摄取1（uptake 1）： 贮存型摄取。摄取量75%-90%。
摄取2（uptake 2）： 代谢型摄取。 儿茶酚氧位甲基转移酶（catechol-o-
methyl transferase，COMT）和MAO （monoamine oxidase，MAO）灭活
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NA
代 谢 示 意 图
21
二. 传出神经系统的受体
2
第一节
概
述
1. 传出神经系统概念
3
2. 传出神经系统分类：
解剖学分类: ①自主神经系统
（autonomic nervous system） ② 运动神经系统
（somatic motor nervous system）
4
解剖学分类：
支配心脏、平 滑肌和腺体等
效应器
传
交感神经
节前纤维
出 植物神经系统
HO 酪 氨酸
CH2 CHNH2 COOH
酪 氨酸 羟 化 酶 OH
HO
CH CH2NH2
OH
去 甲 肾 上腺素 （NA）
多 巴胺-羟 化 酶 OH
HO
CH2
多 巴（dopa）
CHNH2
HO
C OOH 多 巴脱 羧 酶
CH2 CH2NH2 多 巴胺（D A）
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【贮存】
去甲肾上腺素、多巴胺羟化酶、ATP和嗜铬颗粒蛋白 结合成贮存型，贮存于囊泡中。
自主神经系统药理学概论
第一节 概述 第二节 传出神经系统的递质和受体 第三节 传出神经系统的生理功能 第四节 传出神经系统药物基本作用
及其药物分类
1
目的要求：
1.掌握自主神经系统递质和受体的 分类；了解递质合成、贮存、释 放和代谢过程。
2.熟悉自主神经系统的生理功能及 表现；掌握传出神经系统药物的 基本作用。
(一)受体的命名 1.乙酰胆碱受体(acetylcholine
receptors) 2.肾上腺素受体(adrenoceptors)
22Leabharlann （二）受体分型1.胆碱受体 M胆碱受体 N胆碱受体
2.肾上腺素受体 α受体 β受体
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乙酰胆碱受体亚型:
1.毒蕈碱型（muscarinic，M）胆碱 受体
2.烟碱型（nicotinic，N） 胆碱受体N1受体：NN(nicotinic
7
3. 传出神经系统的主要递质：
乙酰胆碱（acetylcholine， ACh）
去甲肾上腺素 （noradrenaline， NA； norepinephrine，NE）
8
1）乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)
【合成】 由胆碱（choline）在乙
酰辅酶A（acetyl coenzyme A）和胆碱乙酰化酶 （choline acetylase）催化 下合成为乙酰胆碱。
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N胆碱受体 本身既是受体，又是离子通道
30
N2受 体
31
32
二、肾上腺素受体的信号转导
1受体激动： 可激活磷脂酶(C、D、A2 )，第二信
使 IP3、DAG增加。 2受体激动：
可抑制腺苷酸环化酶，使cAMP减少 受体亚型激动：
均能兴奋腺苷酸环化酶，使cAMP增 加。
33
35
第三节
传出神经系统的生理功能
9
【贮存】
囊泡 ACh 与三磷酸腺苷
（ATP）结合而贮存。部分以 游离形式存在。
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【释放】
胞裂外排（exocytosis）：
–量子化释放(200-300个囊泡/次)
• 释放的乙酰胆碱：
–与突触后膜胆碱受体结合 –与突触前膜上的M1、 M2受体结合，
负反馈性的调节递质释放。
11
递质释放示意图
12
17
【释放】
胞裂外排：NA、ATP、嗜铬颗粒蛋白 和多巴胺-羟化酶。
其它：
溢流(NA)、置换(酪胺、麻黄碱、 苯丙胺、胍乙啶)。
共同传递：同时释放二种以上递质 (DA,神经多肽Y)。
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【释放】
激动突触后膜上的肾上腺素受体： 生理效应。
激动突触前膜上的肾上腺素受体： 调节递质释放
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【递质作用消失】
神
经
（自主神经）
副交感神经 节后纤维
系
统 运动神经系统
支配骨骼肌
5
第二节
传出神经系统 的递质和受体
6
一.传出神经系统的递质：
1.化学传递学说发展： 2.传出神经突触的超微结构： 膨体：3万个膨体/神经元。 突触 ：前膜、间隙(15-1000nm)、后膜 囊泡：1000个囊泡/膨体。直径：20-
50nm.
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肾上腺素受体：
型肾上腺素受体 (受体)： 1 、2 (突触前膜)受体。
型肾上腺素受体(受体)： 1、 2 (突触前膜)、 3 受体。
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传出神经按其末梢释放的递质分类:
胆碱能神经（cholinergic nerve）
去甲肾上腺素能神经 （noradrenergic nerve） 也称为肾上腺素能神经 （adrenergic nerve）
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胆碱能神经:
①交感神经、副交感神经节前纤维。 ②副交感神经的节后纤维。 ③运动神经。 ④极少数交感神经的节后纤维。
去甲肾上腺素能神经：
绝大多数交感神经的节后纤维。
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三、传出神经系统受体功能及其分子 机制
M胆碱受体 有460-590个氨基酸残基 激活磷脂酶C，第二信使 IP3、 DAG增加； M受体激动，抑制腺苷酸环化酶； 并激活K+通道或抑制Ca2+通道。
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1.乙酰胆碱能神经兴奋
–表现为心率减慢，心收缩力减弱 及传导抑制、支气管平滑肌收缩、 胃肠平滑肌收缩、缩瞳、腺体分 泌增加等。
【递质作用消失】
乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AChE），也 称胆碱酯酶（cholinesterase， ChE），水解成胆碱和乙酸，进 入循环。
一分子AChE每分钟水解 105分子的ACh。
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Ach代谢示意图
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2)去甲肾上腺素(noradrenaline ,NA)
【合成】
酪氨酸在酪氨酸羟化酶作用下生成 多巴（dopa），再经多巴脱羧酶脱 羧后，生成多巴胺（dopamine， DA），多巴胺进入囊泡中，经多巴 胺-羟化酶的催化，转化为NA。
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DA、NA和AD的生物合成过程
OH
HO
CH
OH
苯 乙 醇 胺N 甲 基 转 移 酶 OH
CH2
H N
CH3 肾 上腺素 （Adr）
neuronal)受体，神经节N受体。 N2受体： NM(nicotinic muscle) 受体，神经肌肉接头N受体。
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M胆碱受体亚型及分布：
M1受体：CNS (皮质、海马)、自主 神经节、胃细胞壁、突触前膜
M2受体： CNS 、心脏、突触前膜 M3受体： CNS 、外分泌腺、平滑肌、
血管内皮 M4受体： CNS 、外分泌腺、平滑肌 M5受体： CNS