天津药学 Ｉ ａｎｊｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｙ ２０１１年第２３卷第５期 ３７
量．中国医药工业杂志，２００９，４０（１１）：８４０ ２４李琚沫，蒋哗．桂附地黄丸中痕量毒性成分乌头碱的限量检测．中国 中药杂志，２００８，３３（１４）：１６８４ ２５刘敏，古卓良，张晓丹，等．毛细管电泳法检测中药制剂舒骨宁中非 法添加的双氯芬酸钾．药学实践杂志，２００９，２７（５）：３５９ ２６李伟，宋凤瑞，刘志强，等．毛细管电泳及液相色谱法研究黄连黄芩 配伍过程化学成分的变化．药学学报，２００８，４３（２）：１９１ ２７孙毓庆，孙国祥，金郁．毛细管电泳指纹图谱及毛细管电泳一质谱联 用在中药质量控制中的作用．色谱，２００８，２６（２）：１６０ ２８孙国祥，宋文臻，宋杨，等．中药的毛细管电泳指纹图谱的研究方法． 中南药学，２００８，６（６）：７５２ ２９时存义，孙国祥，宋文璩．黄芩的毛细管电泳指纹图谱和黄芩苷含量 测定研究．中成药，２００８，３０（４）：４６９ ３Ｏ孙国祥，宋宇晴．复方丹参滴丸的毛细管电泳指纹图谱．色谱，２００９， ２９（４）：４９４ ３ｌ杨宏涛，孙国祥．苦参的毛细管电泳数字化指纹图谱研究．中南药 学，２００８，６（１）：９６ ３２林丈津，徐榕青，张亚敏，等．莲子心提取物毛细管电泳指纹图谱研 究．中国医药生物技术，２００９，４（５）：３４５ ３３刘金丹，孙国祥，池剑玲．甜瓜蒂的毛细管电泳数字化指纹图谱．沈 阳药科大学学报，２００８，２５（７）：５５６ ３４孙国祥，赵新，闫娜娜．通宣理肺丸毛细管电泳指纹图谱研究．中南 药学，２０１０，８（５）：３８３ ３５戈早川，施龙炎，黄妙映，等．乌梢蛇的胶束电动毛细管色谱指纹图 谱研究．分析化学，２００９，３７（Ｓ）：１２４ ３６荆国祥，史香芬．玄参的毛细管电泳指纹图谱研究．中南药学，２００９， ７（７）：５４０ ３７刘一，凌笑梅，崔景荣．毛细管电泳技术在研究生物分子间相互作用 和药物筛选中的应用．药物分析杂志，２００６，２６（９）：１３５０ ３８张馨月，朱若华．毛细管电泳法研究中草药有效成分对二氢叶酸还 原酶的抑制作用．分析试验室，２００９，２８（７）：９１ ３９周志贵，李珉，白玉，等．毛细管电泳一质谱联用技术的新进展．分析 化学，２００９，３７（Ｓ）：１１４
方剂配伍规律的现代研究
阎姝
（天津市南开医院，天津３００１００）
摘要近几十年来，现代科学、医学、药学理论和研究方法的引人与渗透，为方剂配伍理论和方法的创新与发展提
供了契机。本文仅从中药化学成分研究、药理学研究、血清药理学研究、有效成（组）分配伍研究、体内化学成分及药物动 力学研究和数学量化研究等方面论述方剂配伍规律的现代研究，虽不能囊括所有，亦可览其大概。 关键词中医药，方剂配伍，现代研究 中图分类号：Ｒ２８ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００６－５６８７（２０１１）０５－００３７－０３
方剂是中医临床用药的主要形式，配伍是方剂的
核心，揭示方剂配伍规律的科学内涵是中医药现代化
研究的重要组成部分。传统方剂配伍理论和方法尽管
在指导组方用药上仍起到积极的作用，但也存在不足
的一面，因此，对方剂配伍理论和方法进行创新，已成
方剂学发展的客观要求。近几十年来，现代科学、医
学、药学理论和研究方法的引入与渗透，中药化学及中
药药理学的形成与发展，加深了对中药治病科学性及
其物质基础的认识，为方剂配伍理论和方法的创新与 发展提供了契机，并取得了一定成果 ］。现对方剂配
伍规律的现代研究进行整理和分析。
１化学成分研究
方剂所含的有效成分是其治疗疾病的物质基础，
单昧中药组成方剂后，功效发生变化的本质是化学成
分的改变。因而中药化学成分的研究在方剂配伍研究
中占有重要地位。
｝ 收稿日期：２０１１－０６—１３ 全世建等 观察比较关木通及龙胆泻肝汤各拆方
组中马兜铃酸Ａ的变化趋势，结果发现各拆方组中以
全方中马兜铃酸Ａ含量最低，这说明通过合理配伍降
低关木通的毒性是可行的。邹佳丽等 发现大黄黄连
泻心汤中，在大黄和黄连配伍黄芩前后，溶液中的主要
化学成分发生了明显变化，如君药大黄中的蒽醌类成
分明显增加，而黄连生物碱中的小檗碱含量明显减少。
２药理学研究
方剂配伍的药理学研究方法，从药效学角度对方
中各药（或药组）的作用、地位及其相互关系进行了探
讨，证明方剂中各药味间具有协同或拮抗的相互作用，
各组成药物在方中具有“君臣佐使”的不同地位。在
一定程度上验证了方剂配伍的合理性及中药配伍应用
的优越性，为方剂配伍研究提供了一定的药理学实验
基础。
２．１拆方研究 拆方研究是目前应用于方剂配伍规 天津药学Ｔｉａｎｊｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｙ ２０１１年第２３卷第５期
律研究的最为常用的方法，其在寻找复方增效减毒作
用的最佳组合、确定方中主要药物或活性物质、寻找方
中药物的最佳剂量配比关系和精减方剂等方面取得确
实的成效。
陶玲等 将小建中汤进行拆方研究，发现白芍、甘
草的镇痛作用最强，桂枝、生姜与大枣也具有一定的镇
痛作用。对脾虚模型肠推进率的影Ⅱ向中，以生姜、大枣
的作用最为显著，而白芍、甘草也具有一定的抑制肠推
进的作用。尽管单独指标分析各因素存在各自的优
势，如以上两项指标记分综合分析，其结果仍以全方的
作用最佳。
２．２配比研究 除了拆方研究之外，其他研究方法
还有改变组方药物（组分）及药对的配比研究等。陶
艳艳等 将当归补血汤中两味药物用药比例（黄芪：
当归）设定为５：１、１：１和１：５，治疗实验性肝纤维
化大鼠，综合评价结果显示，３种配比均有效，但以经
典配ＩＬ（５：１）效果最佳。华永庆等 通过曲面分析
预测，验证了当归芍药散组方以当归一芍药一川芎最
佳配比为８．２８：１３．３：４．６。
２．３药对研究 药对配伍研究是复方配伍规律研究
的基础和重要切人之一，药对虽然组合简单，但决不是
两味药的简单累加，而是针对病机的关键环节，根据药
性及方剂配伍规律组合而成。药对既可直接参与方剂
的加减，也可直接组合成方，是成方加减中的一种独特
形式。
川乌与白芍这一寒热药性相反的配伍，是中医治
疗风湿痹证的常用传统药对，有关研究表明，不同比例
制川乌和白芍配伍煎制，可明显影响乌头类总生物碱
的含量 Ｊ。龚可等 观察乌头与半夏间半量、等量、倍
量配伍对小鼠镇痛疗效和家兔皮肤毒性的影响，得出
乌头与半夏比例１：１镇痛作用最强的结论，且毒性较
小，为临床使用乌头、半夏两个“反药”配伍剂量比例
提供了实验依据。
３血清药理学研究
由于方剂成分复杂，口服后还需经消化和肠道菌
群作用，经过选择性吸收、肝脏代谢，原形药可能已经
发生了变化，因此，在一定程度上，血清药理学更能真
实地反映药效。
赵代鑫等 为寻找通脉口服液的最佳配伍比例，
制备黄芪、三七不同配伍比例的含药血清，考查对大鼠
肾小球系膜细胞（ＭＣ）增殖的影响。实验结果显示，黄
芪和三七各配比组之问比较，通脉口服液的处方比例
（３：１）抑制ＭＣ增殖作用优于６：１、１．５：１组，说明
原方黄芪、三七３：１配比具有一定的合理性和科
学性。 经过多年实践，中药血清药理学有效地带动了中
药和复方体外药效学及药理学评价研究的发展，但也
暴露出其自身无法克服的弊端，如无法确定最佳给药
方案，无法做到体外培养体系内药物浓度与血药浓度
相等又不影响组织、细胞生长，药效最佳的采血时间难
以确定，以及血清本身固有的活性成分常影响试验结
果等。因此，中药血清药理学实验必须结合中药血清
药物化学的研究结果，积极地吸取其他各学科的优秀
研究成果，实现多学科的高效渗透、飞速发展的 局面㈨。
４有效成（组）分配伍研究
随着科学进步及中医药现代化进程的加快，利用
有效成分及有效组分进行组方配伍成为目前方剂配伍
规律研究的特点。组分配伍模式将有可能使中药配伍
从饮片层次上升到组分层次，并使中医方剂因成分清
楚、作用靶点明确、作用环节及机制清楚而为中医药带
来突破性进展。
杨傲然等 利用正交实验设计筛选参知健脑片
有效组分人参皂苷、芍药苷、知母皂苷元的最佳配比为 １：ｌ：ｌ。马路等¨ 发现决明子蒽醌苷与山楂总三萜
酸按１：２．６３配比降低高血脂兔血清ＬＤＬ—Ｃ的作用
明显强于单一组分及原药对配伍，对肝细胞膜ＨＤＬＲ
的影响呈现以受体数目显著增加为特征的受体结合活
性升高。
５体内化学成分及药物动力学研究
目前，随着检测手段和检测仪器的发展，使口服中
药后体内成分的检测成为可能。因此，方剂配伍规律
的研究也就必然从体外转人体内。这些研究为从物质
基础角度阐明方剂的配伍原理及其科学内涵、揭示组
成药物在方剂中的作用及地位奠定了技术基础，在方
剂配伍研究中发挥了巨大的作用。
丹芎方是以隐丹参酮为主要活性成分并与丹参水
溶性组分及川芎主成分（阿魏酸）按一定比例组成的
处方。比较单用和丹芎方给药后隐丹参酮在家兔体内
的药动学变化可以发现，与单独给药相比，经静脉单次
给药后丹芎方中的其他化学成分能够减慢隐丹参酮在
家兔体内的分布和消除速度 引。
６数学量化研究
计算机量化研究方剂配伍，已逐渐成为中药方剂
研究的热点之一。运用现代数学运算和数据挖掘技术
来揭示中药方剂的配伍规律，多能取得较为满意的分
析结果。
王咏梅等¨ 针对方剂配伍和复方分解中大量存
在的模糊性概念及现象，引入模糊数学方法，以桂枝汤
等中药名方为研究对象，从复方配伍的动态性、
模糊性 天津药学Ｔｉａｎｊｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｙ ２０１１年第２３卷第５期 ３９
本质上进行了方剂配伍规律的模糊特性量化研究。
７展望 方剂配伍规律是中医药现代化研究的难点所在，
方剂的复杂性来源于病因、病机、中药药味及其组合方
式的多样性，这些因素使得方剂的研究难度增大。但
相信，在中医药理论指导下，以方剂的物质基础研究为
核心，充分利用数理化诸学科的交融渗透，从饮片配伍
过渡到药效成分配伍，从方剂的单味药、有效部分及化
学成分３个层次，在整体药效、组织器官、血清药理、细
胞及分子水平上，揭示方剂的生物效应及其作用的物
质基础，实现中药内在质量与档次的提高，改变中药形
象和国际地位。无论如何，方剂配伍理论必须向前发
展，这是事物永恒发展的法则。现代科技用宏观与微
观结合来认识客观世界，方剂配伍研究也必须在这两
个层面上展开，唯此，方剂配伍这一中医药关键科学问
题方可突破 。
参考文献 １ 陈文，风良元，鄢顺琴．论方剂配伍理论和方法创新．安徽中医学院 学报，２００８，２７（５）：９ ２全世建，丁洁，王红丹．不同中药配伍对关木通毒性成分马兜铃酸Ａ 含量的影响．广州中医药大学学报，２００７，２４（６）：５０２ ３邹佳丽，黄萍，袁月梅．等．大黄黄连泻心汤不同配伍浸渍剂中主要 化学成分变化研究．世界科学技术，２００９，１１（２）：２６３ ４陶玲，柏帅，沈祥春．小建中汤组方配伍效应规律分析．时珍国医国 药，２００９，２０（１）：９２ ５陶艳艳，陈园，陈高峰，等．当归补血汤不同配比组方的抗肝纤维化 作用．上海中医药大学学报，２００８，２２（１）：４０ ６华永庆，谢海棠，段金廒，等．当归芍药散治疗痛经的方药量效关系 研究．中国临床药理学与治疗学，２００９，１４（５）：５５７ ７余成浩，彭成，余葱葱，等．制川乌与白芍不同配伍比例对总生物碱 含量的影响．时珍国医国药，２００８，１９（１）：１ ８龚可，何光星，张世俊，等．乌头与半夏配伍外用镇痛疗效及皮肤急 性毒性研究．四川中医，２００９，２７（４）：５４ ９赵代鑫，杨霓芝，钟丹，等．通脉口服液主药不同配伍比例对肾小球 系膜细胞增殖的影响．中国中西医结合肾病杂志，２００９，１０（６）：５３３ １Ｏ王喜军．中药血清药物化学的研究动态及发展趋势．中国中药杂志， ２００６，３１（１０）：７８９ １１杨傲然，田昕，钟华，等．参知健脑片有效组分的最佳配伍筛选．中华 中医药学刊，２００９，２７（１２）：２６００ １２马路，江梦溪，刘剑刚，等．决明子和山楂组分配伍对兔肝细胞膜高 密度脂蛋白受体活性的影响．中国实验方剂学杂志，２００９，１５（１）： ２４ １３李晓莉，李晓蓉，王丽娟，等．单用与复方给药后隐丹参酮在家兔体 内的药物动力学比较．中国药理学通报，２００７，２３（８）：１１０２ １４王咏梅，马红，刘苏中．方剂配伍的模糊数学特性研究．中国实验方 剂学杂志，２０００，６（６）：５９ １５张真全．方剂配伍理论概览．甘肃中医，２００９，２２（５）：１
塞来昔布镇痛作用的临床应用
张瑞安
（天津市口腔医院，天津３０００４２）
中图分类号：Ｒ９７１ ．１ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００６—５６８７（２０１１）０５－００３９－０３
塞来昔布（ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ）通过抑制外周和中枢环氧化
酶一２（ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ一２，ＣＯＸ一２），能有效地治疗各
种急性疼痛和各种骨关节慢性疼痛，与传统的非类固
醇类抗炎药比较，对胃肠道安全性更好，且对血液系统
的影响轻微。近年来塞来昔布在临床上的应用逐渐增
多，Ｍｏｂｅｒｌｙ和Ｒｅｕｂｅｎ等 Ｉ２ 研究表明，其镇痛效果良
好，并且不良反应小。现将其临床应用现状综述如下。
１围手术期镇痛
目前在急性镇痛治疗体系中，提倡多模式镇痛、超
前镇痛和个体化镇痛，旨在通过联合应用不同作用机
制的镇痛药物，解决患者对止痛药需求的个体差异，降
低并发症发生率，消除患者痛苦。塞来昔布通过中枢
抑制ＣＯＸ一２，抑制痛觉超敏，提高痛阈，使患者对疼痛
收稿日期：２０１１－０８－０９ 的感觉减轻 。有报告认为，术前应用ＣＯＸ一２抑制
剂，可以减少术后中枢性镇痛药的用量以及增强其镇 痛效果 ］。
闫昌葆等 在一项镇痛效果的研究中，对９０例前
交叉韧带损伤患者行膝关节镜下自体胭绳肌腱重建
术，随机分为３组，其中Ａ组应用传统的自控式止痛泵
技术（ｐａｔｉｅｎｔ ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ ａｎａｌｇｅｓｉａ，ＰＣＡ）镇痛，Ｂ组应用
塞来昔布辅助曲马多镇痛，ｃ组采用塞来昔布超前镇
痛辅助曲马多镇痛。通过术后各时间点疼痛视觉模拟
评分（ＶＡＳ）法评分、术后不良反应发生率及辅助曲马
多用量来比较３种方法的镇痛效果。在术后６、１２、２４、
４８ ｈ，Ｃ组及Ａ组ＶＡＳ评分无差别且均小于Ｂ组
（Ｐ＜０．０５）；术后Ａ组不良反应发生率为４３．
３％，大于