常用降压药物1硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成硝苯地平的生物利用度低，缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服一次,维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达12小时。

硝苯地平组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。

硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过92%-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%，硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P450单氧化酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70-80%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。

2硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。

空腹整粒吞服，不得嚼碎或掰开服用.半个小时以后就会起作用，两个小时候能达到药物的高峰，测量血压，尼福达一天两次。

卡托普利（开博通），12.5mg舌下含服..分子式C9H15NO3S，化学名称]1-［（２Ｓ）-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸。

药理：血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl)，能抑制血管紧张素转化酶活性，降低血管紧张素Ⅱ水平，减少缓激肽的失活，血管张力降低，血管扩张(包括舒张小动脉)，从而使血压下降，进而可降低心脏负荷，改善心排血量。

增加肾血流量，但不影响肾小球滤过率。

片制：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。

生物利用度60％，蛋白结合率约30％，T1／2为4h，作用维持6—8h。

增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。

在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。

口服，饭前服用。

初量12．5-25mg/次，3次/日，可渐增至50mg/次，3次/日。

严重高血压者可用至450mg/日。

2、注射液：本品注射起效迅速，血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。

半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。

降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。

在肝内代谢为二硫化物等。

本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。

本品不能通过血脑屏障。

本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。

临床舌下含片：心痛定10毫克舌下含片硝酸甘油片心绞痛，每片0.5或0.6毫克。

口服无效。

急性发作时可舌下含服1片，几分钟即可发挥药效，作用可持续约30分钟，如需要可在5分钟后再含1片，每日最多不可超过2毫克。

首次用药，可先含半片，以减轻头胀、眩晕、心跳加快等不良反应。

注意避光或隔绝空气保存。

青光眼、脑出血、颅内压增高者禁用，急性心梗者慎用。

硝酸异山梨酯（消心痛）与硝酸甘油的作用相似，舌下含服后约2~3分钟起效，作用可持续2小时。

舌下含服用于急救，而口服用于维持长效。

口服30分钟起效，作用持续4小时。

速效救心丸舌下含服，主要用于胸闷、心绞痛。

在急性发作时停用其他镇痛药，舌下含服4~6粒，约10分钟内能迅速起止痛作用。

复方丹参滴丸舌下含服10粒，可缓解冠心病心绞痛的急性发作。

在含化后，它直接进入血循环，对心肌细胞有治疗作用。

异丙肾上腺素（喘息定）舌下含服时，用于支气管哮喘，口服无效。

含服时，应每日三次，每次将10毫克药片嚼碎后含于舌下，否则难以达到速效。

卡托普利舌下含服，降压效果明显，起效迅速，适用急性危重高血压。

舌下含服卡托普利25毫克，若30分钟内血压下降不明显，可再含服25毫克。

枸橼酸芬太尼其速效型舌下含片，也是麻醉性镇痛药，用于缓解癌症疼痛，其便秘、呕吐等不良反应较吗啡少。

开搏通每次舌下含服12.5毫克，可在高血压急症发作时用于急救。

舌下含药是最适宜救治心绞痛、胆绞痛、胆道蛔虫症、肾绞痛急症、视网膜动脉阻塞，及时减轻病人病痛，注意事项：1 注意不要与口崩片混淆。

口崩片是在口腔内的舌面化开后，借助唾液将药液咽下后，在胃肠内吸收的新型制剂类型。

口崩片化开时有明显感觉，有时还有颗粒感。

而含片需置于舌下或嚼碎置于舌下含化，经舌下黏膜吸收。

2舌下含服药物时，宜采取坐位、半坐位或半卧位。

美托洛尔没有内在拟交感活性（ISA），口服后几乎被完全吸收，大部分在肝脏代谢，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基因多态性是决定美托洛尔药代动力学参数的关键因素。

美托洛尔的半衰期短，平片常以1日2次的方式服用。

该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔，缓释片血药浓度在24小时内相对平稳，可每日1次服用。

格列喹酮片，商品名：糖适平，成分为格列喹酮，化学名称为：1-环乙基-3-[对-[2-{3.4-二氢-7-甲氧基-1.3-二氧代-2-{1h}-异喹啉基]-乙基]苯基]磺酰基]脲。

药代动力学：：口服和静脉应用本药后的血药浓度比较显示，本药吸收完全，一次口服30mg糖适平后2-3小时血浆糖适平达最高水平，为500-700ng/ml.血浆半衰期1.5小时，作用可持续2-3小代谢完全。

不论给药量如何，仅平均5%的药量在尿中以代谢产物而存在。

多次重复给药后，肾脏排泄仍然极少。

大部分代谢产物，经胆道系统从粪便只排泄。

其代谢产物不具有降糖作用。

盐酸普萘洛尔片药代动力学】盐酸普萘洛尔片口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。

药后1-1.5 小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。

个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0 L/kg。

经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。

不能经透析排出。

盐酸普萘洛尔片药理作用1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。

阻断心脏上的β1、β2 受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。

2. 盐酸普萘洛尔片具有抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。

盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。

3. 盐酸普萘洛尔片具有竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。

可致支气管痉挛。

抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。

4. 盐酸普萘洛尔片有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。

盐酸普萘洛尔片用法用量1. 高血压：口服，初始剂量10mg，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。

剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。

2. 心绞痛：开始时5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可渐增至每日200mg，分次服。

3. 心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。

饭前、睡前服用。

4. 心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。

5. 肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。

按需要及耐受程度调整剂量。

6. 嗜铬细胞瘤：10-20mg，每日3-4次。

术前用三天，一般应先用？受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。

美托洛尔(倍他乐克)是一种β1受体选择性的阻滞剂，这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需剂量。

但是，美托洛尔剂量增大时，其对β1受体的选择性会降低。

美托洛尔无β受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。

β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。

美托洛尔的治疗减弱了儿茶酚胺的作用，使生理及心理负荷减轻，从而降低了心率、心排出量和血压。

在伴有肾上腺分泌的肾上腺素增加的应激情况下，美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。

治疗剂量的美托洛尔，对支气管肌肉系统的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂。

这使美托洛尔有可能与β2受体激动剂合用于治疗伴有支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者。

与非选择性的β受体阻滞剂相比，美托洛尔对胰岛素释放和糖类代谢的影响较小，因此用于糖尿病患者。

美托洛尔对低血糖时心血管反应(如心动过速)的影响程度较轻，且血糖水平恢复至正常的速度也比非选择性的β受体阻滞剂快。

急性心肌梗死时，美托洛尔静脉治疗能缓解胸痛、减少心房颤动和心房扑动的发生率。

早期治疗(在症状出现后24小时之内)有助于限制心肌梗死的面积和进展。

治疗开始得越早，得益越大。

美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒，，给予洗胃和活性炭，并严密观察病情变化。

为减少迷走神经刺激的危险，洗胃前应先静脉注射阿托品(成人0.25～O.5mg，儿童lO～20μg/kg)。

有指征时，进行气管内插管和呼吸支持治疗。

适当补充血容量，输注葡萄糖，监测心电图。

阿托品1.O～2.Omg静脉注射，必要时可重复注射(主要控制迷走神经症状)。

对心肌功能抑制的患者，可滴注多巴胺或多巴酚丁胺，葡乳醛酸钙(9mg/ml)lO～20ml。

另一种替代方法是胰高血糖素50～150μg/kg，1分钟内静脉注射，继以静脉滴注。

部分患者加用肾上腺素有效。

QRS波增宽和心律失常的患者，可输注氯化钠或碳酸氢钠。

可能需要安装心脏起搏器。

对心搏骤停的患者，有时需要长达数小时的复苏抢救。

治疗支气管痉挛时，可使用特布他林(注射或吸入)。

此外，进行对症治疗。

倍他乐克药代动力学】口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～60%，故生物利用度（F）仅为40%～75%。

食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。

口服血浆浓度高峰时间一般在1.5 小时，最大作用时间为1～2 小时。

血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。

血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5μg/g。

也可从乳汁分泌。

主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。

快代谢型者的半衰期（t1/2）为3～4 小时；对阵发性室上性心动过速、心房颤动和心房扑动的患者，美托洛尔可降低心室率。

药理作用】倍他乐克是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主(心脏选择性)的药物，因此很适合于治疗高血压和心绞痛。

本品对高血压病人能显著降低血压，但并不引起体位性低血压和电解质紊乱；对心绞痛病人可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用可减少心肌梗塞的发生率，用作心肌梗塞后治疗时可减少再梗塞的发生率，降低心肌梗塞后的死亡率。

本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。

本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺机能亢进引起的心律失常。