第６卷第５期２０１０年５月亚太传统医药
Ａｓｉａ—ＰａｃｉｆｉｃＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＭｅｄｉｃｉｎｅＶ０１．６Ｎｏ．５Ｍａｖ．２０１０
中药玄参的化学成分及药理研究进展谢小艳．夏春森（扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司，广东广州５１０６６３）摘要：目的：对中药玄参的化学成分及药理活性的相关研究进行综述，为有效、合理地开发玄参提供参考。方法：回顾性查阅国内外相关文献。结果：玄参是临床上用于清热解毒的传统中药，主要含有环烯醚萜类、苯丙素苷、黄嗣、脂肪酸、挥发油等化学成分，均是玄参发挥药理作用的物质基础，具有抗茵消炎、抗肿瘤、增强免疫功能、抗疲劳、降血糖、保肝、抗氧化的作用；另外，对心脑血管疾病也有一定的疗效，如降血压、扩张冠状动脉、抗血小板聚集、影响心室重构和心肌肥厚等作用。结论：近年来玄参的临床应用研究较为广泛，具有较广阔的应用前景。关键词：玄参；植物来源化学成分；药理活性中图分类号：Ｒ２８４；Ｒ２８５文献标识码：Ａ文章编号：１６７３—２１９７（２０１０）０５—０１２１—０４
ＡｄｖａｎｃｅｓｉｎＳｔｕｄｉｅｓｏｎＣｈｅｍｉｃａｌＣｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓａｎｄＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ
ＡｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆＳｃｒｏｐｈｕｌａｒｉａＮｉｎｇｐｏｅｎｓｉｓ
ＨｅｍｓＬ
ＸｉｅＸｉａｏｙａｎ．ＸｉａＣｈｕｎｓｅｎ（１．ＹａｎｇｔｚｅＲｉｖｅｒＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＧｕａｎｇｚｈｏｕＨａｉｒｕｉＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏ．，Ｌｔｄ，Ｇｕａｎｇｚｌｌｏｕ
５１０６６３，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：ＯｆｆｅｒｉｎｇｏｖｅｒｖｉｅｗａｂｏｕｔｒｅｌａｔｅｄｒｅｓｅａｒｃｈｏｆｔｈｅｃｈｅｍｉｅＭｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎａｎｄｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｙｏｆＸｕａｎｓｈｅｎ（ＳｃｒｏｐｈｕｌａｒｉａｎｉｎｇｐｏｅｎｓｉｓＨｅｍｓｌ），ｐｒｏｖｉｄｉｎｇｒｅｆｅｒｅｎｃｅｆｏｒｅｘｐｌｏｉｔｉｎｇＸｕａｎｓｈｅｎｍｏｒｅｅｆｆｅｃｔｉｖｅａｎｄｒｅａｓｏｎａｂｌｅ．Ｍｅｔｈｏｄ：Ａｃｃｏｒｄｉｎｇｔｏ
ｄｏｍｅｓｔｉｃａｎｄｆｏｒｅｉｇｎｌｉｔｅｒａｔｕｒｅ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｘｕａｎｓｈｅｎｃｏｎｔａｉｎｓｖａｒｉｅｔｙｏｆｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ。ｓｕｃｈＩｒｉｄｏｉｄｓ、Ｐｈｅｎｙｌｐｒｏｐａｎｏｉｄ
Ｇｌｙｃｏｓｉｄｅ、Ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ、Ｆａｔｔｙａｃｉｄ、Ａｅｔｈｅｍｌｅａｅｔｃ，ｗｈｉｃｈｉｓｔｈｅｍａｔｅｒｉａｌｂａｓｉｃｏｆｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅｆｆｅｃｔｉｖｅｎｅｓｓ．ＩｔｉｓＣｈｉｎｅｓｅｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ
ｍｅｄｉｃｉｎｅｂｅｉｎｇａｐｐｌｉｅｄｆｏｒｃｌｅａｒｉｎｇａｗａｙｈｅａｔａｎｄｔｏｘｉｃｍａｔｅｒｉａｌｓｉｎｂｏｄｙ．Ｔｈｅｒｅｍａｎｙｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅｆｆｅｃｔｉｖｅｎｅｓｓ，ｓｕｃｈａｎｔｉ－ｉｎｆｅｃｔｉｏｎ、ａｎｔｉｎｅｏｐｌａｓｔｉｅ、ｅｎｈａｎｃｅｂｏｄｙｉｍｍｕｎｉｔｙ、ａｎｔｉ－ｆａｔｉｇｕｅ、Ｈｙｐｏｇｌｙｃｅｍｉｅ、ＰｒｏｔｅｃｔｉｎｇｔｈｅＬｉｖｅｒ、Ａｎｔｉ－ｏｘｉｄａｔｉｖｅＥｆｆｅｃｔ；ｉｔａｌｓｏｈａｖｅ
ｅｆｆｅｃｔｉｖｅｎｅｓｓｉｎｄｉｓｅａｓｅｏｆｂｌｏｏｄ，ｈｅａｒｔａｎｄｂｒａｉｎ．ｅ．昏；Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ、ｃｏｒｏｎａｒｙａｒｔｅｒｙｅｘｔｅｎｓｉｏｎ、Ａｎｔｉｐｈｔｅｌｅｔｇｅｔ、ａｌｌｉｎｆｌｕｅｎｃｅｆｏｒｃａｒｄｉａｃｖｅｎｔｒｉｃｌｅｒｅｃｏｎｓｔｉｔｕｔｉｏｎ
ａｎｄ
ｍｙｏｃａｒｄｉａｌｈｙｐｅｒｔｒｏｐｈｙ，ｅｔｃ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｉｎｒｅｃｅｎｔｙｅａｒｓ，ｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｃｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＸｕａｎｓｈｅｎ
ｂｅｃａｍｅｗｉｄｅｒ．ＩｔｈａｓｂｒｏａｄｐｒｏｓｐｅｃｔｏｆｍａｋｉｎｇｆｕｒｔｈｅｒｒｅｓｅａｒｃｈａｎｄｄｅｖｅｌｏｐＸｕａｎｓｈｅｎ．
ＫｅｙＷｏｒｄＳ：＆ｒｏｐｈＭａｒｉａｎｉｎｇｐｏｅｎｓｉｓＨｅｍｓｌ．；Ｐｌａｎｔｓｏｕｒｃｅｓ；Ｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ；Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ
玄参为玄参科植物玄参（Ｓｃｒｏｐｈｕｌａｒｉａｎｉｎｇｐｏｅｎｓｉｓ
Ｈｅｍｓｌ．）的干燥根，是我国传统的中草药，始载于《神农本草经》，列为中品，现收载于中华人民共和国药典２００５版一部［¨，主产于浙江、四川、湖北、安徽、江苏等地［２】。玄参在民间常用为清热解毒用药，临床主要应用于热病烦渴、发斑、齿龈炎、扁桃体炎、咽喉炎、急性淋巴结炎等，并具有抗血小板聚集、抗肿瘤等作用。国内外学者对玄参的研究比较深入，笔者就近年来对玄参化学成分、药理作用的研究成果进行综述。为其进一步开发利用提供参考。ｌ化学成分玄参主要含环烯醚萜类、苯丙素苷类。尚含有植物甾醇、有机酸类、黄酮类、三萜皂苷、挥发油、糖类、生物碱及微量的单萜和二萜等成分。Ｌ１环烯醚萜类该类成分在玄参的叶、果实、种子、幼嫩枝、树皮和根中均有分布，其含量以根＞茎、叶＞花、果实＞种子的顺序排列，在不同的生长时期其含量也不同。自１９６７年日本学者ＩｓａｏＫｉｔａｇａｗａ等从同属植物北玄参（Ｓ．ｂｕｅｒｇｅｒｉａｎａ
Ｍｉｑ）根
中分离得到８一甲基对香豆酰基爪钩草苷［８一（Ｏ—ｍｅｔｈｙｌ—ｈａｒｐａｇｉｄｅ）］和爪钩草酯苷（ｈａｒｐａｇｏ－ｓｉｄｅ）以来，到目前为止，人们已经在玄参的根中分离得到爪钩草酯苷即啥帕酯苷（ｈａｒｐａｇｏｓｉｄｅ）、爪钩草苷即哈帕苷元（ｈａｒｐａｇｉｄｅ）、１一脱羟收稿日期：２０ｌ㈣２—２６作者简介：谢小艳（１９８３一），女，扬子江药业集团广州广瑞药业有限公司助理工程师，研究方向为中药制荆。
一１２ｌ一万方数据第６卷第５期２０１０年５月亚太传统医药Ａｓｉａ—ＰａｃｉｆｉｃＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＭｅｄｉｃｉｎｅＶ０１．６Ｎｏ．５
Ｍａｙ．２０１０
基一３，４一二氢桃叶珊瑚苷元（１－ｄｅｈｙｄｍｘｙ一３。４一ｄｉｈｙｄｒｏａｕｅｕｂｉｇｅｎｉｎ）、６－－０一甲基梓醇（６－ｏ－ｍｅｔｈｙｌｃａｔａｌｐ０１）、玄参环醚即是７一羟基＿９羟甲基一３一氧一双环［４．３．Ｏ卜８一壬烯（７－ｈｙｄｒｏｘｙ－９－ｈｙｄｒｏｘｙｍｅｔｈｙｌ一３－ｏｘｏ－ｂｉｅｙｅｌｏ［４．３．０］－８－ｎｏｎｅｎｅ）、玄参三酯苷即是４０乙酰基一３，－肉桂酰基一２，－对甲氧基肉桂酰基－６一Ｏ一鼠李糖基梓醇（４＂－ａｃｅｔｙｌ一３’一ｃｉｎｎａｍｏｙｌ－２＂－ｐ－－ｍｅｔｈｏｘｙｃｉｎｎａｍｏｙｌ－６．－Ｏ—ｒｈａｍｍｏｙｌｅａｔａｌｐ０１）、异玄参苷Ａ（ｎｉｎｇｐｏｇｏｓｉｄｅＡ）、异玄参苷Ｂ（ｎｉｎｇｐｏｇｏｓｉｄｅＢ）、异玄参苷元（ｎｉｎｐｏｇｅｎｉｎ）、士可玄参苷Ａ（ｓｃｍｐｏｌｉｏｓｉｄｅＡ）、毛蕊花苷（ｖｅｒｂａｓｃｏｓｉｄｅ）、６７－０一乙酰哈帕苷（６’—０一ａｃｅｔｙｌｈａｒｐａｇｏｓｉｄｅ）、６—０一（２一乙酰基一３一肉桂酰基＿４一对甲氧基肉桂酰基）鼠李毗喃糖基梓醇［６－０一（２－ａｅｅｔｙｌ－３一ｅｉｎｎａｍｏｙｌ－４－ｐ－ｍｅｔｈｏｘｙｃｉｒｍａｍｏｙｌ）ｒｈａｍｎｏｐｙｒａｎｏｓｙｌｃａｔａｌｐｏ－１］、京尼平苷（ｇｅｎｉｐｏｓｉｄｅ）、６－０一Ｂ—Ｄ一吡喃半乳糖基哈帕脂苷、８一Ｏ一阿魏酰基哈帕苷、８一Ｏ一（２一羟基肉桂酰基）哈帕苷以及变异环烯醚萜（ｉｒｉｄｏｉｄｌａｅｔｏｎ）等【３】。１．２苯丙素苷类从玄参根中分得的苯丙素苷成分到１９８９年仅有安哥络苷Ｃ（ａｎｇｒｏｓｉｄｅＣ），到目前为止，又从玄参的水溶性部分中分得ｃｉｓｔａｎｏｓｉｄｅＤ、毛蕊花糖苷（ａｃｔｅｏｓｉｄｅ）、去咖啡酰毛蕊花糖苷（ｄｅｃａｆｆｅｃｏｙｌａｃｔｅ憾ｉｄｅ）、６－０一反式肉桂酰基一ｌ一０—０ｔ—Ｄ一呋喃果糖基一Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖、４一Ｏ一咖啡酰基一３—０一叶Ｌ－吡喃鼠李糖基一Ｄ一吡喃葡萄糖、４－０一（对甲氧基肉桂酰基）吨一Ｌ－鼠李糖［４－Ｏ一（ｐ—ｍｅｔｈｏｘｙｅｉｎｎａｍｏｙｌ）－ａ—Ｌ－ｒｈａｍｎｏｐｙｒａｎｏｓｅ］【３州、ｐｅｄｉｅｕｌａｒｉｏｓｉｄｅＡ、ａｎｇｏｓｉｄｅＢ、Ｒａｎｇｒｏ－ｓｉｄｅｉ５】：后来又分离出３一Ｏ一乙酰基一２一Ｏ一阿魏酰基—ａ—Ｌ一鼠李糖（ｎｉｎｇｐｏｓｉｄｅＡ）、４—０＿乙酰基一２一Ｏ一阿魏酰基一ａ—Ｌ一鼠李糖（ｎｉｎｇｐｏｓｉｄｅＢ）、３—０一乙酰基一２—０一对羟基肉桂酰基吨一Ｌ一鼠李糖（ｎｉｎｇｐｏｓｉｄｅＣ）、４—０一（对甲氧基肉桂酰基）—仅一Ｌ一鼠李糖和３—０一乙酰基一２—０一对甲氧基肉桂酰基一ａ—Ｌ’鼠李糖（ｎｉｎｇｐｏｓｉｄｅＤ）ｔ６］。１．３其它成分玄参脂溶性部位含有较多的酚性化合物，利用溶剂提取和硅胶层析等色谱方法对玄参乙醚可溶部位进行分离纯化，通过化学和光谱方法鉴定结构【３．７】，分得ｌＯ个化合物，分别为：３一Ｏ一乙酰基一２一Ｏ阿魏酰基一Ｑ—Ｌ一李鼠糖（Ｉ）、３一Ｏ一乙酰基－２一Ｏ一对羟基肉桂酰基吨．Ｌ一鼠李糖（Ⅱ）、肉桂酸（ｅｉｎｎａｍｉｃａｃｉｄ）（Ⅲ）、４一羟基一３一甲氧基苯甲酸（Ⅳ）、对甲氧基肉桂酸（Ｖ）、４一羟基一３一甲氧基肉桂酸（Ⅵ）、５～羟甲基糖醛（Ⅶ）、熊果酸（Ⅷ）、Ｂ一谷甾醇（ｓｉｔｏ昏－ｔｅｒ０１）（Ⅸ）、Ｂ一谷甾醇葡萄苷（Ｘ）。化合物Ｉ、Ⅱ为新化合物，化合物Ⅳ、Ｖ、Ⅶ、Ⅷ为首次从该植物中分得；玄参中还含有Ｂ一谷甾醇一３—０一Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷（１３一ｓｉｔｏｓｔｅｒｙｌ一３—０—８一Ｄ—ｇｌｅｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ）、葡萄糖、果糖、蔗糖、天冬酰胺、微量二萜化合物柳杉醇及三萜皂苷【８】、黄酮苷元、挥发油、脂肪酸、维生素Ａ类物质和生物碱等Ⅲ；三萜皂苷的苷元均一１２２一为齐墩果烷（ｏｌｅａｎａｎｅ）型五环三萜，分为３种骨架。其配糖体由葡萄糖、Ｄ一夫糖、木糖和鼠李糖组成，一般为四糖苷。糖之间有两种连接方式【引。
２药理活性作用
２．１抗炎作用狰】对从玄参含量高的水溶性成分分离出的成分苯丙素苷进行的药理实验表明，安哥拉苷（ａｎｇｒｏｓｉｄｅ）及玄参水溶性部分中分得的ａｃｔｅｏｓｉｄｅ在０．５ｍｍｏｌ／Ｌ时对大鼠腹腔注射．对中性白细胞中花生四烯酸（ＡＡ）代谢产物白三烯Ｂ４（ＬＴＢ４）能产生较强的抑制作用；环烯醚菇苷、哈帕脂苷、哈帕苷在相同条件下作用较弱【３】。哈帕酯甙和哈帕甙作为主要的环烯醚萜甙类物质也被认为是抗炎的主要成分，但近年来对玄参属植物的研究．发现．环烯醚萜甙类物质单用的有效剂量远大于原生药中的相应含量，这表明环烯醚萜类物质并非为主要的抗炎活性物质［１０］。玄参色素提取物能提高热板致痛小鼠的痛阈值及减少冰醋酸刺激致痛小鼠的扭体次数；对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、冰醋酸致腹腔毛细血管通透性增高均有明显的抑制作用，其中以玄参高剂量的作用尤其显著，玄参色素提取物具有显著的抗炎镇痛活性［１ｌ】。玄参可用于治疗脉管炎［伫］、慢性咽炎、急性咽炎‘Ⅲ、复发性口疮㈣，特别是对慢性单纯性咽炎疗效更佳㈣。玄参口服液对蛋清致炎引起的大鼠足跖肿胀、巴豆油致炎引起的小鼠耳壳肿胀以及对小鼠肉芽肿的形成均有明显的抑制作用，对小鼠的扭体反应也有明显的抑制作用．且其作用与剂量有一定的依赖关系．显示玄参口服液具有明显的抗炎消肿作用［１６１。船增强免疫功能