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09酶法提取和仿生提取技术00讲课教案
现代提取技术之七, 酶法提取,八,仿生提取技术
武汉大学化学学院应用化学系 罗立新
七、酶法提取工艺
❖ 酶(enzyme)是具有特殊催化活性的蛋白质。 ❖ 酶提取技术是近几年用于中药工业的一项生物工
程技果胶、淀粉、植物纤维等非需要成分。 ❖ 这些成分一方面影响植物细胞中活性成分的浸出,
❖ 单一药材补骨脂、香菇、银杏叶、决明子、黄连、 穿心莲、葛根等有效成分提取和除去杂质。中药 复方“生脉饮”。黄柏提取小檗碱、穿山龙提取 薯蓣皂甙元、穿心莲提取穿心莲内酯之前用纤维 素酶预处理,可以有效提高目标成分的收率。
罗立新:溶剂提取
应用酶法提取技术注意事项
❖1,不同的药材选用不同的酶,根据药材性 质、提取的成分和要除去的杂质进行选择。
罗立新:溶剂提取
❖酶技术用于药材提取,反应温和,提取效 果较好,收率高,节约能耗,应用前景广 阔。
❖由于酶具有专一性和选择性的特点,故使 用时应考虑采用复合酶。
❖单一药材含有的成分相对较少,复合酶的 选择相对简单。但复方中药成分多而复杂, 选择较为困难。
罗立新:溶剂提取
八、仿生提取技术
❖仿生提取源于仿生学原理,是模拟口服药 经肠胃道环境运转原理而设计,目的是尽 可能地保留原药中的有效成分(包括在体 内有效的代谢物、水解物、螯合物或新的 化合物)。
❖ 3,有效成分损失少,成份低,生产周期短。
罗立新:溶剂提取
半仿生提取法的具体操作
❖将提取液的酸碱度加以生理模仿,分别用 近似胃和肠道的酸碱水溶液煮煎2~3次。先 将药粉以一定pH值的酸水提取,再用一定 pH值的碱水提取,提取液分别滤过、浓缩、 制剂。
❖对提取液的最佳pH值和其他工艺参数的选 择用一种或几种有效成分结合主要压力作 用为指标,用正交试验法、比例分割法进 行优选。
❖打破了以往只提取单一有效成分的西医西 药模式,符合中医药传统哲学的整体观、 系统观,体现了中医药多种成分复合作用 的特点。
罗立新:溶剂提取
(一)半仿生提取技术及其应用
❖半仿生提取法(semi-bionic extraction method,简称SBF)是将整体药物研究法与 分子药物研究法相结合,从生物药剂学的角 度,模拟口服给药及药物经胃肠道转运的原 理,为经消化道给药的中药制剂设计的一种 新的提取工艺。
另一方面也影响提取制剂的澄清度。
罗立新:溶剂提取
❖ 传统的提取方法(如煎煮、有机溶剂浸出和醇处 理方法)提取温度高,提取率低,浪费乙醇,成 本高,不安全;
❖ 选用适当的酶,可通过酶反应较温和地将植物组 织分解,加速有效成分的释放提取;选用相应的 酶可将影响液体制剂的杂质如淀粉、蛋白质、果 胶等分解去除,也可促进某些极性极低的脂溶性 成分转化为糖苷类易溶于水的成分而有利于提取。
罗立新:溶剂提取
❖对单位中药或复方制剂的研究,半仿生提 取法已经显示出较大的优势和广泛的应用 前景。
❖四种方法比较: ❖SBE:半仿生提取法 ❖SBAE:半仿生提取醇沉法 ❖WE:水提取法 ❖WAE:水提取法醇沉法
罗立新:溶剂提取
几种提取方法比较
复方制剂
指标成分
比较结果
芍甘止痛颗粒 芍药苷、甘草次酸 SBE>SBAE>W
❖ 适于工业化大生产,国内外均有实际利用。
罗立新:溶剂提取
❖用酶技术提取中药材成分需要选择合适的 酶。
❖目前植物提取方面研究较多的是纤维素酶, 大部分的中药材的细胞壁是由纤维素构成。 植物的有效成分往往包裹在细胞壁内;纤 维素是由β-D-葡萄糖以1,4-β葡萄糖苷键 连接,用纤维素酶可以破坏β-D-葡萄糖键, 使植物细胞壁破坏,有利于对有效成分的 提取。
几种提取方法比较
麻杏石甘汤 麻黄碱、氢氰酸、甘 SBE>WE 草次酸、钙含量、浸 膏量
参附汤
人参二醇、人参三醇、SBE>WE 附子总生物碱、酯型 生物碱、总糖、干浸 膏
乙肝颗粒剂 黄芪甲苷、柴胡皂甙 SBE>SBAE C、虎杖苷、五味子 >WE>WAE 乙素、干浸膏
罗立新:溶剂提取
❖半仿生提取法一般只适合水溶性大的极性 有效成分的提取。
❖因提取条件不可能与人完全相同,所以称为 “半仿生提取”。
罗立新:溶剂提取
半仿生提取法的特点
❖ 1,提取过程符合中医配伍和临床用药的特点和口 服药物在胃肠道运转吸收的特点。
❖ 2,在具体工艺选择上,既考虑活性混合成分又以 单体成分作指标,这样不仅能充分发挥混合物的 综合作用,还能利用单体成分控制中药制剂的质 量。
❖SBE法能体现中医临床用药的综合作用特 点,符合口服给药经肠胃道转运吸收的原 理。但目前仍采取高温煎煮法,长时间高 温会影响许多有效成分活性成分,降低药 效。
罗立新:溶剂提取
(二)仿生提取法及其应用
❖ 1,原理与方法 ❖ 仿生提取法综合运用医学仿生(人工胃、人工肠)
与化学仿生(酶的应用)的原理,同时又将整体 药物研究(仿生提取法所得提取物更接近药物在 体内达到平衡后的有效成分群)与分子药物研究 法(以单一单体为指标)相结合,是将生物技术 手段应用到中药研究中的一种尝试,集中体现了 中医药基本理论的整体观、系统观。
❖2,进行酶的专有活性研究以后是应提取过 程中的不同要求,要考虑应用的一组酶之间 的协同关系和使用酶的浓度、底物、抑制剂、 激动剂等。
罗立新:溶剂提取
❖3,药材的预处理如粉碎、球磨等。 ❖4,媒介的设备与工艺参数,粉碎设备、反
应设备、后处理设备等。 ❖在工艺条件方面如选择适宜水域药材之比、
pH值、温度、时间等。
罗立新:溶剂提取
❖纤维素酶用于以纤维素为主的中药材的提 取,能有效提高有效成分收率。
❖但要拓展其应用领域,还需要进一步深入 探讨酶的浓度、底物的浓度、温度、酸碱 度、抑制剂和激动剂等对提取物有何影响。
罗立新:溶剂提取
❖ 酶技术在食品工业、饲料工业、精细化工等行业 应用越来越多,在天然植物提取中的应用也在不 断发展。
剂
E>WAE
当归苦参丸 阿魏酸、苦参碱、 SBE>WE 苦参总碱、干浸膏
黄连解毒颗粒 小檗碱、黄芩苷、 SBE>SBAE>W
剂
栀子苷
E>WAE
寒痛定泡腾颗 芍药苷、甘草次酸 SBE>WE>SBA
粒剂
、乌头总生物碱 E>WAE
四神茶剂
补骨脂素、五味子 SBE>SBAE>W
乙素吴茱萸碱
E>WAE
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