第九章 表面活性剂


内容提要
表面活性剂在药物制剂的制备中被广泛应用， 其结构特征是具有亲水性与亲脂性两种基团， 其作用是能显著降低分散系的表面（界面）张 力，因此可用作乳化剂、助悬剂、增溶剂、促 吸收剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂 等，是药用乳剂、悬浊剂、脂质体等的重要辅 料。

本章重点讨论表面活性剂的基本性质（如 CMC值、HLB值、Krafft点与昙点等）与测定
方法等。

第一节 表面活性剂分类
一、表面活性剂[1～3] 纯液体在一定温度有一定的表面张力，是液体的物
理常数。

当在水中加入无机盐或糖类物质时，则水的表面张
力略有升高； 当在水中加入低级脂肪醇、脂肪酸时，则水的表面
张力下降，称此类物质为水的表面活性物质。

当在水中加入油酸钠、十二烷基硫酸钠时，则水的
表面张力能够显著的降低，称此类物质为该溶剂的表 面活性剂(surfactant)。

表面活性剂分子的结构特征是由具有极性 的亲水基和非极性的亲油基组成，而且两部分 分处两端。

因此，表面活性剂具有既亲水又亲 油的两亲性质，但具有两亲性的分子不一定都 是表面活性剂。

二、表面活性剂的类型[4～6]
表面活性剂分类方法有多种，根据来源可分为天然表 面活性剂与合成表面活性剂；
根据溶解性质可分为水溶性表面活性剂与油溶性表面 活性剂；
根据极性基团的解离性质分为离子型表面活性剂与非 离子型表面活性剂两大类；
再根据离子型表面活性剂所带电荷，又分为阳离子、 阴离子、两性离子表面活性剂。

每类中又可根据亲水 或亲油基团分为不同的种类。

常用的表面活性剂分类如下： （一）阴离子表面活性剂 1.高级脂肪酸盐 通式：RCOO－M＋, 如硬脂酸钠、 钙、镁等。

2.硫酸盐 通式：ROSO3－M＋，如十二烷基硫酸钠、 十六醇硫酸钠等。

3.磺酸盐 烷基磺酸盐通式：RSO3－M＋，如二己基琥 珀酸磺酸钠。

烷基苯基磺酸盐通式：RC6H5SO3－M＋，如十二烷基 苯磺酸钠等。

4.胆盐 如甘胆酸钠、牛胆磺酸钠等。

（二）阳离子表面活性剂 1.胺盐型 [RNH3+]X-，[R2NH2+]X-，如氯 苄甲乙胺等。

2.季铵盐型 [R1R2N+R3R4]X-，如洁尔灭、 新洁尔灭等。

（三）两性离子表面活性剂 1.氨基酸型 RN＋H2CH2CH2COO－
2.磷脂类 磷脂类表面活性剂可用于医药品、营 养品、化妆品、食品中，有广泛的应用前途。

磷脂可用于静注用乳剂与脂质体的制备，具有 更重要的意义。

磷脂是天然表面活性剂，含有 磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸 等，将磷脂中主要的分子结构式表示如下：


磷脂酰部分
头基
名称 缩写
磷脂酰胆碱 PC 磷脂酰乙醇胺 PE 磷脂酰色氨酸 PS 磷脂酰甘油 PG 磷脂酸 PA 磷脂酰肌醇 PI
其中，R1与R2是C14至C20羧酸，有时是不饱和酸。

油酸和软脂酸是这些 位置上最常见的取代基。

一般常见的X取代基是乙醇胺、-O-(CH2)2-NH2 和胆碱、-O-(CH2)2-N+(CH3)3，磷脂酰胆碱也叫卵磷脂。

3.甜菜碱型 通式：R(CH3)2N+CH2COO-


（四）非离子型表面活性剂
1.多元醇型 (1) 脱水山梨醇脂肪酸酯类（司盘型：Span）通式：
O
CH2OOCR
OH
OH
OH
该表面活性剂为脂肪酸与山梨醇脱水而环合。

其系列品种有 span 20（脱水山梨醇单月桂酸酯），span 40 (脱水山梨醇单棕 榈酸酯)；span 60（脱水山梨醇单硬脂酸酯）；span 65（脱水 山梨醇三硬脂酸酯）；span 80 （脱水山梨醇单油酸酯）；span
85 （脱水山梨醇三油酸酯）。

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