第1页 药理学—— 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药知识点归纳
拟胆碱药可分为：
一、胆碱受体激动药：
1.M、N受体激动药：
【乙酰胆碱（Ach）的药理作用】
第2页 2.M 受体激动剂：
【毛果芸香碱的药理作用、临床应用和不良反应】
有关毛果芸香碱的叙述，错误的是
A.能直接激动M受体，产生M样作用
B.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加
C.常用制剂为1%滴眼液
D.可用于治疗青光眼
E.可使眼内压升高
『正确答案』E
毛果芸香碱缩瞳作用的机制是
A.阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛
B.激动M受体，使瞳孔括约肌收缩
C.激动α受体，使瞳孔扩大肌收缩
D.阻断α受体，使瞳孔扩大肌松弛
E.激动β受体，使瞳孔扩大肌收缩
『正确答案』B
第3页 眼的调节
第4页
二、作用于胆碱酯酶药
（一）抗胆碱酯酶药：
抑制AChE的活性，致使ACh不能被水解而大量堆积，从而激动M受体和N受体，产生M样作用和N样作用。
1.易逆性胆碱酯酶抑制剂
【体内过程】
季铵类化合物，不易穿过血脑屏障和血眼屏障。
【新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应】
新斯的明的药理作用特点是
A.兴奋骨骼肌作用最强
B.兴奋胃肠平滑肌作用最强
C.促进腺体分泌作用最强
D.兴奋中枢作用最强
E.抑制心脏作用最强
『正确答案』A
第5页
『答案解析』新斯的明对骨骼肌的N2受体既有间接作用，又有直接作用。
新斯的明治疗重症肌无力的机制是
A.兴奋大脑皮质
B.激动骨骼肌M胆碱受体
C.促进乙酰胆碱合成
D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体
E.促进骨骼肌细胞Ca2＋内流
『正确答案』D
新斯的明过量可致
A.中枢兴奋
B.中枢抑制
C.胆碱能危象
D.窦性心动过速
E.青光眼加重
『正确答案』C
【其他药物】毒扁豆碱
也称依色林，可透过血脑屏障，对外周和中枢都有较强的作用。
眼内局部应用时，作用类似于毛果芸香碱，但较强而持久。对睫状肌作用强，容易出现头痛、眼瞳视力模糊。
临床主要为局部用于治疗急性青光眼，起效较快，刺激性亦较强，长期给药时，患者不易耐受，可先用本品滴眼数次，后改用匹鲁卡品维持疗效。
2.难逆性抗胆碱酯酶药：
【种类】敌百虫 敌敌畏 马拉硫磷
对硫磷
内吸磷 乐果
【毒理】
有机磷＋胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物（不可复活）
→老化！
【中毒表现】M 样症状 → 轻度中毒
M ＋ N样症状 → 中度中毒
M ＋ N ＋ 中枢症状 → 重度中毒
第6页
【有机磷酸酯类中毒的治疗】
（二）AChE复活药
【有效基团】肟基
【代表药物】
◆碘解磷定（碘化醛肟吡胺，派姆），静脉给药；
◆氯解磷定较多用 ，静注或肌注；
◆双复磷，用于重度中毒患者。
【药理作用】
①复活胆碱酯酶：肟基与磷酰基结合，AChE游离；
②与体内游离的有机磷酸酯直接结合，阻止其与AChE结合。
③对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用，迅速制止肌束震颤；
④可改善中枢中毒症状，对M样作用弱；
⑤对体内堆积的ACh无作用，故应与阿托品合同；
⑥对乐果中毒无效；
⑦t1/2短，需重复用药。
急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时，应立即静脉注射的药物是
A.碘解磷定
B.哌替定
C.氨茶碱
D.阿托品
E.氢化可的松
『正确答案』D
第7页
下列有机磷酸酯类中毒的症状中，阿托品应用后不能缓解的是
A.大汗淋漓
B.骨骼肌震颤
C.恶心、呕吐、腹痛、腹泻
D.心率减慢
E.呼吸困难
『正确答案』B
氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是
A.阻断M胆碱受体
B.阻断N胆碱受体
C.使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活
D.直接对抗乙酰胆碱
E.使乙酰胆碱酯酶活性受到抑制
『正确答案』C
胆碱酯酶复活药不具备的药理作用是
A.恢复已经老化的胆碱酯酶活性
B.解除烟碱样症状
C.恢复被抑制的胆碱酯酶活性
D.与阿托品合用可发挥协同作用
E.增高全血胆碱酯酶活性
『正确答案』A
『答案解析』老化的胆碱酯酶不可复活。
女性，27岁，口服敌敌畏中毒，入院后经洗胃并用阿托品及碘解磷定等药物治疗。目前患者出现瞳孔扩大，全身皮肤干燥，颜面潮红，心率加快，应采取下列哪种措施
A.加用毛果芸香碱
B.加大阿托品用量
C.阿托品逐渐减量至停药
D.加用新斯的明
E.加大碘解磷定用量
『正确答案』C
『答案解析』用阿托品对抗M样症状时，要早用、足量、反复，用到“阿托品化”后逐渐减量至停药。
抢救有机磷酸酯类中毒最好应用
A.氯解磷定和阿托品
B.阿托品
C.碘解磷定
D.氯解磷定和箭毒
E.阿托品和激素
『正确答案』A
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『答案解析』早用、联合、足量、反复。
拟胆碱药
拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；
匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；
新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；
毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。