
水飞法与加液研磨法的区别
二者之间有如下区别: (1)对象不同
水飞法用以粉碎矿物质类药物,加液研磨法用 以粉碎非极性晶型的含有芳香性的药物。 (2)粉碎用力大小不同 水飞法用力大,加液研磨用力宜轻。 (3)加入液体类别不同 水飞法加入水,且多次更换,加液研磨法加入 少量挥发性液体。
面能,这个过程不是拉大分子内聚力而是 增加药物表面积,转变成表面能,转化能力需 看机械能力和药物性质。
节约机械能的方法
① 采用混和粉碎的方法,相互阻止重新聚集 的倾向,减少内聚力作用;
② 将物料干燥至含水5%以下,增加脆度,减 少弹性变型消耗机械能;
蒸发
1、蒸发的方式:自然蒸发与沸腾蒸发 2、一次蒸气与二次蒸气:
作为热源的蒸气叫加热蒸气、生蒸气、 一次蒸气。从溶液中汽化出来的蒸气叫二次蒸气。 3、单效蒸发与多效蒸发 4、影响蒸发的因素: (1)传热温差:蒸气的温度由蒸气压力调控。 (2)药液的蒸发面积:薄膜蒸发是提高蒸发面积的有效措施。 (3)传热系数:减少热阻 (4)蒸气浓度:蒸发速度与蒸气浓度成反比。 (5)液体表面的压力:液体表面压力越大,蒸发速度越慢。
4、浸出成分的分子大小和浸出时间 小分子物质最先浸出,延长浸出时间可使 浸出量增加。
5、其他:溶剂的种类、用量、浸出的压力
四、药材的粉碎与筛分原则
1.粉碎 意义:有利于提高难溶性药物的溶出度,生物利 用度;有利于提高制剂的质量,如混悬剂 的分散性,稳定性,流变性;有利于提取 天然药物的有效成分。 原则:一般药材通常采用单独粉碎,贵重的细料 药材,毒性药材及刺激性药物应单独粉碎; 性质及硬度相似的药材可混合粉碎;粘性 及油性大的药材需经特殊处理后再粉碎; 吸湿性强的药材干燥后再粉碎。
鞣质、树脂挥发油等。 其他:氯仿、乙醚、石油醚:多用于提纯、精制、
脱脂、脱蜡。 2.常用的浸出辅助剂:酸、碱、甘油和表面活性剂。
乙醇
乙醇含量90%以上:适于浸出挥发油、有机酸、 内脂、树脂等。
乙醇含量50%-70%:适于浸出生物碱及甙等。 50% 以下的乙醇适用于浸出蒽醌类等化合物。 乙醇含量40%以上浸出液可延缓某些酯类、甙
干燥
传导干燥 对流干燥 辐射干燥 介电加热干燥
其他提取方法
超临界提取方法 微波提取法
六、常用浸出制剂的制备方法及分析:
1. 酊剂: 指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄 清液体制剂。是易于发散,助长药效的特性。可 用稀释法、溶解法、浸渍法和渗漉法制备。
2. 流浸膏剂: 指药物有适当 的溶剂提取有效成分,蒸去部分溶 剂,调整浓度至规定标准而制成的制剂。服用量 及乙醇副作用小,兼有防腐作用。常用渗漉法制 备。除另有规定外,每1ml流浸膏相当于生药材1g。
类等成分的分解,增加制剂的稳定性。 乙醇含量20%的浸出液具有防腐作用。
影响浸出的因素
1、药材的粉碎度 提高药材的粉碎度可以利于浸出,但并 非越细的粉末浸出的效果越好。
2、浓度梯度 是否存在浓度梯度及浓度差的大小是影响 浸出效果的关键。
影响浸出的因素
3、温度 温度通过影响扩散速度和溶液的黏度而影 响浸出效果。
一、浸出制剂的概念、种类
1.浸出制剂: 是指用适当的溶剂和方法,从药材中浸出 有效成分所制成的制剂。
2.常见种类: 水浸出制剂:如汤剂、合剂。 醇浸出制剂:如酊剂、酒剂、流浸膏剂。 其他浸出制剂:如颗粒剂、口服液、 注射液、片剂
二、浸出溶剂:
1.常用的浸出溶剂: 水:最常用;甙,水溶性有机酸,氨基酸等。 乙醇:常用;能溶解生物碱及其盐、甙、有机酸,