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最新甲状腺素及抗甲状腺药-药理学-31(1)教学讲义PPT课件


答案
答案
3.大剂量碘产生抗甲状腺 作用的主要原因是
A.抑制甲状腺激素的合成 B.使腺泡上皮破坏、萎缩 C.抑制免疫球蛋白的生成 D.抑制甲状腺素的释放 E.抑制碘泵
4.大剂量碘抑制甲状腺释 放的酶是
A.多巴胺β羟化酶 B.琥珀酸脱氢酶 C.蛋白水解酶 D.甲状腺过氧化物酶 E.二氢叶酸合成酶
答案
答案
下丘脑
TRH
脑垂体
TSH
甲状腺
(-) (-)
T3、T4
生理及药理作用
1.维持生长发育 2.促进代谢 3.提高交感神经系统的敏感性
体内过程
两者与血浆蛋白结合率均高,可达99%以上 甲状腺激素可通过胎盘和进入乳汁,妊娠和哺乳期 应注意 主要在肝、肾线粒体内脱碘,经肾排泄
临床应用
l. 呆小病 2. 黏液性水肿 3.不典型及亚临床型甲状腺功能减退 4. 单纯性甲状腺肿 5. T3抑制试验
A.他巴唑 B.丙硫氧嘧啶 C.甲状腺素 D.小剂量碘剂 E.卡比马唑
8. 丙 硫 氧 嘧 啶 治 疗 甲 亢的严重不良反应是
A.瘙痒 B.药疹 C.粒细胞缺乏 D.关节痛 E.咽痛、喉水肿
答案
答案
9. 碘 化 物 不 能 单 独 用 于甲亢内科治疗的原 因是
A.使甲状腺组织退化 B.使腺体增大、肥大 C.使甲状腺功能减退 D.使甲状腺功能亢进 E.失 去 抑 制 激 素 合 成 的效应
甲状腺素及抗甲状腺药-药理学31(1)
甲状腺激素
甲状腺素(thyroxine,T4) 三碘甲状原氨酸(triiodothyronine,T3)
甲状腺素的合成、储存、分泌及其调节
1.摄碘
2.碘的活化和酪氨酸碘化


3.碘化酪氨酸的缩合

4.储存及分泌

5.代谢
甲状腺素的调节
促进T4 、 T3分泌 刺激甲状腺组织增生、肿大 促进突眼症状加重
5. 甲 状 腺 危 象 的 治 疗 主要采用
A.大剂量碘剂 B.小剂量碘剂 C.大剂量硫脲类药物 D.普萘洛尔 E.甲状腺素
6. 治 疗 呆 小 病 的 主 要 药物是
A.他巴唑 B.卡比马唑 C.丙硫氧嘧啶 D.甲状腺素 E.小剂量碘剂
答案
答案
7. 治 疗 黏 液 性 水 肿 的 主要药物是
药理作用与应用
131Iβ射线(99%) 破坏甲状腺实质治疗甲状腺 功能亢进 131I γ射线(1%) 甲状腺摄碘功能测定
不良反应与注意事项
致甲状腺功能低下,故应严格掌握剂量和密切 观察有无不良反应,一旦发生甲状腺功能低下可补 充甲状腺激素对抗。
卵巢也是碘的集中场所,可能对遗传产生影响。 用131I治疗后可能产生异常染色体。
不良反应
甲状腺激素过量引起: ➢心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等不
良反应 ➢腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则,甚至
有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛 ➢停药,用β受体阻断药
抗甲状腺药
治疗甲状腺功能亢进的药物
硫脲类 碘化物 放射性碘 β肾上腺素受体阻断药
一、硫脲类
硫脲类(thioureas) 硫氧嘧啶类(thiouracils) 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil,MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU) 咪唑类(imidazoles) 甲巯咪唑(thiamazole,tapazole,他巴唑) 卡比马唑(carbimazole,甲亢平)
综合疗法
抢救原则: 迅速阻滞甲状腺激素合成,抑制其释放
并对抗其在循环中的作用 药物——
首选丙硫氧嘧啶,可用大剂量碘剂等
不良反应与注意事项
1 急性反应 2 慢性碘中毒 3 诱发甲状腺功能紊乱
三、放射性碘
放射性碘(radioiodine)的放射性同位素有131I、 125I、123I等。
125I的t1/2长(60d) 123I的t1/2短(l3h) 131I 的t1/2约8d,用药后一个月可消除其放射性的 90%,56天消除99%,因而作用时间比较适中。
1. 小剂量碘用于防治单纯性甲状腺肿。 2. 大剂量碘剂抑制蛋白水解酶,从而抑制甲状腺 激素的释放。 3. 抑制过氧化物酶,进而抑制酪氨酸碘化和碘化 酪氨酸缩合,抑制甲状腺激素的合成。 4. 抑制TSH使腺体增生的作用。
临床应用
1.防治单纯性甲状腺肿 2.大剂量碘的应用只限于以下情况
①甲状腺机能亢进的手术前准备 ②甲状腺危象的治疗 3. 减轻放射性碘对甲状腺的损害
答案
10.能抑制外周组织的 T4 转 变 成 T3 的 抗 甲 状 腺药是 A.甲硫氧嘧啶 B.硫氧嘧啶 C.他巴唑 D.卡比马唑 E.大剂量碘剂
卡比马唑为甲巯咪唑的衍生物,在体内转化成甲 巯咪唑而发挥作用
临床应用
与大剂量碘合用
1.甲亢的内科治疗 2.甲亢手术治疗的术前准备 3.甲状腺危象的治疗
பைடு நூலகம்
不良反应
1.过敏反应 2.消化道反应 3.粒细胞缺乏症 4.甲状腺肿及甲状腺功能减退 与磺酰脲类口服降血糖药合用有协同作用
二、碘和碘化物
药理作用与机制:
药理作用与机制
1.抑制过氧化物酶,抑制甲状腺激素合成 2.丙硫氧嘧啶抑制外周组织的T4转化为T3 3.硫脲类药物有免疫抑制作用,能轻度抑制免疫 球蛋白的生成,使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白 (thyroid stimulating immunoglobulin, TSI)含量下降。
体内过程
甲巯咪唑的血浆t1/2约为4.7h,但在甲状腺组织中 药物浓度可维持16~24h
虽有报道认为,应用131I后甲状腺癌变和白血病 的发生率与自然发生率比无明显升高,但仍宜慎重 对待。
四、β肾上腺素受体阻断药
β受体阻断药的治疗作用与其阻断β受体有关: ①阻断心脏β1受体,降低心率 ②阻断中枢β受体,减轻焦虑 ③阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜 β2受体,抑制正反馈调节作用,减少去甲肾上腺素 的释放,对抗儿茶酚胺的作用等
大纲要求
掌握硫脲类、碘和碘化物和放射性碘 的药理作用、作用机制、临床应用及不良 反应
了解β受体阻断药的药理作用及作用 机制
A型题
1.硫脲类药物的基本作用 是
A.抑制碘泵 B.抑制Na+-K+泵 C.抑制甲状腺过氧化物酶 D.抑制甲状腺蛋白水解酶 E.阻断甲状腺激素受体
2.小剂量碘主要用于 A.呆小病 B.黏液性水肿 C.单纯性甲状腺肿 D.抑制甲状腺素的释放 E.甲状腺功能检查
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