制 备 、 处 理 以及 应 用 等 方 面进 行 了介 绍 系统 ； 备 ； 处 理 纳 纳 制 后
中 图分 类 号 ：Ｑ４ ０ ６ Ｒ ４ Ｔ ６ ． ；９５
文 献 标 识码 ： Ａ
文 章 编 号 ：０ ６ ９ １２ １ ）４—０ ８ ０ １０ —４ ３ （００ １ ０ ２— ２
综述报告
纳米 载 药 系统 的研 究进 展
吉顺莉 ， 张春燕 ， 戈延茹
（ 江苏大 学 药学院 ， 江苏 镇 江 ２ ２ ｌ ） １０ ３
２年 １第 期 ０ 第 卷 ｌ １ ９ ４ ０
摘 要 ： 米 粒 是 现代 药荆 学研 究 的 热点 ， 体积 微 ， 、 纳 其 Ｊ 结构 特 殊 ， 医药 领 域 中显 示 出特 殊 的优 势 。 、 在 该文 根 据 近年 来 文献 ， 对纳 米 粒 的特 点 、
统 分 布 集 中 的肝 、 等靶 部 位 和连 接 有 配 基 、 体 、 底 物 所 在 的 脾 抗 酶
用于制备某些 高分子材料的纳米粒 。 ｌ ｍ ｎ Ａｌ ａｎ等 用本法制备 了载 ｅ 抗 精 神 病 药 ｓｖｘｐｎ ａｏｅｉ ｅ的 聚乳 酸 （ Ｌ 纳 米 粒 ， 封 率 达 ９ ％ 。 Ｐ Ａ） 包 ５ 该
１ ２ 增 加 药物 的 吸 收 ．
聚合物的非溶剂 ， 聚合 物 材 料 因 溶 解 度 下 降 可 沉淀 出来 ， 药物 包 将 裹形 成 纳 米 粒 。 用 的非 溶 剂 为水 。 常
高压乳匀法 ： 早期应用 于脂 肪乳 等制备 ， 其分散过程集合 了涡
旋 、 化 、 切 、 撞 和 强 烈 混 合 等 多种 作 用 ， 制 备过 程 中 可完 成 空 剪 碰 在 灭 菌 ， 满足 大 规 模 生 产 的要 求 。 ａ ａｅ等 Ｉ 亲水 性 药 物 盐酸 普 能 Ｎｔｌ ｈｉ 将 萘洛 尔 采 用 此法 成 功 制 得 了高 包封 率 Ｐ Ｇ Ｌ Ａ纳 米 粒 。 超 临 界 流 体 技 术 ： 聚合 物 或 药 物 溶 解 在 超 临 界 液体 中 ， 该 将 当 液 体 通 过 微 小 孔 径 的喷 嘴减 压 雾 化 时 ， 着 超 临 界 液 体 的迅 速 汽 随 化， 即析 出 固体 纳 米 粒 。 法 常用 于相 对 分 子 质 量 在 １ ０ 该 ０００以下 的 聚 乳 酸 纳 米粒 的制 备 ， 不适 合 于 相对 分 子 质 量 更 大 的 聚 乳 酸 ， 但
米粒 。 着 与 水混 溶 的 溶 剂 比例 的增 加 ， 径 则 显 著 降低 。 随 粒
学 的重 要 研 究 方 向 ， 现作 如 下 综 述 。
１ 纳 米 载药 系统 的 特点
盐 析法 ： 些 高 分 子 材 料 在 某些 盐类 存 在 时 会 产 生 盐 析 ， 可 一 故
１ 靶 向性 和 缓 释性 １ 载 药 纳 米 粒 可作 为异 物 而 被 巨 噬 细 胞 吞 噬 ， 达 网 状 内皮 系 到
纳 米 粒 高 度 分 散 ， 面 积 巨 大 ， 有 利 于 增 加 药 物 与 吸 收 部位 表 这
生物膜接触面积。 纳米粒特殊的表面性 能， 使其在小肠 中的滞 留时
间 大大 延 长 。 米 粒 对 药 物 还 具 有保 护作 用 ， 上综 合作 用 的结 果 纳 以
是 明显 提 高药 物 的 吸 收 和生 物 利 用 度 。 １３ 增 加 生 物膜 的通 透 性 ．
法 制 备 工 艺 简单 ， 免 了有 机 溶 剂残 留 ， 率 高 ， 于规 模 化 生产 。 避 产 易
纳 米 沉 淀 法 ： 药 物 和 聚合 物 溶 于 适 当的 溶 剂 中 ， 入 另 一 种 将 加
靶 部 位 。 达 靶 部 位 的 载药 纳 米 粒 ， 由载 体 材料 的种 类 或 配 比不 到 可 同而 具 有 不 同 的释 药 速 率 。 过 调 整 载 体 材 料 种 类 或 配 比 ， 控 制 通 可 药 物 的释 放 速 率 ， 而 制备 出具 有缓 释特 性 的 载药 纳 米 粒 。 从
环 境无 害 的溶 剂 ， 并且 有 利 于制 备 出无 有 机 溶 剂 残 留的 粒 子 ， 越 故 来 越 引 人 注 目 ， 超 临 界技 术 比较 复 杂 ， 艺 条件 控 制 难 度大 。 但 工 机 械粉碎法 ： 要包括高能球磨 法 、 声喷雾法 、 主 超 高能 振 动 磨 加 湿 法 、 音 速 气 流 、 体 磨 法 、 射 流 设 备 法 等 。 有 机 械 粉碎 要 超 胶 微 所 达 到 纳 米 级 都 比较 困 难 ， 设 备 要 求 较 高 ， 需 注 意 与 设备 的长 时 对 还 问 接触 对 设 备 的 腐蚀 可 能造 成 制 品 的 污染 。 此法 可 用 于 大生 产 。
料 。 于纳 米 粒 性 质 上 的优 越 性 ， 米 载药 系统 已成 为 国 内外 医 药 由 纳
乳化 一溶剂扩散法 ： 是溶剂挥发法的改进。 将与水混溶的溶剂
和与 水 不 溶 性 有 机 溶 剂 混 合 作 为 油 相 ， 油 相 与水 相接 触 时 ， 当 与水 混 溶 的溶 剂 自动 扩 散 进 入 水 相 ， 两 相 间 产 生 界 面 紊 流 ， 面 能 降 在 界 低 ， 面 骚 动 ， 成 更 小 的纳 米 级 乳 滴 ， 着 再 固 化 、 离 ， 界 形 接 分 即得 纳
与 一 般 药 物 的 跨 膜 转 运 机制 不 同 ， 米 粒 通 过 内吞 等 机 制 进 纳
入 细 胞 ， 此 可 以增 加 药物 对 生 物 膜 的 透 过性 ， 利 于 药 物 透 皮 吸 因 有 收 与细 胞 内药效 发 挥 。
因为大多数药物 和载体材料在超 临界 液体中不溶解 。 此法使用对
药 物 传 递 系 统 领 域 中 ， 米 粒 大 小 界 定 在 １ ０ ｍ之 间 ， 纳 ～１ ０ｎ ０ 药物被分散 、 封 、 包 吸附 于 聚 合 物 粒 子 上 ， 据 制 备 方 法 的 不 同 ， 根 可 制 成 纳 米 球 和纳 米 囊 等 ， 用 的 聚合 物 为 天 然 或 合 成 的 高 分 子 材 所