紫杉醇的介绍紫砂纯应该就是紫杉醇，我整理了一些紫杉醇的资料。

药物名称：紫杉醇药物别名：泰素，TAXOL，紫素，特素英文名称： Paclitaxel说明：注射液：每支30mg（5ml）。

（价格一般为500左右/支）功用作用：通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

紫杉醇(taxol)紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。

同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。

细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。

发现历史1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。

在筛选实验中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。

由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail）合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。

用法用量：一般临床使用紫杉醇的程序如下：1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。

有过敏史者及白细胞／血小板低下者应慎用。

2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。

3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg／m2，应先将注射液加于生理盐水或5％葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22靘的微孔膜滤过。

4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无过敏反应。

5.一般滴注3小时。

6.注药后每周应检查血像至少2次，3～4周后视情况可再重复。

本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用，血像低下时应用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。

注意事项：1.血液学毒性：为限制剂量提高的主要因素，一般在白细胞低于1500／mm3时应辅助应用G-CSF，血小板低于30，000／mm3时应输成分血。

2.过敏反应：除了预处理外，如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药，可将滴速减慢。

但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身寻麻疹，应停药并给以适当处理。

有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗。

3.神经系统：最常见为指趾麻木。

有约4％的病人，特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。

曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作。

4.心血管：一过性心动过速和低血压较常见，一般不需处理。

但在滴注的第一小时应严密观察，以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次。

5.关节和肌肉：半数左右的病人在用药后2～3天会感到关节和肌肉疼痛，与所用剂量相关。

一般在几天内恢复。

在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重。

6.肝胆系统：由于紫杉醇大部由胆汁中排出，对有肝胆疾病的病人应谨慎观察。

在数千例的资料中约8％的病人有胆红素升高，23％的病人碱性磷酸酶升高，18％有谷草转氨酶升高。

但目前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。

7.其他：消化道反应虽常见但一般不重，少数可有腹泻和粘膜炎。

轻度脱发也较常见。

高效分离纯化紫杉醇的方法:它包括：ａ、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物；ｂ、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质；ｃ、分离纯化。

其特征在于：紫杉醇生产工艺如下：红豆杉树皮粉碎（多少目？），８５％～９５％酒精（料液比是多少？）３５－５５℃热回流浸提三次（每一次需要多少时间？），５０－７０℃真空减压浓缩至热测比重１．１～１．２ｇ／ｍｌ，氯仿萃取，萃取液浓缩成膏状，得紫杉醇含量１％氯仿膏，将紫杉醇含量１％氯仿膏加氯仿溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，氯仿－甲醇梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量５～８％半成品，将紫杉醇含量５～８％半成品加丙酮溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，丙酮－石油醚梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量２０～２５％半成品，用丙酮－石油醚系统结晶３～４次，抽滤，５０℃真空减压干燥，得紫杉醇含量７５～８０％半成品，１６Ｍｐａ压力层析分离，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，目标段浓缩物丙酮－石油醚结晶，抽滤，干燥，得紫杉醇含量≥９９．５％成品；去除胶质的过程为：高压硅胶层析柱层析去除胶质，同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇、三尖杉宁碱、７－表紫杉醇３部分。

使用本方法制备的％。

紫杉醇含量≥９９．５％、三尖杉宁碱含量为０．１５％、７－表紫杉醇含量为０．１０。

国产紫素治疗恶性肿瘤9例报告紫素（紫杉醇）是由紫杉树的皮或针叶提取或半合成的有效抗癌成份，由于其独特的作用机制和对耐药细胞也有效的特点，是近年来新抗肿瘤药物中受到广泛重视的一类。

但由于其费用较昂贵，而且在临床中现多作为二线用药，所以我院于1995年5月至1999年12月是仅有9例恶性肿瘤病人接受国产紫杉醇至少两周期的单药或联合化疗，现报告如下：一、临床资料1、病例情况：本组9例均为有细胞学和组织学证实的住院的恶性肿瘤病人。

其中病例7、8、9为初治病人，例1－3为根治术后出现广泛转移，经应用其它化疗方案无效者，而例4－6为根治术后几年中定期全身化疗，但最终仍出现复发或广泛转移的。

剂量加入生理盐水500毫升静脉滴注，维持3小时，同时监测脉搏、血压15分钟一次，共12次。

化疗前12小时及6小时各口服地塞米松10－20毫克，化疗前半小时口服苯海拉明50毫克，静脉注射甲氰咪哌300毫克，用输血器滴注。

本组中，1－6例疗效达PR，余3例无变化，详见表Ⅱ表Ⅱ 紫素用量及疗效病例用药周期数总量化疗前表现化疗后疗效1 2个（单药）330mg 8.0×6.5cm皮下包块骨痛明显包块缩小至8.0×6.5cm骨痛消失PR2 3个（单药）780mg 胸片示双肺内转移灶较多，骨痛较重转移灶明显缩小＞50%骨痛减轻PR3 3个（联合PDD） 570mg 双侧胸水较多右侧胸水完全吸收左侧明显减少PR4 3个（联合PDD） 720mg 双侧大量血性胸水，胸片示双肺多发转移灶，腰痛明显胸水量明显减少且转变为黄色，肺内结节减少＞50%，腰痛减轻PR5 3个（联合PDD） 750mg 前胸壁数个皮下结节，双胸腔积液，双肺转移皮下结节完全消失，肺内病灶吸收＞50%，胸水减少PR6 3个（联合PDD） 630mg 纤支镜下见右中间段明显狭窄，干咳较重，CT示右中段支气管扭曲、变形并狭窄复查纤支镜见右中间段狭窄明显减轻，咳嗽好转，复查CT示右中间段支气管管口张开PR7 2个（单药）540mg 右上叶不张右上叶不张不全复张＜50% NC8 2个（单药）540mg 左舌叶团块影7.5×6.0cm7.5×6.0cm增大24% NC9 2个（单药）540mg 左肺下病灶3.2×2.5cm7.5×6.0cm胸水减少NC注：本组疗效评定是参照WHO制定的疗效判定标准。

紫杉醇系美国布迈施贵宝公司（BMS）从太平洋紫杉树皮中提取分离并开发的一种天然抗肿瘤新药。

其作用机制是在细胞分裂时能与细胞微管蛋白结合，使细胞内形成稳定的微管束，以干扰细胞周期的Ｇ－2有丝分裂，从而抑制肿瘤细胞的生长。

美国1992年来将该药开始应用于卵巢癌的治疗后，又应用于乳腺癌的治疗，收到良好的效果。

故有人认为紫杉醇的第一适应症是转移性卵巢癌，而第二适应症是难治性的转移性乳腺癌［1］。

我国是由中国医学科学院药物研究所首先从云南红豆杉树的枝叶中提取分离得到了紫杉醇，经Ⅱ期临床试验证实，国产紫杉醇不但对乳腺癌、卵巢癌有良好的疗效，对其它恶性肿瘤也有一定的效果。

本组治疗的9例恶性肿瘤，病人所用紫杉醇均为国产，其中有4例转移性乳腺癌，1例转移性卵巢癌和1例复发的小细胞肺癌，经2－3周期的单药或联合化疗，疗效均ＰＲ，显示出该药对转移性乳腺癌等恶性肿瘤的抗肿瘤活性。

1994年5月在达拉斯召开的第三十届美国临床肿瘤学会［2］和1994年10月在北京召开的泰素（紫杉醇）化疗中的新进展研讨会［3］，也充分证实了紫杉醇对乳腺癌的治疗作用。

会上有作者报告采用135 mg/m2和175 mg/m2两种不同剂量3小时静滴单药治疗乳腺癌，结果前者有效率20％，后者为29％。

同时经24小时持续静滴同等剂量紫杉醇对比，发现疗效相似。

也有作者报告以200－250 mg/m2剂量持续24小时给药时疗效明显提高，达56％。

本组病例1、2、4、5均为乳腺癌术后复发，广泛转移，经予紫素用量在135－150 mg/m2，有单药或联合化疗的，疗效均ＰＲ，全部有效，生存期得到明显延长，生存质量得以提高，说明紫素是治疗复发转移性乳腺癌最有效的药物之一。

但本组中无一例ＣＲ，考虑与复治有关。

紫杉醇与阿霉素或顺铂联合用药，可明显提高疗效已被证实。

有作者在紫杉醇3小时滴注联合阿霉素治疗初治的转移性乳腺癌的最佳剂量和最好耐受给药顺序的研究中证实，紫杉醇的最大剂量200 mg/m2静脉注射3小时与固定剂量的阿霉素（60mg/m2）联合使用，有效率达95％，并证明对所有转移部位者有效［3］。

也有人报告紫杉醇90 mg/m2，顺铂60 mg/m2治疗转移性乳腺癌，16例病人，ＣＲ4例，ＰＲ11例，有效率94％。

本文有4例联合用药，其中一例应用阿霉素（mg/m2），另3例联合ＰＤＤ（60－80 mg/m2），疗效均达ＰＲ，证实联合化疗有效，并减少了紫素的用量，在一定程度上可减轻其毒副反应，并可减轻病人的经济负担。

紫杉醇单药治疗非小细胞肺癌，有效率一般为20－25％，联合用药疗效进一步提高，高者可达56％［3］。

本组4例肺癌患者中，除1例小细胞肺癌术后复发患者，经紫素联合顺铂化疗有效外，余3例非小细胞肺癌，虽经紫杉醇单药化疗2周期，均无效。

其中病例8化疗后病灶增大24％，例9化疗后病灶无变化，仅病例7肺腺癌，骨转移剧痛难忍，化疗后第2天疼痛基本消失，原肺不张不全复张，但缓解期短，待第2周期化疗前，很快重新出现肺叶的完全不张，待第2周期结束，再无复张。

但因病例少，尚不能说明紫素对肺癌的治疗效果。

一般认为紫杉醇的剂量限制毒性主要为神经毒性和骨髓抑制，本组中有6例出现肌肉、关节痛或皮肤的麻木感，其关节痛主要表现在下肢，经口服Ｂ族维生素和对症处理，约在一周内消失，未见任何后遗效应：本组9例，有7例出现不同程度的骨髓抑制，主要为Ⅱ°抑制，并伴有轻微的心脏毒性（传导阻滞），这与文献报导相符合［4］。