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２ １ 年 ３ 卷第 ９期 ０１ ９
广州化工
・３ ２・
丙 酮 二 羧 酸 的合成 与 应 用 研 究 进 展
余 晓婷 ，裴 文
（ 浙江工业大学化 学工程与材料 学院，浙江 杭州 ３０ １ ） １０ ４
摘 要 ： 丙Ｍ－羧酸及其衍生物是一种重要的有机合成及医药中间体 ， 具有很好的生物活性。综述了丙酮二羧酸的合成方法，
１８ ， ｍｅ ９ ９年 Ａ ｔ 。利用柠 檬酸 为原料 ， １４一二 氮二环 ａ等 用 ， ［ ，，］ ２ ２ ２ 辛烷 （ Ａ Ｃ 作为催化剂 ， Ｄ Ｂ Ｏ） 得到丙酮二羧酸 （ ｑ４ 。 Ｅ ）
羧酸或其衍生物 可 由烯 酮与 光气 有机 溶剂 中反应 产生 ， 据这 根 项专利可制备 出高收率 的丙 酮二 羧酸 或其衍 生物 ， 并在 正 常情 况下无需额外将 丙酮 二羧 酸烷基 酯纯 化。其另 一个 优 点是 ， 没 有提纯过的烯酮 可作 为起始 原料 ， 乙烯酮 可 由工业规 格 的热 如 醋酸或丙酮 的分解而得 （ ｑ１ 。 Ｅ ）
并对丙酮二羧酸及其衍 生物在有机合成 中应用及有关 的研究进展进行 应用
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现在采用 的最广泛的合成丙酮二羧 酸的方法 就是 以柠檬 酸 经发烟硫酸 氧化 脱 羧制 得 ， 且 产率 也是 各 种方 法 中 最高 的 ， 并
１８ ９７年 ， ｕｓ 等人 以柠檬 酸 为原 料 ， Ｍｏｓａ 利用 强 氧化 剂 铋 酸钠在乙酸／ 中氧化脱羧得 到丙酮二羧酸 （ ｑ３ ， 是产率很 水 Ｅ ）但 低 ６ ～１％ 。 ％ ５
丙 酮二羧酸在有机 合成 中 的应用 相 当广 泛 ， 以用 于合 成 可 内型降托品… 、 司琼 、 格拉 ｊ苯托 品 等 重要 化合 物 ， 且其 衍 并 生物如 丙酮二羧酸二 乙酯可 以用 于合成康 骨质疏松药 物雷 尼酸 锶 。因此 ， Ｊ 丙酮二羧酸合成及应用 引起 了人 们的极大兴 趣 ， 并 且在近年来取 得 了较大 的进展 。但是 在提倡 绿色 化学 的今 天 ， 如何使丙酮二羧 酸 的合成进 一 步绿 色化 ， 如何 使丙 酮二 羧酸 的 应用多样化 ， 仍然是一个重要 的课题 。鉴 于此 ， 文对 近年来 丙 本
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（ ３ ）
Ａ ａ ｓＲ等人编的（ ｒ ｎ ｙｔ ｓ ｝ ｄｍ ． Ｏｇ ｉ Ｓｎ ｅｉ 有机合成书上也采 用 了此 ａｃ ｈ ｓ 种合成方法合成丙酮二羧 酸。
Ｎｃ ｅｂｅ 等人在 １７ ｉ Ｈ ｙ ｏｒ ｏ ９ ６年 的一项 专 利 中指 出， 酮二 丙
酮二羧酸 的合成 与应 用研究进行 了综述和展望 。
产率很低 ， 产物复杂不容易分离 ， 且 因此一般 不用此 法合成 丙酮 二羧酸 ， 但该 方法反应条件温和 ， 人就用该法 来研 究多元 羧酸 有 氧化产物及其机理 。
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（） ２
１ 丙酮二羧酸 的合成
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