２０１３年４月 第１５卷第４期 中国现代中药Ｍｏｄｅｒｎ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ
人参皂苷Ｒｈ１的药理作用研究进展
丁艳芬 ，李江霞 ，杨崇仁 。
（１．云南维和药业股份有限公司，云南 玉溪６５３１００；
２．云南省植物提取物工程研究中心，云南 玉溪６５３１００；
３．中国科学院昆明植物研究所，云南 昆明 ６５０２０１）
［摘要］ 人参皂苷Ｒｈ 为四环三萜达玛烷型皂苷，微量存在于人参、三七、西洋参等植物中，近年来的药理 学研究表明，其在抗肿瘤、免疫调节等方面具有很好的生理活性。综述人参皂苷Ｒｈ 的药理作用，以期对人参皂苷
Ｒｈ．的进一步开发研究提供参考。 ［关键词］ 人参皂苷Ｒｈ。；药理作用
人参皂苷是存在于五加科人参属植物人参
Ｐａｎａｘ ｇｉｎｓｅｎｇ Ｃ．Ａ．Ｍｅｙｅｒ、三七Ｐａｎａｘ ｎｏｔｏｇｉｎｓｅｎｇ
（Ｂｕｒｋ．）Ｆ．Ｈ．Ｃｈｅｎ、西洋参Ｐａｎａｘ ｑｕｉｎｑｕｅｆｏｌｉｕｍ Ｌ．
中的活性物质，其中Ｒｇ 、Ｒｂ 、Ｒｅ、Ｒｄ等人参皂
苷对心脑血管具有显著药理活性且在植物中含量较
高。近代药理学及药代动力学研究表明：Ｒｈ 、Ｒｈ：、
Ｒｇ 、Ｒｇ 等在原植物中含量低或者不存在的人参皂
苷均有显著的药理活性 。
１ 人参皂苷Ｒｈ，的药理作用研究进展
１．１对中枢神经系统的作用
张均田…研究显示人参皂苷Ｒｈ 与Ｒｇ 的脑室
给药均能提高基础突触传递及增加高频刺激（ＨＦＳ）
引起的海马突触长时程增强（ＬＴＰ）的幅度，从而具
有促进学习记忆的作用；Ｒｈ 可明显提高体外培养
神经元的活力，具有促进周围神经轴突生长作用。
杨凯等 采用３一（４，５一二甲基磺胺噻唑）．２，５一二苯
基四唑溴蓝（Ｍ１＿ｒ）比色法研究人参皂苷单体Ｒｈ 、
Ｒｅ、Ｒｇ：对小鼠皮层神经细胞缺氧的保护作用，结
果表明浓度为６０ ｔｚｍｏｌ・Ｌ 的人参皂苷单体Ｒｈ 、
Ｒｅ、Ｒｇ 对小鼠皮层神经细胞缺氧有明显保护作用。
Ｊｉ—Ｓｕｎ Ｊｕｎｇ等 研究表明人参皂苷Ｒｈ 能抑制
ＩＦＮ－Ｃ诱导激酶／信号转导、转录激活（ＳＴＡＴ）和细
胞外信号调节蛋白激酶（ＥＲＫ）信号通路下游的转录
因子，从而控制基因的表达和小胶质细胞的活化。
因此，人参皂苷Ｒｈ 对各种神经退行性疾病有着很 好的活性。
１．２对心脑血管的作用
１．２．１对局部脑缺血损伤及对脑缺血／再灌注损伤的
影响 吴巍 研究Ｒｈ 对大鼠实验性局部脑缺血损
伤及缺血再灌注损伤所致的行为障碍的影响，结果
表明不同剂量的人参皂苷Ｒｈ 对动物行为障碍有不
同程度的减轻，大鼠脑缺血区也有明显好转，且呈
剂量依赖性，剂量为１０ ｍｇ・ 改善动物行为障碍
及减少缺血面积的效果明显高于尼莫地平组的疗效。
１．２．２对心肌缺血的影响吴巍 研究表明，不同
剂量的人参皂苷Ｒｈ 均能明显减少结扎冠状动脉所
致大鼠急性心肌缺血引起的心肌梗死面积，并可降
低由心肌缺血造成的肢体导联心电图Ｊ点的升高，
揭示了人参皂苷Ｒｈ 对心肌具有保护作用，能降低
缺血引起的心肌损伤。
１．３对血液系统的作用
程大任等 利用兔红血细胞进行几种单体人参
皂苷溶血、抗溶血作用实验，结果表明，人参皂苷
Ｒｈ 的溶血作用和抗溶血作用曲线为ｓ形，其半数
保护量Ｐ 。为１００．３９ ｇ・ｍＬ～，半数溶血量ＨＤ 。为
４９０．６８ ｔｘｇ・ｍＬ～，因此，我们可以利用人参皂苷
Ｒｈ 溶血和抗溶血作用的特点以及其量效关系来合
理利用达到不同的治疗作用。
吴巍 通过实验，证明Ｒｈ 对免疫诱导再生障
碍性贫血小鼠的血细胞及骨髓有核细胞有增殖作用，
［通讯作者］ 丁艳芬，Ｅ—ｍａｉｌ：ｗａｊ２００５０２１２＠ｓｉｎａ．ｃｏｍ
・２８２・
２０１３年４月第１５卷第４期 中国现代中药Ｍｏｄｅｍ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ
并呈剂量依赖性。
１．４抗肿瘤、抗癌作用
葛迎春等 应用细胞化学及Ｍｒｌｑ＂法，测定人宫
颈癌细胞（ＨｅＬａ）在人参皂苷Ｒｂ 、Ｒｇ 、Ｒｅ、Ｒｈ
作用３～５ ｄ后细胞增殖和细胞化学含量的变化。结
果表明Ｒｈ 和Ｒｅ可以明显抑制ＨｅＬａ细胞的增殖，
降低ＨｅＬａ细胞内多糖（ＰＡＳ）、葡萄糖２６２磷酸脱氢
酶（Ｇ６ＰＤＨ）、葡萄糖２６２磷酸酶（Ｃ，６Ｐａｓｅ）、乳酸脱
氢酶（ＬＤＨ）和琥珀酸脱氢酶（ＳＤＨ）的含量，从而
显著降低癌细胞的增殖和代谢活性。
陈声武等 研究人参皂苷Ｒｈ 及其前体Ｒｇ 的
整体及离体抗肿瘤作用，结果表明人参皂苷Ｒｈ 无
论在离体或整体条件下均具有抗肿瘤作用，且人参
皂苷Ｒｈ 作用强于前体Ｒｇ ，其抗肿瘤作用可能与
其促进肿瘤坏死因子（ＴＮＦ— ）的分泌和基因表达
有关。
王毅等 ８ 研究表明，口服给药后，人参皂苷
Ｒｇ 及其肠内菌代谢产物Ｒｈ 均可经人肠壁吸收进
入血液，并发现Ｒｇ 及Ｒｈ 可通过增强树突状细胞
（ＤＣ）与血管内皮细胞的黏附，而促进ＤＣ细胞的
移行和发育成熟；增加ＤＣ分泌蛋白质及其核酸的
转录，刺激Ｔ细胞的增殖及增强白细胞介＿２与植物
血凝素激活的杀伤细胞（ＬＰＡＫ）杀伤肿瘤的活力。
张有为等 ９ 研究人参皂苷Ｒｈ 对人体骨肉瘤细胞
ｕ Ｏｓ增殖的抑制作用，结果表明在５ ｍ０ｌ・Ｌ 浓度
下，人参皂苷Ｒｈ 有明显的抑制肿瘤细胞增殖的
作用。
Ｊｉ．Ｈａｅ Ｙｏｏｎ等¨ 通过研究表明，人参皂苷Ｒｈ
能通过抑制激活蛋白酶．１的活性从而抑制人肝癌细
胞ＭＭＰ．１的表达。因此，人参皂苷Ｒｈ 作为新化合
物治疗恶性肿瘤有很好的潜能。
Ｙｅｏ．Ｊｉｎ Ｃｈｏｉ等 通过研究表明人参皂苷Ｒｈ
通过影响单核细胞趋化蛋白一１（ＭＣＰ一１）和ＣＣ趋化
因子受体２（ＣＣＲ２）的表达和分泌，激活丝裂原活
化蛋白酶（ＭＡＰＫ）信号，从而降低ＭＣＰ一１、ＣＣＲ２
水平，降低蛋白激酶的磷酸化。并且对在治疗中产
生的依赖性疾病，如动脉粥样硬化、类风湿关节炎
及各种炎症疾病均有很好的治疗作用。基于这些结
果，人参皂苷Ｒｈ 作为一个新化合物对白血病的治
疗有很好的疗效。
１．５免疫调节作用
王毅等［１ 采用ＭＴｒ比色法测定人参皂苷Ｒｈ 与 Ｒｇ 对脾脏Ｔ细胞和Ｂ细胞的增殖能力的影响；采
用中性红比色法测人参皂苷Ｒｈ 与Ｒｇ 对腹腔巨噬
细胞（Ｍ‘ｐ）的吞噬功能的影响；并且采用Ｇｆｉｅｓｓ法
测定Ｍ‘ｐ释放一氧化氮（ＮＯ）的水平。结果表明人
参皂苷Ｒｈ 能促进脾脏Ｔ细胞的增殖而对Ｂ细胞无
增殖作用；并且能提高Ｍｅ的吞噬能力和促进ＮＯ的
释放。因此，研究者认为Ｒｇ。及其代谢产物Ｒｈ 调
节机体免疫功能的作用可能与其在体内直接激活Ｔ
细胞增殖、提高巨噬细胞吞噬及释放ＮＯ的能力等
有关。
Ｈｕａ Ｚｈｅｎｇ等 采用口服人参皂苷Ｒｈ１（２０ ｍｇ・
ｋｇ ），研究其对嚼唑酮诱导的小鼠皮肤炎症的作
用，结果表明人参皂苷Ｒｈ 能明显抑制血清总白细
胞介一Ｅ（ＩＬ．Ｅ）的水平，减轻炎症特应性皮炎的症
状，也就是人参皂苷Ｒｈ 表现出免疫疾病治疗的可
能性。
１．６其他作用
１．６．１抗炎作用 吴巍 研究表明，人参皂苷Ｒｈ
能降低骨内压、提高超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）含量，
抑制氧自由基对软骨细胞及基质的损害，从而起到
防止并延缓关节软骨的退行性改变、防治骨关节炎
的作用。
１．６．２抗皮肤老化作用 人参皂苷Ｒｈ 可明显促进
皮肤纤维芽细胞的胶原蛋白合成，有效改善皮肤皱
纹，具有抗皮肤老化的作用 。
刘平等 应用。Ｈ—ＴｄＲ和 Ｃ．ＴｄＲ双标记法液闪
测定不同代龄人胚肺成纤维细胞（２ＢＳ）由丝裂霉素
Ｃ（ＭＭＣ）诱导的非程序ＤＮＡ合成（ＵＤＳ），以及人
参皂苷Ｒｂ 、Ｒｇ 、Ｒｈｌ和Ｒｅ对细胞ＵＤＳ的影响。
结果表明，当ＭＭＣ剂量在１０ ｎｇ・ｍＬ 时，衰老细
胞的ＵＤＳ水平下降，而年轻细胞的ＵＤＳ水平显著升
高。人参皂苷Ｒｂ 、Ｒｇ 、Ｒｈｌ和Ｒｅ均能显著提高衰
老细胞的ＵＤＳ水平。
１．６．３对大鼠Ｄ一半乳糖性白内障的影响人参皂苷
Ｒｈ 能明显延缓白内障的形成，减轻晶状体的混浊
程度，降低丙二醛（ＭＤＡ）含量，提高ＳＯＤ活性，
且不同程度优于维生素Ｅ 。
２讨论
人参皂苷Ｒｈ 单体的批量生产方法是制约人参皂
苷Ｒｈ 规模化应用的一个因素。人参皂苷Ｒｈ 在原药
用植物中的含量非常低，其在白参中仅有０．００１ ５％，
三七中仅有０．０１％，西洋参中则不含有。由于含量
．２８３・
２０１３年４月 第ｌ５卷第４期 中国现代中药Ｍｏｄｅｒｎ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Ａｐｒ．２０１３ Ｖｏ１．１５ Ｎｏ．４
低，批量制备成本较高，且工程化生产工艺不成熟，
导致其在临床应用方面受到一些限制。
目前制备人参皂苷Ｒｈ，的方法多是利用达玛烷
型四环三萜皂苷Ｃ－２０位上所连接的糖基在酸性条件
下不稳定的性质，通过化学降解或生物转化的方法
将原人参三醇型皂苷Ｒｇ，进行降解、转化，使其
Ｃ－２０位上的糖基脱落得到人参皂苷Ｒｈ ，再经过柱
层析等手段最终得到高纯度的人参皂苷Ｒｈ ＿ｌ 。徐
景达等¨ 利用碱金属氢氧化物与高沸点脂肪醇为转
化介质，在常压条件下加热反应物至２７０ ｏＣ进行水
解，水解物用正反相柱层析反复纯化得纯度高于９０％
的人参皂苷Ｒｈ 。滕荣伟等 以醋酸一乙醇为反应介
质，在６０℃下反应６ ｈ得到含多种次生皂苷的降解产
物，以柱层析反复纯化得高人参皂苷Ｒ｝ｌ 单体。
近来也有研究者利用口．葡萄糖苷酶、 一阿拉伯
糖苷酶、口一阿拉伯糖苷酶、鞘氨醇单胞菌２一Ｆ２等
催化转化原人生皂苷，使其苷元上的部分糖基被水
解脱落成为新的稀有人参皂苷，水解物再经层析纯
化得相应的次生皂苷单体¨蚴Ｊ。可见，人参皂苷
Ｒｈ 成熟的制备方法是其深度开发利用的关键。
现代药代动力学研究表明，人参皂苷Ｒｈ 为
Ｒｇ 、Ｒｅ经人和大鼠肠内菌代谢后产生的代谢产物，
与Ｒｇ 有相似的药理作用。但是因为Ｒｈ 在原植物
中含量甚微，目前对Ｒｈ 的作用机理研究尚不深入，
而现有的研究结果表明，Ｒｈ 具有多种很强的生理
活性，有的甚至比其原型Ｒｇ，还强，具有广阔的临
床应用前景。
［２］
［３］
［４］
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报，２０１１，３３（２）：１０３—１０７．