抗菌药物的分类及其机制附抗菌表（一）分类1.β-内酰胺类抗生素2.氨基糖苷类抗生素3.大环内酯类抗生素4.林可霉素和克林霉素5.多肽类抗生素6.喹诺酮类抗菌药7.抗真菌药物（二）简介1.β-内酰胺类抗生素特点：结构上均含β-内酰胺环包括：(1)青霉素类，(2)头孢菌素类，(3)头霉素类，(4)碳青霉烯类，(5)单环β-内酰胺类，(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂。
(1)青霉素类青霉素G及口服青霉素V钾片耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株（MRSA）对本品耐药。
广谱青霉素(氨苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强，对绿脓杆菌亦有良效。
美洛西林对G+球菌作用较强。
近年新合成的氨基酸青霉素阿扑西林（Aspoxicillin）抗菌谱更广，除MRSA及耐药肠球菌外，其他G+、G-球菌杆菌对本品均敏感，针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用，生物利用度好。
抗G-菌青霉素有美洛西林、替莫西林（temocillin）及福米西林（fomidacilli n），前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效，后两者对β-内酰胺酶稳定，对G-球、杆菌和绿脓杆菌活力强，比其他青霉素类强10～20倍。
(2)头孢菌素类第一代头孢菌素对G+球菌作用强，炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感，对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷伯杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。
头孢唑啉和头孢拉定可作为第一代的代表。
第二代头孢菌素对酶的稳定性增强，主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌，对G+球菌略逊于第一代，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。
品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安(cefotian），后者抗菌谱广，对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。
头孢克洛为口服制剂，可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌，常用于呼吸道感染。
第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定，抗G-菌作用更强，对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效，常用于重症感染、院内感染和颅内感染。
头孢噻肟及头孢唑肟(ceftizoxime）抗菌谱广，对肠道杆菌、流感杆菌及淋球菌活力强，但对绿脓杆菌、产碱杆菌和不动杆菌作用差。
头孢曲松具有长效、广谱、低毒的特点，半衰期长达8 h。
头孢哌酮对绿脓杆菌活力强，主要经肝胆排泄。
头孢他啶为第三代中抗绿脓杆菌作用最强者，对其他G-杆菌亦有高效，对多种β-内酰胺酶甚为稳定。
头孢地秦(cefodizime）的抗菌作用与头孢噻肟和头孢曲松相似，是首次应用于临床的具有免疫调节作用的抗生素，可刺激吞噬细胞的杀菌功能，趋化粒细胞及单核细胞等。
口服第三代有头孢克肟(cefixime）和头孢布烯(ceftibuten）等，抗菌谱广，生物利用度很好，半衰期长。
新开发的第四代头孢菌素对各种β-内酰胺酶稳定，易于穿透细菌外膜，抗菌活力较第三代更强。
头孢匹罗(cefpirome）对包括绿脓杆菌、沙雷杆菌、阴沟杆菌在内的G-菌的作用优于头孢他啶，头孢吡肟(cefepime）则对G+球菌作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外对本品均敏感（3）头霉素类化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿，且以头孢命名。
头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强，头孢美唑(cefmetazole）对一般G+及G-菌作用强，尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感，对厌氧菌与头孢西丁相似。
头孢替坦(cefotetan）对需氧（尤其是G-菌）及厌氧菌均有活力。
拉氧头孢（moxalactam）的作用与第三代头孢菌素相似，对脆弱类杆菌比头孢西丁强2～8倍。
（4）碳青霉烯类亚胺培南（imipenem）抗菌谱极广，对G+、G-需氧菌及厌氧菌均有极强的活力，对酶高度稳定，在杀伤G-杆菌时不引起内毒素过多生成。
美罗培南（meropenem）对葡萄球菌及肠球菌作用较亚胺培南稍弱，对各种G-杆菌则强2～32倍，对鸟分支杆菌及军团菌亦有效。
（5）单环β-内酰胺类氨曲南（aztreonam）对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强，类似头孢噻肟及头孢哌酮，但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。
卡芦莫南(carumonam）对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的作用优于其他抗生素。
（6）与β-内酰胺酶抑制剂的合剂β-内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护β-内酰胺环。
品种有阿莫西林-克拉维酸(augmentin，安美汀）、替卡西林-克拉维酸(timent in，特美汀）、氨苄西林-舒巴坦（unasyn，优立新；sultamicillin，舒他西林）、头孢哌酮-舒巴坦(sulperazon，舒普深）及哌拉西林-他唑巴坦（特治星）等。
舒巴坦与β-内酰胺类有协同抗菌作用，可增强抗生素对不动杆菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。
他唑巴坦(tazobactam）的抑酶作用最优，可使耐哌拉西林的G-杆菌、葡萄球菌和厌氧菌恢复敏感。
2.氨基糖苷类抗生素抗菌谱广，对葡萄球菌和需氧G-杆菌具有良好活性，某些品种对绿脓杆菌或结核分支杆菌有较强作用，对厌氧菌天然耐药，具有抗生素后效应（PAE）。
阿米卡星(amikacin）、奈替米星（netilmicin）、福提米星（fortimicin）、小诺米星（micronomicin）等有较好的药代动力学特性，不易被细菌产生的钝化酶破坏，耳、肾毒性较低，对包括沙雷杆菌、绿脓杆菌在内的G-菌活力强。
大观霉素(spectinomycim）对淋球菌有高度活性。
3.大环内酯类抗生素抗菌谱主要为需氧G+、G-球菌及厌氧球菌，对支原体属、衣原体属、军团菌等也有良好作用。
新品种15元环的阿奇霉素(azithromycin）、14元环的克拉霉素(clarithromyc in）及罗红霉素（roxithromycin）等在细菌细胞内浓度高，抗菌作用明显增强，阿奇霉素对流感杆菌等G-杆菌亦有良好活性，口服吸收好，半衰期长，不良反应少。
4.林可霉素和克林霉素G+球、杆菌，对各种厌氧菌（除难辨梭菌）亦有良效。
在骨组织中浓度高，适用于骨关节化脓性感染。
主要经胆汁、粪便排泄，可引起肠道菌群失调和伪膜性肠炎。
5.多肽类抗生素属抗菌力很强但谱窄的杀菌剂，耳、肾毒性较突出，临床用于敏感菌的严重感染，一般不作首选药。
本文来自检验地带网万古霉素和去甲万古霉素对G+球、杆菌包括MRSA、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（M RSE）和肠球菌有强大作用，对难辨梭菌也有极强的活力，用于治疗伪膜性肠炎。
替考拉宁(teicoplanin），壁霉素抗菌谱同万古霉素，但不良反应率（6%～13%）比万古霉素（25%）低。
多粘菌素B及多粘菌素E对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强，由于毒性较大仅作局部应用。
6.喹诺酮类抗菌药氟喹诺酮类对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强（对常用抗生素耐药者仍可呈现敏感），对G+球菌也有一定活力，一些品种对结核分支杆菌、肺炎支原体、解脲支原体也有良效。
组织穿透力强，体液和细胞内浓度高。
近4～5年来细菌耐药率日渐增高，尤以大肠杆菌、MRSA和绿脓杆菌为著。
环丙沙星、氧氟沙星、左旋氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星及司帕沙星生物利用度好（85%以上）；氟罗沙星、氧氟沙星血药峰浓度最高；环丙沙星对G-杆菌的体外抗菌活性最强，左旋氧氟沙星则对G+球菌活性相对最强。
7.抗真菌药物两性霉素B是最强的广谱抗真菌药，尽管毒副作用大，但仍是深部真菌感染的首选药物之一。
可采取递增剂量、减少总量及与其他抗真菌药联合等用药方法，或应用毒性较低的两性霉素B脂质体。
三唑类的氟康唑对大部分念珠菌属、隐球菌属、球孢子菌属等有高效，但对曲霉菌多无效，药代动力学特性好，体内活性显著优于体外；伊曲康唑口服吸收好，抗菌谱广，对曲霉菌亦有明显活性。
半衰期均达24 h，毒副作用小。
5-氟胞嘧啶可用于治疗一般念珠菌和隐球菌感染，或与两性霉素B或氟康唑联用。
抗菌药物的作用机制及细菌耐药性目前应用于临床的抗生素和抗菌药物有上百种，其中青霉素类 50 余种，头孢菌素类 70 余种，四环素类 12 种，氨基糖苷 8 种，大环内酯类 9 种。
抗菌药物的作用机理：⑴抗菌药物干扰细菌细胞壁的合成；⑵抗菌药物损伤细菌细胞膜；⑶抗菌药物影响细菌蛋白质的合成；⑷抗菌药物抑制细菌核酸的合成；⑸抗菌药物抑制免疫系统的功能。
细菌耐药性的种类：1. 天然突变产生的耐药性即染色体遗传基因介导的耐药性，发生的频率相对较低。
诱发因素：物理因素 (X 射线、紫外线 ) 、化学因素 ( 氮芥、环氧类化合物 )突变细菌：革兰氏阴性菌产生的头孢菌素酶、肺炎杆菌产生的青霉素酶2. 获得耐药性或质粒介导的耐药性。
耐药性质粒广泛存在于革兰氏阳性和阴性细菌中，几乎所有的致病菌均可具有耐药质粒。
耐药性的发生机制：1. 钝化酶或灭活酶的产生：细菌通过耐药因子可产生破坏抗生素或使之失去抗菌作用的酶，使药物在作用于菌体前即被破坏或失效2. 抗生素的渗透障碍：由于细菌细胞壁的障碍或细胞膜通透性的改变，抗生素无法进入细胞内达到作用靶位而发挥抗菌效能。
由质粒控制的细菌细胞通透性改变使很多抗生素如四环素类、氯霉素、磺胺药和某些氨基糖苷类抗生素难以进入细胞内。
3. 靶位的改变：有的细菌可改变靶位酶，使其不易为抗生素所作用，如细菌可改变其体内的二氢叶酸合成酶，使该酶与磺胺药的亲和力大为降低而引起对磺胺药耐药。
细菌还可复制靶位而获得对某些抗生素的耐药性，如某些肺炎链球菌、流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌和金黄色葡萄球菌能改变其 b - 内酰胺类抗生素靶位的结构或产生一种新的 b - 内酰胺抗生素靶位，后者使抗生素的亲和力减低因而导致耐药性。
细菌耐药性的防治措施：1. 合理使用抗菌药物：一种抗菌药可以控制的感染则不任意采用多种药物联合，可用窄谱抗菌药则不用广谱抗菌药。
2. 医院中严格执行消毒隔离制度，防治耐药菌的交叉感染，对耐药菌感染的患者应予隔离。
医院中医务人员、尤其与病人接触较多的医生、护士、和护工等，应定期检查带菌情况。
3. 新药物的寻找和研制：根据细菌耐药性的发生机制及其与抗菌药物结构的关系，寻找和研制具有抗菌活性，尤其对耐药菌有活性的新抗菌药。
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