不良反应
• 使用本品后的最常见不良反应是出血，导致红细胞比积和／或血红蛋白 下降。与溶栓治疗相关的出血可分成二种类型： 一表面出血，常为穿刺部位或血管损伤处出血。 一内出血，为胃肠道、泌尿生殖道、后腹膜、中枢神经系统或实质 脏器出血。
• 死亡和永久残疾的报告见于发生卒中(包括颅内出血)和其他严重出血事件 的患者。
• 与其它溶栓剂相同，个别病例报导发生中枢神经系统事件(如惊厥)，这些 事件通常与发生的缺血性或出血性脑血管出血倾向者，如： 一 已知出血体质 一 口服抗凝血药，如华法令 ～ 目前或近期有严重的或危险的出血 一 已知有颅内出血史或疑有颅内出血一 疑有蛛网膜下腔出血或处于因动脉瘤而 导致蛛网膜下腔出血状态 ～ 有中枢神经系统病变史或创伤史(如肿瘤、动脉瘤以及颅内或椎管内手术) 一 最近(10天内)曾进行有创的心外按压、分娩或非压力性血管穿刺(如锁骨下或 颈静脉穿刺) 一 严重的未得到控制的动脉高血压 一 细菌性心内膜炎或心包炎 一 急性胰腺炎 一 最近3个月有胃肠溃疡史、食管静脉曲张、动脉瘤或动脉／静脉畸形史 一 出血倾向的肿瘤 一 严重的肝病，包括肝功能衰竭、肝硬变、门静脉高压(食管静脉曲张)及活动性 肝炎 一 最近3个月内有严重的创伤或大手术 治疗急性心肌梗死时的补充禁忌症：有脑卒中史。 治疗急性肺栓塞时的补充禁忌症：有脑卒中史。
治疗急性缺血性脑卒 中时的补充禁忌症：
． 缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗或无法确 知症状发作时间 ． 开始静脉滴注治疗前神经学指征不足或症状迅速改善 ． 经临床(NIHSS>25)和／或影像学检查评定为严重脑卒中 ． 脑卒中发作时伴随癫痫发作 ． CT扫描显示有颅内出血迹象 ． 尽管CT扫描未显示异常，仍怀疑蛛网膜下腔出血 ． 48小时内曾使用肝素且凝血酶原时间高于实验室正常值上限 ． 有脑卒中史并伴有糖尿病 ． 近3个月内有脑卒中发作 ． 血小板计数低于lOOx l0Ⅵ． ． 收缩压高于l85毫米汞柱或舒张压高于ll0毫米汞柱，或需要强力(静脉 内用药)治疗手段以控制血压 ． 血糖低于2.8mmol／L(50 m9／d l)或高于22.2mmol／L(400m9／dl)
• 如果有潜在的出血危险尤其是脑出血，则应停止溶栓治疗。因本品的半 衰期短，对凝血系统影响轻微，所以一般不必给予凝血因子。大多数出 血患者，可经中断溶栓和抗凝治疗，扩容及人工压迫损伤血管来控制出 血。如在出血发生的4小时内已使用肝素，则应考虑使用鱼精蛋白。对于 少数使用保守治疗无效的患者，可输注血制品，包括冷沉淀物，新鲜冻 干血浆和血小板，每次使用后应做临床及实验室的再次评估。纤维蛋白 原水平为l克／升时可输注冷沉淀物。抗纤维蛋白溶解剂可作为最后一种 治疗选择。具有同类药理学活性物质的不良反应
治疗缺血性脑卒中时
的补充注意事项：
只有神经专科已经过培训的且有经验的医师才能进行相应治疗。 特殊注意事项，收益风险比可能下降：
与治疗其他适应症相比，本品用于急性缺血性脑卒中治疗时颅内出 血的风险明显增加，因为出血主要发生在梗塞部位。需特别注意以 下情况： ● 所有禁忌症中包括的事项以及所有可能增加出血风险的情况 ● 微小的尚无症状的脑动脉瘤
急性缺血性脑卒中
• 治疗必须由神经科医师进行(参见禁忌症和注意事项)。 推荐剂量为0.9毫克／公斤体重(最大剂量为90毫克)， 总剂量的10％先从静脉推入，剩余剂量在随后60分钟 持续静脉滴注。
• 治疗应在症状发作后的3小时内开始。 • 辅助治疗：在症状发生的最初24小时内，此治疗方案
与肝素和阿司匹林合用的安全性和有效性尚未进行系 统研究。在本品治疗后的24小时以内应避免使用阿司 匹林或静脉给予肝素。若给予肝素以防治其它症状(如 防止深静脉栓塞发生)，则剂量不得超过l0，000国际 单位，弗由皮下注射给药。
用法和用量
应在症状发生后尽快给药。按以下指 导剂量给药。无菌条件下将一小瓶爱通 立干粉(10、20、或50毫克)用注射用水 溶解为l毫克／毫升或2毫克／毫升的浓度。 使用爱通立20毫克或50毫克包装中的移 液套管完成上述稀释工作。如果是爱通 立10毫克，则使用注射器。
适应症l
1 急性心肌梗死 ． 对于症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速 给药法(见剂量和用法)。 ． 对于症状发生6～12小时以内的患者，采取3小时 给药法(见剂量和用法) 本品已被证实可降低急性心肌梗死患者30天死亡率。 2 血流不稳定的急性大面积肺栓塞 可能的情况下应借助客观手段明确诊断，如肺血管造 影或非侵入性手段如肺扫描等。尚无证 据显示对与肺栓塞相关的死亡率和晚期发病率有积极 作用。 3 急性缺血性脑卒中 必须预先经过恰当的影像学检查排除颅内出血之 后．在急性缺血性脑卒中症状发作后的3小时内进行治
本品不适用于l8岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者。
注意事项
必须有足够的监测手段才能进行溶栓／纤维蛋白溶解 治疗。只有经过适当培训且有溶栓治疗经验的医生才 能使用本品，并且需有适当的设备来监测使用情况。 建议在备有标准复苏装置和药物的地点使用爱通立进 行治疗。 老年患者颅内出血的危险增加，因此，对老年患者应 仔细权衡使用本品的风险及收益。 到目前为此，本品用于儿童的经验还很有限。 如同其他所有溶栓剂，应该慎重权衡预期治疗收益和 可能出现的危险，特别是对于以下患者： 一 较小的近期损伤，如活组织检查、主要血管的穿刺、 肌肉注射及心外按压 一 在禁忌症中未曾提及的出血倾向 一 避免使用硬质导管
重组人组织纤维蛋白溶酶原 激活剂(rt-PA)
药理学特性l
本品的活性成分是一种糖蛋白，可直接激 活纤溶酶原转化为纤溶酶。当静脉给予时， 本品在循环系统中表现出相对非活性状态。 一旦与纤维蛋白结合后，本品被激活，诱 导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白 降解，血块溶解。
药代动力学I
本品可从血循环中迅速清除，主要经肝脏 代谢(血浆清除率550～680毫升／分钟)。 相对血浆0L半衰期(Tln0【)是4～5分钟。这 意味着20分钟后，血浆中本品的含量不到 最初值的l0％。周边室的残留量，其13半衰 期约为40分钟。