中国药物警戒ChineseJournalofPharmacovigilance第6卷第11期2009年11月Vol.6,No.11November,2009

课题来源：国家973计划中医基础理论专项，确有疗效的有毒中药科学应用关键问题的基础研究，项目编

号：2009CB522800；有毒中药的毒性与功效、证候关系的基础研究，课题编号：2009CB522802；山东省科技

平台建设项目课题，课题编号：2008GG2NS02021。

作者简介：孙蓉（1964-），女，研究员，中药药理、毒理研究与评价。与功效、毒性相关的艾叶化学成分研究进展

孙蓉1，黄伟2，王会2

（1山东省中医药研究院，山东济南250014；2山东中医药大学，山东济南250355）

中图分类号：R961.1；R994.13文献标识码：A文章编号：1672-8629（2009）11-0676-04

摘要：目的通过梳理相关文献，总结与功效、毒性相关的艾叶化学成分研究现状，明确艾叶的功

效成分与毒性成分，为进一步研究艾叶化学成分与功效、毒性间的相互关系提供依据和思路。方

法对近25年来国内外发表的相关文献进行分析、整理和归纳。结果艾叶的化学成分主要分为

水溶性和脂溶性两类化合物，其主要有效成分为挥发油、黄酮类化合物和三萜类化合物，其中挥

发油既是艾叶的功效成分也是毒性成分。结论艾叶化学成分是其功效与毒性表达的物质基础，

与功效、毒性之间存在一定的量效关系、量毒关系。

关键词：艾叶；化学成分；毒性；功效

ResearchDevelopmentonChemicalCompositionsofFoliumArtemisiaeArgyiRelatedwith

EfficacyandToxicity

SUNRong1,HUANGWei2,WANGHui2

1ShandongAcademyofChineseMedicine(ShandongJinan250014,China)

2ShandongUniversityofTraditionalChineseMedicine(ShandongJinan250355,China)

Abstract：ObjectiveBycombingpertinentliterature,andsummarizingthecurrentstatesofchemical

compositionsofFoliumArtemisiaeArgyirelatedwithitsefficacyandtoxicity,toidentifyitseffective

andtoxicalcomposition,offertheaccordanceandresearchideasforfurtherresearchontherelationship

betweenefficacy,toxicityandchemicalcompositionofFoliumArtemisiaeArgyi.MethodsTherelated

referencesinrecent25yearsbothathomeandabroadaboutFoliumArtemisiaeArgyiwereanalyzed,

collatedandsummarized.ResultsThechemicalcompositionsofFoliumArtemisiaeArgyiaremainly

includingwater-solubleandlipo-solublecompounds,whosemainlychemicalcompositionsarevalitile

oil,flavanoidandtriterpenoidcompounds,andvalitileoilisbotheffectivecompositionandtoxical

compositionofFoliumArtemisiaeArgyi.ConclusionThechemicalcompositionsofFoliumArtemisiae

Argyiarethematerialfoundationofitsefficacyandtoxicityexpression,andtherearecertain"dose-effi-

cacy"and"dose-toxicity"relationshipbetweenefficacy,toxicityandchemicalcompositionofFoli-

umArtemisiaeArgyi.

Keywords:FoliumArtemisiaeArgyi;chemicalcompositions;toxicity;efficacy综述·讲座676中国药物警戒ChineseJournalofPharmacovigilance第6卷第11期2009年11月Vol.6,No.11November,2009

艾叶（FoliumArtemisiaeArgyi）为菊科植物艾

（ArtemisiaargyiLevl.etvant.）的干燥叶，在全国各地

均产，炮制品主要有艾叶绒、炒艾叶、醋艾叶、艾叶炭

等。始载于《离骚》,在战国时期已经成为较为常用的

药物，为历代《中华人民共和国药典》收载的品种，具

有散寒止痛、温经止血的功效[1]，有小毒。

目前艾叶的化学成分研究进展较快，已明确的化

学成分有挥发油、黄酮类、三萜类、微量元素及鞣质等

化合物，主要有效成分为挥发油和黄酮类化合物，主

要有镇咳平喘、祛痰、抗菌、抗病毒、增强免疫、止血

等药理作用。近年来，关于艾叶的临床不良反应报道日

益增多，主要有艾叶挥发油对皮肤的刺激作用，中枢

神经系统和心血管系统的不良反应等。无论是艾叶的

功效还是毒性都有其必然的物质基础，即它的化学成

分。对于既有功效又有毒性的化学成分，在应用时就

存在一个“量-效”与“量-毒”的关系，正确认识上

述关系才可在临床应用中选择恰当的“有效剂量窗”

和“毒性安全窗”；对于功效成分与毒性成分不相同的

化学成分则存在毒性成分摒除的问题，以保证临床更

加安全、有效、合理地使用艾叶。因此，有必要进一步

探讨艾叶化学成分与功效、毒性之间的相关性，这

是解决艾叶毒性的关键问题，故本文就“与艾叶功效、

毒性相关的化学成分研究”综述如下。

1挥发油类成分

挥发油是艾叶的主要化学成分，25年来国内外

学者对艾叶挥发油进行了深入研究，徐新建等[2]进行

的“不同提取方法对艾叶挥发油成分的影响”的研究

报道，水蒸气蒸馏法提取艾叶挥发油的含量为0.76%，

有机溶剂萃取法为0.82%。严泽群等[3]进行的“艾蒿挥

发油化学成分的研究”报道共分离出89个组分，鉴定

了84个化合物，主要包括单萜类化合物、单萜类衍生

物、倍半萜类化合物及其衍生物，其中30种单萜类衍

生物占挥发油的79.2%，是挥发油的主要组成部分，包

括桉树脑（27.58%）、松油醇（13.96%）等。王显著等[4]进

行的“艾叶及其炮制品挥发油”的研究报道，艾叶炮制

品中挥发油含量、组成成分均与生品不同，生艾叶、醋

艾叶、艾叶炭、醋艾叶炭中挥发油的百分含量依次为

0.326、0.166、0.094、0.104。徐新建等[5]采用水蒸气蒸

馏法从艾叶中提取挥发油，用气相色谱-质谱联用

（GC-MS）法进行鉴定，确定了38个成分，占挥发油

总数的78.92%。由上可见艾叶挥发油组成的非单一性，决定了艾叶挥发油发挥功效和产生毒性的多样

性、非线性和复杂性。

首先，艾叶挥发油具有镇咳平喘、祛痰作用，主要

有效成分为挥发油中的萜品烯醇，其直接作用于气

管，调节呼吸中枢，对药物性哮喘有明显保护作用，并

能延长乙酰胆碱加组胺的引哮潜伏期。黄学红等[8]研

究发现，艾叶油在慢性支气管炎治疗过程中可发挥明

显的止咳平喘、祛痰作用，且呈现一定的量效关系。谢

强敏等[9]进行的艾叶油的呼吸系统药理研究报道，艾

叶油灌胃或气雾吸入对组胺和乙酰胆碱引起的豚鼠

哮喘具有保护作用，延长哮喘潜伏期，松弛静息豚鼠

离体气管平滑肌，抑制豚鼠咳嗽反应；并且认为艾叶

油不通过β-肾上腺素能激动产生支气管平滑肌扩张

作用,因此没有β-肾上腺素能激动剂样心率加快及骨

骼肌震颤等不良反应。但是在上述研究中，只有挥发油

药效研究而没有毒性的记载，估计是研究者当时未进

行此项临床观察，没有进行艾叶毒副作用的研究，也

没有进行艾叶单味药与复方治疗呼吸系统疾病效果

的比较研究，这是目前艾叶相关研究的局限性。

其次，艾叶挥发油具有抗菌、增强免疫力、抗肿瘤

作用。我国古代即有艾叶烟熏杀菌之记载。现代实验

表明，艾叶烟熏患者皮肤患处有明显的抗菌作用,并可

使空气中菌落数减少，完全抑制化脓菌的生长。梅全喜

等[10]进行的“艾叶油体外抑菌试验研究”证明，艾叶挥

发油对常见致病菌如肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、链

球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、流感杆菌等均有体外抑菌

作用，最低抑菌浓度为2×10-3～4×10-3mL/mL；另外，

梅全喜[11]还报道艾叶挥发油对人的皮肤有轻度刺激

作用，可引起发热、潮红等。万毅等[12]进行的“艾叶挥

发油治疗疮疡的实验研究”报道，将艾叶挥发油涂于

金黄葡萄球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌所致的豚鼠疮疡

患处，可治疮疡。刘延庆等[13]进行的“艾叶提取物抗肿

瘤活性的体外实验研究”报道，艾叶乙酸乙酯和正丁

醇提取物均具有不同程度的抑制人癌细胞株SGC-

7901、SMMC-7721、Hela细胞的作用，并有明显的量效

关系。邱洁芬等[14]进行的艾叶药理作用研究发现，用艾

叶挥发油灌胃能增强小白鼠对炎症渗出细胞的吞噬

能力，增强网状内皮细胞的吞噬反应，进而增强小鼠

的免疫力。艾叶复方在临床上可用于治疗肺癌、甲状腺

肿瘤、胰腺癌，但口服过量对胃肠有刺激，可引起肝

细胞的代谢障碍，发生中毒性黄疸型肝炎。上述实验677中国药物警戒ChineseJournalofPharmacovigilance第6卷第11期2009年11月Vol.6,No.11November,2009

同时报道了艾叶挥发油的功效与毒性，认识到其既是

有效成分也是致毒成分，但关于发挥功效与产生毒性

的剂量间的相互关系没有记载，具有一定的局限性。

在艾叶复方研究中只有功效而没有毒性的报道，推测

原因有：①当时未进行此项临床观察；②复方配伍具

解毒的功效，达到了安全、有效、合理的用药目的。

再者，艾叶挥发油对中枢神经系统有复杂的作

用。李慧等[15，16]进行的艾叶药理作用研究报道，艾叶

油有明显的镇静作用，能延长戊巴比妥纳的睡眠时

间，但能加速士的宁的惊厥致死，似有一定的协同作

用；此外，大剂量的艾叶挥发油对心脏具有抑制作用，

且能保护豚鼠卵白蛋白引起的过敏性休克。说明艾叶

挥发油对心血管系统的作用也呈多样性。王新芳等[17]进行的“艾蒿的化学成分及药理作用研究进展”报道，

1∶50浓度的艾叶油1～2滴能明显抑制心脏的收缩力，

对心率影响不大，但可引起房室传导阻滞现象，如加

大浓度可使心搏停止。对离体兔心，艾叶油1mL（1:150）

可抑制心脏收缩，心率及冠脉流量也明显减少，能对

抗异丙肾上腺素的强心作用。目前，人们对艾叶油的

毒性作用有了更进一步认识，骆和生[16]进行的“艾叶

挥发油毒性实验研究”报道，艾叶挥发油家兔腹腔注

射lmL/kg，可使兔活动减少；当注射2mL/kg，用药

10min后，兔呼吸减慢，最后死亡；艾叶油小鼠灌胃的

LD50为2.47mL/kg，腹腔注射LD50为1.12mL/kg。除了

挥发油的毒性研究，对临床常用的艾叶水煎剂毒性进

行研究[18]指出，艾叶水煎剂小白鼠腹腔注射给药的生

药LD50为23g/kg。

因此，艾叶挥发油既是功效成分也是其毒性成

分，关键在于剂量的不同。在艾叶的应用过程中，应注

意采用适当的炮制方法，减毒增效，从而在临床上达

到安全用药的目的。

2黄酮类成分

张彬等[19]进行的“黄酮类化合物的研究进展”指

出，黄酮类是人们一直关注的天然自由基清除剂，大

多具有数量不等的酚羟基，可以作为供氢体，使自由

基还原，从而达到清除的目的,是一种天然抗氧化剂。

近代研究发现，艾叶中含有大量的黄酮类化合物。王

锦军等[20]进行的艾叶化学成分的研究报道，采用芦丁

作对照研究发现，艾叶中黄酮类成分既有黄酮又有黄

酮醇化合物,主要以游离黄酮为主。陆海峰等[21]进行

的桂西艾叶总黄酮的超声波提取工艺研究报道，采用超声波乙醇浸提法从艾叶中提取黄酮类物质，对其进

行验证，并用分光光度法测定含量，测得样品中总黄

酮的含量为2.75%。TanRenxiang[22]对艾叶黄酮类进

行的研究报道，含黄酮类成分5，7-二羟基-6，3、4-

三甲氧基黄酮（eupatilin）、5-羟基-6，7，34-四甲氧

基黄酮（5-hydroxy-6，7，3，4-tetramethoxyflavone）、

槲皮素（quercetin）和柚皮素（naringenin）等。由于艾叶

黄酮为天然的黄酮类化合物，分子量小，能被人体迅

速吸收，能通过血脑屏障，进入脂肪组织，进而对机体

产生药理作用。

艾叶黄酮类化合物的主要药理作用体现在抗衰

老、增强机体免疫力、抗癌防癌等方面，并且起到清除

自由基，抗氧化的作用。吴娜等[23]采用四种化学发光

体系研究艾叶黄酮的体外抗氧化活性及对DNA氧

化损伤的保护作用，表明艾叶黄酮能有效地清除O2-、

OH-、H2O2，减轻或消除OH-对DNA的氧化损伤，进

一步说明艾叶黄酮是有效的、多功能的天然抗氧化剂

和自由基清除剂，并且在该实验中还同时比较了艾叶

黄酮和维生素C的抗氧化作用，结果表明艾叶黄酮

抗氧化效应远远高于维生素C。袁慧慧等[24]采用化学发

光法测定艾叶黄酮提取液的抗氧化作用，表明艾叶所

有提取液均有抗氧化作用，并且以乙醇提取液的抗氧

化作用最强。但是，近20年的文献中并未提及艾叶中

黄酮类化合物的毒性作用及表现，因此，关于艾叶中黄

酮类化合物的制毒特点及机制，还有待于进一步研究。

在上述实验研究中，只有对艾叶黄酮成分的药效

研究而没有伴随毒性的记载，说明目前在艾叶黄酮成

分的研究中存在局限性，对艾叶黄酮成分的认识还不

够清楚。

3三萜类成分

艾叶富含三萜类化合物，AinaLao等[25]从艾叶中

分离出三萜类成份，主要包括α-及β-香树脂醇

（amyrin）、β-谷甾醇（β-sitosterol）、豆甾醇（stigmas-

terol）、α-及β-香树脂醇的乙酸酯（amyrinacetate）、

羽扇烯酮（lupenone）等。

三萜类化合物具有广泛的生理活性。通过对三萜

类化合物的功效及毒性研究显示，其具有溶血、抗癌、

抗炎、抗菌、抗病毒、降低胆固醇、杀软体动物、抗生育

等活性[26]。但对于艾叶三萜类成分的功效、临床不良

反应及毒性作用等都未相应的研究，对三萜类成分的

认识尚不清楚，有待于进一步研究。′′

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