教学准备1. 教学目标1.了解阿司匹林的结构简式、制备方法、疗效和使用后的不良反应。
2.了解青霉素的疗效及使用方法。
3.了解抗酸药的化学成分、疗效以及麻黄碱的结构简式、疗效及不良反应。
4.认识药物的毒副作用和远离毒品的重要意义。
2. 教学重点/难点教学重点1.正确认识三种人工合成药物阿司匹林、青霉素、抗酸药的疗效和使用方法。
2.掌握天然药物麻黄碱的结构、性质以及功效。
3.认识毒品的危害性。
课题难点1.人工合成药物和天然药物的主要成分2.掌握天然药物麻黄碱的结构、性质以及功效。
3. 教学用具教学课件4. 标签教学过程教学过程设计[新课导入]大家平时生病都吃的什么药呢?药在我们日常生活中的贡献大吗?学生讨论,然后 [阅读] 课本P38第一段[问] 课本上的两个统计数据说明了什么问题?即我国居民的平均寿命延长和传染病在死亡病因中所占的比率下降的主要原因是什么?[生] 药物的普及。
[查阅资料]医药对我国居民寿命的贡献。
[交流]获得的信息:我国居民平均寿命由1949年时的35岁,提高到200年的70.8岁。
传染病在死亡病因中由35%降到5%。
两项指标均已接近发达国家水平,原因是应用了新型药物,化学做出了重大贡献。
[讲述] 人工合成药物许多,估计已达10万多种。
这里我们主要介绍解热镇痛药、抗生素药和抗酸药等常用药物。
一、人工合成药物[展示] 阿司匹林药片及其说明书。
[学生活动] 让一位学生简要念一下阿司匹林药片的说明书,并把阿司匹林的化学名、分子式和结构式写在黑板上。
(以自愿为原则,后面也是)[板书] 1、阿司匹林(1)化学名:乙酰水杨酸分子式:C9H8O结构式:(2)主要用途:解热镇痛,用于发热、头痛、关节痛的治疗,防心血管老化等。
[实验] 将少量的阿司匹林放入试管中,加水,观察现象,并结合课本归纳其物理性质。
(3)物理性质:[师、生] 阿司匹林是一种有机酸,是第一个重要的人工合成药物。
白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,味微酸,熔点为135℃,难容于水。
(4)化学性质:酸的通性、酯化反应[师] 从阿司匹林的结构式来看,它含有羧基,因此它具有羧酸的性质――酸的通性、酯化反应。
比如,阿司匹林能与氢氧化钠发生中和发应生成钠盐和水,生成的钠盐易溶于水,所以称之为可溶性阿司匹林,疗效更好。
请同学们写出它们发生反应的化学方程式。
[生](5)制备:以水杨酸为原料,使之与乙酸酐直接反应可制备阿司匹林:[阅读]课本P39第二、三段,回答下面两个问题:1. 阿司匹林在市场上长盛不衰的原因是什么?2. 阿司匹林有什么副作用?[生] 1.能治很多种病,人们不断发现它的新作用;2.胃肠道反应,水杨酸反应等。
(适当解释一下原因)阿司匹林:乙酰水杨酸(aeetylsalicylicand,aspirin)既是止痛药物又是抗炎药物,分子量:180,学名为乙酰酚甲酸或乙酰水杨酸。
市售之商品其外观为白色针状或板状结晶或白色结晶性粉末,无臭,微带酸味。
在干燥的空气中无变化,在湿润空气中缓缓分解,产生游离水杨酸与醋酸。
熔点为135~138℃。
含量不低于99.5%难溶于冷水,易溶于90%乙醇。
阿司匹林为通用的止痛解热药。
其作用与酚甲酸及其酯类相似。
经胃时并不起分解,且无刺激性,被十二指肠吸收后,乃渐次水解,故无酚甲酸之蓄积中毒之现象。
[快速阅读]课本P39科学史话――阿司匹林的发现早在远古时代,古代埃及人就发现葡萄藤中含有能降温止痛的物质(后来科学家发现这种物质是水杨基酸),他们煮葡萄藤水喝来治病。
直到19世纪,西方人也使用水杨基酸来治疗风湿痛。
但是水杨基酸也有副作用,能引起胃出血、呕吐等病症。
1897年德国拜耶制药公司的科学家霍夫曼将另外一种酸与水杨基酸合成制成阿司匹林,解决了这个问题,也治疗了亿万人的病痛。
著名的英国药学家约翰·罗伯特·文1971年发现了阿司匹林的作用原理,因而在1982年与另外两名科学家一起获得当年的诺贝尔医学奖。
[过渡] 下面介绍一种在第二次世界大战中拯救了无数生命的抗生素,即消炎药,它就是青霉素。
(除青霉素外,同学们还知道哪些消炎药?)[板书] 2、青霉素[师] 青霉素最初是从青霉的培养液中取得的,所以称为青霉素。
[展示] 不同种类的青霉素及其说明书。
[板书](1)种类:青霉素F、G、X、K、V[学生活动] 让一位学生简要讲述第一次打青霉素的经历。
[讨论] 青霉素的作用和不良反应。
(以下的“综合”只是提供资料参考)[综合]青霉素是医院最常用的药品,具有较广的杀菌作用,且治疗作用快而好。
其的作用,主要是阻碍细菌细胞壁的合成,使细菌破裂而死亡。
虽经三千万倍稀释,仍有疗效,适用于因葡萄菌和链球菌等引起的血毒症,如肺炎、脑膜炎、淋病和外伤感染等。
由于在第二次世界大战中应用,拯救了成千上万士兵的生命,被誉为与原子弹、雷达齐名的当时三大发明之一。
它的发现是堪称20世纪医学的伟大奇迹。
[思考]注射青霉素时为何作皮试,根据资料及课本内容回答[交流] 注射青霉素时为何作皮试的原因.注射青霉素前必须做皮试青霉素过敏是一种药物过敏反应。
对青霉素过敏的患者一旦注射了青霉素,轻者出现皮疹、瘙痒等皮肤过敏症状,重者可出现过敏性休克而危及生命,造成严重的后果。
所以,为了防止预防青霉素过敏,在使用青霉素前必须做皮试。
即使经常使用青霉素,且从未出现过敏反应者,若停药三天以上,需要再次使用青霉素前仍必须重要做皮试。
过敏反应是抗原和抗体在致敏细胞上相互作用而引起的。
青霉素是一种半抗原,进入人体后与组织蛋白质结合形成全抗原。
对于过敏体质的患者,青霉素进入机体后形成的全抗原可使淋巴细胞产生特异性抗体lgE,lgE可粘附在鼻、咽、声带、支气管粘膜上,使机体呈过敏状态。
当患者再次口服或注射,甚至外用青霉素时,新的抗原即与特异性抗体lgE相结合而发生作用,释放出各种致敏物质作用于效应器官,使平滑肌收缩,毛细血管扩张和通透性增高,可即刻出现各种症状,如皮疹、哮喘、喉头声带水肿,严重时可引起窒息,出现血压下降或过敏性休克。
因此,注射青霉素前必须做皮试来判断是否会过敏。
(2)主要用途:治疗细菌类的感染不良反应:过敏反应[师] 青霉素含有青霉酸的一类物质,属于弱酸性物质。
用得较多的是青霉素G的钠盐,俗称盘尼西林,是一种良效广谱抗生素。
青霉素在体内经酸性水解后,得到青霉氨基酸,其结构式为:[板书](3)青霉氨基酸的结构式:(4)化学性质:酸的通性、酯化反应 (讲解类似于阿司匹林的化学性质)[快速阅读]课本P40科学史话――青霉素的发现[过渡]我们知道人胃壁细胞能产生胃液,胃液里含有少量的盐酸,称为胃酸。
胃酸的分泌有助于食物的消化,但胃酸过多会导致消化不良和胃痛。
这时候就借助于一类治疗胃痛的药物来缓解胃部不适。
这类药物就是抗生素。
[板书]3、抗酸药[问]抗酸药的种类很多,通常含有一种或几种能中和盐酸的化学物质,那么这些物质有哪些?[生]碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸镁、氢氧化铝和氢氧化镁等。
[追问]请写出它们与盐酸反应的化学方程式,让一位学生在黑板上写出来。
HCI +Na2CO3== NaCI + NaHCO3 (或2HCI + Na2CO3 ==2NaCI + CO2 +H20)HCI + NaHCO3 == NaCI + CO2 + H202HCI + MgCO3 == MgCI2 + CO2 + H2OAI(OH)3 + 3HCI ==AICI3 +3H20Mg(OH)2 + 2HCI == MgCI2 + H2O[展示]各种抗酸药及其说明书[板书](1)有效成分:碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸镁、氢氧化铝和氢氧化镁等中的一种或几种,能与盐酸作用,对身体无害的物质。
[快速阅读] 课本P41资料卡片--抗酸药片的成分(2)主要作用:治疗胃酸过多[讲述]同学们胃不好时,医生开的胃药中常含有一些抗酸性成分。
抗酸药:降低胃内酸度从而降低胃蛋白酶的活性和减弱胃液消化作用的药物。
常用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃酸分泌过多症。
按其效应分为:①吸收性抗酸药。
如碳酸氢钠等。
②非吸收性抗酸药。
如碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝(片剂或凝胶)、三硅酸镁等。
[投影]抗酸药中含有碳酸钙、氢氧化铝、碳酸氢钠等[科学探究]设计实验证明某以抗酸药成分(实验室完成)。
[投影][查阅资料]中草药的应用日益受到重视。
[板书]天然药物——中草药[交流] 中药是我国传统医学和传统文化的瑰宝,数千年来为中华民族及世界人民做出了巨大贡献。
李时珍经过长期的艰苦的实地调查,搞清了药物的许多疑难问题,于万历戊寅年(公元一五七八年)完成了《本草纲目》编写工作。
全书约有190万字,五十二卷,载药一千八百九十二种,新增药物三百七十四种,载方一万多个,附图一千多幅,成了我国药物学的空前巨著.[师]今年来,由于毒品、艾滋病及人口老龄化所引起的疾病的治疗需要,天然药物的应用日益受到重视。
而化学对天然药物特别师中草药的开发有着非常重要的意义。
许多中草药的有效成分已经分离。
[举例]具有止咳平喘作用的麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱。
[板书]麻黄碱[交流] 麻黄碱是从植物麻黄草中提取的生物碱,故又称麻黄素, 也可通过化学合成制得。
麻黄碱有显著的中枢兴奋作用,长期使用可引起病态嗜好及耐受性,被纳入我国二类精神药品进行管制。
麻黄碱是制造"冰毒"的前体,"冰毒"是国际上滥用最严重的中枢兴奋剂之一。
所以国家药品监督管理局颁布了《麻黄碱管理办法》,对麻黄碱的生产、购销、出口做了严格规定,违者将追究法律责任。
(1)、结构式:(2)主要物化性质:麻黄碱为无色蜡状固体或晶形固体,也可能是颗粒。
无臭,常含半分子结晶水,熔点40℃。
易溶于水(1∶20)或乙醇,可溶于氯仿、乙醚、苯或甲苯。
有挥发性,可随水蒸气蒸馏而不分解。
其水溶液呈强碱性(pkb4.42),能与无机酸或酸性较强的有机酸结合成盐,这些盐大多易溶于水(草酸盐难溶于冷水),要溶于乙醇,但几不溶于氯仿、乙醚、苯等有机溶剂。
(3)主要用途:黄麻碱可用于治疗支气管哮喘、鼻黏膜充血引起的鼻塞等。
(4)不良反应:有时会出项由于中枢兴奋所导致的不安、失眠等,晚间服用最好同服镇静催眠药以防止失眠。
[师]服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度,使运动员不知疲惫,能超水平发挥,但对运动员本人有极大的副作用。
因此,这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂。
[问]同学们肯定去药店买过药,会发现有的药我们很容易就买到,而有些药却要有医生处方才能买到,这是什么原因?[生]因为有些药的副作用大,应该在医生的指导下使用。
[师]同学看课本P42图2-17和2-18,需经过医生处方才能从药房或药店得到、并要在医生监控或指导下使用的药物就称之为处方药,用符号R表示,我们在药店看到的符号OTC则表示非处方药,即是指消费者不需要持有医生处方就可以直接从药房或药店购买的药物。