重楼的化学成分及药理作用研究进展

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题?目： 重楼的化学成分及药理作用研究新进展 学?院： 药学院 专?业： 药学 班?级： 学?号： 学生姓名： 2017年4月25日 重楼的化学成分及药理作用研究新进展 摘要：重楼为百合科植物云南重楼或七叶一枝花的干燥根茎。为常用中药，种类众

多，资源丰富。其化学成分主要含有甾体皂苷类成分，包括重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ等；还含有甾醇、蜕皮激素、黄酮类等。并且具有较强的药理作用，现代研究表明重楼有抗肿瘤、止血止痛、抑菌消炎抗病毒、免疫调节等作用。因此重楼广泛用于临床应用，具有重要的药用价值，特别是作为抗肿瘤药物及妇女用药，值得研究。本文总结重楼的化学成分及药理作用，为其进一步开发利用提供科学依据。 关键词：重楼；化学成分；药理作用

Research Progress on chemical constituents and pharmacological effects of Paris polyphylla Abstract：Paris polyphylla is Paris Liliaceae in Yunnan or seven leaf

flower dried is widely used in traditional Chinese main chemical constituents contain steroidal saponins, including polyphyllin I, II, III；also contain sterols,ecdysone,flavonoids etc.. And has strong pharmacological effects,modern research shows that Paris has antitumor, antiviral, antibacterial, anti-inflammatory and analgesic hemostatic immunomodulatory effects. Therefore, Paris polyphylla is widely used in clinical application,has important medicinal value,especially as antitumor drugs and women drug,worthy of paper summarizes the chemical constituents and pharmacological effects of Paris polyphylla ,provide scientific basis for its further development and utilization. Key Words：Paris polyphylla；chemical constituent；pharmacological

effects 引言：重楼为百合科植物云南重楼或七叶一枝花的干燥根茎。生产于云南、广西。秋

季采挖，除去须根，洗净，晒干。切片，生用。其味苦，性微寒，有小毒。其化学成分主要含有甾体皂苷类、甾醇、蜕皮激素、黄酮类等。其中甾体皂苷研究较多，并认为是重楼中最主要的活性物质。传统用法主要用于疔疮痈肿，咽喉肿痛，蛇虫咬伤， 跌扑伤痛，惊风抽搐。[1-2]在抗肿瘤、止血、止痛镇静作用、抑菌消炎抗病毒、心血管作用、免疫调节、胃肠疾病的治疗、止咳平喘、肝肾保护等方面具有一定的活性。[3] 近年来 ,随着研究的深入 ,重楼的药用价值越来越受到重视 ,为了更好的开发和利用重楼属植物资源 ,深入研究该中药 ,本文对其化学成分、药理作用研究成果进行归纳、综述。 1 化学成分 甾体皂苷类 重楼中含有较大量的甾体皂苷，苷元主要为薯蓣皂苷元和偏诺皂苷元。重楼皂苷I、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷Ⅲ、薯蓣皂苷、C22-羟基-原薯蓣皂苷、C22-甲氧基-原薯蓣皂苷、C22-羟基-原重楼皂苷I、C22-甲氧基-原重楼皂苷I、C22-甲氧基-原重楼皂苷II、纤细薯蓣皂苷、皂草苷A-D、蚤休皂苷A，B、七叶一枝花皂苷G-H、重楼甾酮4-O-β-D-吡喃半乳糖基-(23S，24S)-螺甾-5, 25(27)-二烯-1β，3β，23，24-四醇-1-O-β-D-吡喃木糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-β-D-葡萄糖苷、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷、乙基-α-D-呋喃果糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷、皂苷Pa。[4-5] 植物甾醇 目前在重楼中分离或测定到β-谷甾醇-3-乙酸酯，豆甾醇-3-乙酸酯，β-谷甾醇，豆甾醇，胡萝卜苷，△ 5，22-豆甾醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷等植物甾醇。[6] 蜕皮激素 主要含有β-蜕皮素、β-蜕皮甾酮、5-羟基蜕皮甾酮和calonysterone4个昆虫变态激素类化合物，其中β-蜕皮素存在于北重楼、毛重楼、长药隔重楼等多个种中。[7] 黄酮类 重楼含有的黄酮类活性成分包括山奈酚-3－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖基-（1→6）－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷ｐ137－Ｏ－、α－Ｌ－吡喃鼠李糖基－山奈酚－3－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖基－（1→6）－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷ｐ14、山奈酚－3－Ｏ－α－Ｌ－吡喃鼠李糖基－（1→2）－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷、7－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖基－山奈酚－3－Ｏ－α－Ｌ－吡喃鼠李糖基－（1→2）－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷、4－羟 甲基－γ－丁内酯和β－Ｌ－脱氧胸腺嘧啶苷。[8] 其他成分 如蚤休苷及蚤休士的宁苷、酚类、脂肪酸酯、生物碱、多糖、鞣质、肌酸酐、微量元素等。[9] 2 药理作用 抗肿瘤作用 醇提物 重楼醇提物具有较好的抗肿瘤效果，尤其是针对化疗药物耐药的肿瘤细胞效果较为显着 。重楼提取液能够对肿瘤细胞的 DNA 与蛋白质的合成进行有效抑制，还可对肿瘤细胞有丝分裂进行抑制，进而实现对 SW480 细胞增殖的控制。重楼醇提物用于体外还可控制血管的生成，这主要是由于重楼醇提物机制可对内皮细胞迁移、增生以及管腔形成造成有效抑制有关，此外，与内皮细胞 DNA 的合成也存在直接联系，重楼醇提取物还可对内皮细胞的迁移进行有效抑制，这是阻断肿瘤血管生成的主要因素。[10] 重楼皂苷 在刘卫国等[11]的研究中第一次发现了重楼皂苷Ⅱ（PPⅡ）可以抑制多种乳腺癌细胞的活性。PPⅡ可以杀死五种乳腺癌细胞系: 激素受体阳性细胞 Bcap37、雌激素受体阳性细胞 MCF7、三阴性细胞 MDA－MB－231和 MDA－MB－453 及 HER－2 阳性细胞 SK-BR3。通过 MTT 法测得 IC50 分别为 、、、、 μmol /L，说明低剂量 PPⅡ有明显抑制细胞活性的作用。 体外实验结果显示，重楼总皂苷溶液(60～180μg / mL) 能抑制人鼻咽癌 CNE-2Z 细胞的增殖，尤其是180μg/mL，培养 72 h 实验组的抑制作用较明显，表现出显着的时间与剂量依赖性，推测其可能是通过影响细胞周期时相分布而发挥抑制作用 。重楼皂苷不仅可以抑制肿瘤细胞增殖 还能调控部分基因和部分蛋白的表达水平，但重楼皂苷直接作用的生理底物及其参与的信号途径还不清楚，有待于继续深入研究。[12] 抗病毒作用 体外实验表明重楼能抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸，其抗病毒效应与它所含的鞣质成分有关。[13]晁伟平等［14］研究了重楼克感滴丸对流感病毒 FM1 感染小鼠的保护作用及其相关机制，结果显示重楼克感滴丸能显着抑制病毒在体内的增殖，对流感病毒 FM1感染小鼠具有明显保护作用。 抗炎作用 对大鼠进行多发性创伤模型研究，结果显示，重楼皂苷能够抑制血清炎症因子水平的升高，以减少炎症反应对机体的伤害。对大鼠进行热灭活大肠杆菌诱导试验，结果表明，该皂苷能够明显抑制巨噬细胞释放 TNF－α 和 IL－1β，由此证明，重楼皂苷具有较高的抗炎活性，也为研制抗炎药物提供了原料。[15] 止血作用 在中医临床应用中认为重楼具有较好的止血消肿作用。国内外研究者都关注了重楼皂苷对血小板和血管的作用机制。重楼皂苷能直接诱导大鼠血小板聚集，呈现剂量效应，这种作用依赖于血小板激活后二磷酸腺苷的释放和血栓素 A2 的生成 。[16]重楼皂苷在体外研究中被发现具有抑制血管内皮细胞移行和毛细血管形成的作用，同时这种抗血管生成作用在斑马鱼胚胎实验中及鸡胚绒毛尿囊膜实验中被证实。[17]重楼皂苷抗血管生成作用与其抑制 VEGF 表达相关。[18] 其他作用 重楼对多发性创伤大鼠急性肺损伤有保护作用。重楼对实验性膜性肾病大鼠肾组织中一些蛋白表达有明显的抑制作用，从而体现其对膜性肾病大鼠肾脏的保护作用；另外，中药重楼对脑出血后神经细胞损伤具有保护作用，其机制可能与产生 ICAM－1和TNF－α的减少有关。[19]云南重楼等6个种和变种的甲醇提取液均具有显着的镇静和镇痛作用。[20] 3 结论 近年来国内外研究者对重楼的化学成分及药理作用进行了大量研究，得到了巨大的成果。综上所述，其化学成分主要含有甾体皂苷类、甾醇、蜕皮激素、黄酮类等。并且具有抗肿瘤、止血止痛、抑菌消炎抗病毒、免疫调节等药理作用。其中甾体皂苷研究较多，并认为是重楼中最主要的活性物质，在免疫方面的调节作用及其对肿瘤细胞的抑制作用提示该组分可以开发成抗肿瘤新药，[21]是今后研究的方向和重点。研制出效果确切，不良反应小，能广泛应用于临床的新药，为重楼的综合开发和利用开辟更广阔的前景。 参考文献 [1]钟赣生.中药学[M].北京：中国中医药出版社,2012:115. [2]张翔宇,唐映军,周茂嫦,等.珍惜药用植物重楼研究进展[J].现代中药研究与实践,2014,28(1):78-83.