2. 过敏反应：磺胺类之间有交叉过敏反应，用药前 需询问过敏史。
3. 造血系统反应、偶见粒细胞减少，再障及血小板减少 症。
•4. 肝损害：肝功能减退，严重者可见急性肝坏死。
5. 其他：中枢抑制，胃肠道反应，驾驶员、高空作业 者忌用。孕妇禁用TMP。
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（二）、甲氧苄啶（TMP）
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【抗菌作用】 抗菌谱与磺胺类相似。
④软骨损害：少数可出现关节疼痛和炎症 （水肿），所以不宜用于儿童和孕妇。
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二、常用的喹诺酮类药物
诺氟沙星 尿、肠道药浓度高，用于敏感菌所致泌尿
生殖道、肠道感染及淋病，也可外用治疗皮 肤、眼部感染。
环丙沙星抗菌谱广，为临床常用的喹诺酮类中
体外抗菌最强者，对氨基糖苷类、第三代头孢菌 素耐药的G+、G-对本药仍敏感。对厌氧菌多数无 效。
化学合成抗菌药
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整体概述
概述一
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概述二
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概述三
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一、 喹诺酮类
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[概述]
是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药， 可分为四代。
第一代：萘啶酸，已被淘汰。
第二代：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效， 口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染， 已少用。
l对沙眼衣原体、弓形体、疟原虫及放线菌 l也有抑制作用。 l对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无 效。
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[作用机理] 磺胺类与PABA化构相似，竞争
性抑制二氢叶酸合成酶，通过干扰 细菌叶酸代谢而抑菌。
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应 用 注 意:
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• 1 .首剂加倍 • 2 .脓液和坏死组织含大量PABA，局部应
•长效类（＞24h）:如磺胺多辛(SDM)。 2. 用于肠道感染：如柳氮磺吡啶(SASP) 。 3. 外用：如SML、SD-Ag、磺胺醋酰钠(SA-Na)。
用于创面感染和眼部感染。
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【不良反应】
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1. 泌尿系统：以SD常见，SMZ大量久用会出现，
用药时应注多饮水、同服等量的碳酸氢钠碱 化尿液。
.3.抗滴虫 是治疗阴道滴虫病的首选药。对反 复发作的病人应夫妇同时服药，以求根治。 4·抗贾第鞭毛虫 是目前治疗贾第鞭毛虫最有 效的药物，治愈率可达90%。
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Q&A问答环节
敏而好学，不耻下问。 学问学问，边学边问。 He is quick and eager to learn. Learning is learni
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[机制] 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶，
而影响细菌DNA 的复制，与其他药物无 交叉耐药现象 。
DNA 回旋酶：主要影响DNA合成过程中切 口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌 中喹诺酮主要抑制DNA回旋酶。
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【临床应用】广泛 氟喹诺酮类适用于治疗敏感G-菌、G+
ng and asking.
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菌引起的感染。 包括：泌尿道感染、肠道感染、呼吸
道感染、骨骼系统感染（骨髓炎和骨关 节感染 ）、皮肤软组织感染等各种感染。
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【不良反应】发生率仅为5% ①胃肠道反应
②CNS反应：头昏、头痛、失眠、眩晕、情 绪不安等，严重精神异常、惊厥；有癫痫病 史者不宜应用。
③过敏反应：如血管神经性水肿、皮肤瘙痒 和皮疹，个别病人出现光敏性皮炎；
10氧氟沙星Fra bibliotek19:46
在脑脊液、胆汁、尿液、痰液中浓度高。
主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆 道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。
左氧氟沙星 氧氟沙星的左旋体，抗菌活性是氧氟沙星的 2倍，主要用于敏感菌所致的各种急慢性感 染、难治性感染。不良反应较轻。
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二、磺胺药和甲氧苄啶 （一）磺胺药
• ③联合用药减少耐药性产生。
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三、硝咪唑类
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甲硝唑（metronidazole，灭滴灵） 【作用和用途】
1·抗厌氧菌作用 对革兰阳性或革兰阴性厌氧球菌 、杆菌均有杀灭作用，对脆弱类杆菌作用最强。
2·抗阿米巴原虫 是治疗急、慢性阿米巴痢疾和阿 米巴肝脓肿的首选药，
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【作用和用途】
• 是1935年合成并用于防治全身感染的抗菌 药，与甲氧苄啶合用后对某些感染性疾病 疗效显著，且性质稳定、使用方便、价格 低廉，故目前在抗感染治疗中仍占有一定 地位。
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【抗菌作用】 广谱。
lG+菌：溶链菌、肺炎球菌
lG-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、大肠 埃希菌、变形杆菌属和沙门菌属、铜绿假单 胞菌。
【抗菌机制】抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢 叶酸的合成和利用。单用易产生耐药性，故常 与SD或SMZ合用。
TMP还可增强其他抗生素（如四环素、庆大霉 素、红霉素等）的抗菌作用。
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磺胺药与甲氧苄啶合用有何意义？
• ①TMP和SMZ体内过程、t1/2相近，抗菌谱相 似；
• ②TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢 叶酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢 ，抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌。
(3)体内分布广，体液组织液中浓度高，可 达到有效地抑菌和杀菌水平。
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【抗菌作用】 喹诺酮类为杀菌剂。抗菌谱广， 抗菌作用强：
1.对革兰阴性菌作用强大。 2.对革兰阳性球菌也有较强的抗菌作用。 3.某些药物对铜绿假单胞菌、分枝杆菌属、 支原体、衣原体及厌氧菌也有抑制作用。 4.第四代药物对厌氧菌的抗菌活性更强。
先清创排浓 • 3 .禁与普鲁卡因合用
4.人体可直接利用外源性叶酸，故不受一 般磺胺类及TMP影响。
[耐药性]以葡萄球菌多见，链球菌、肺炎 球菌、痢疾杆菌次之。
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[药物分类]
1. 用于全身性感染：口服易吸收，根据t1/2分： •短效类（＜10h）:如SIZ，治疗泌尿道感染。
•中效类（10～24h）:如SD、SMZ，用于全身感染。
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第三代：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、 环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。口服
易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠 道感染。
第四代：莫西沙星、加替沙星等，抗菌谱更广、抗 菌活性更强。
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氟喹诺酮药物的特点 [体内过程] (1) 口服吸收好、血药浓度相对较高；
(2)半衰期较长，血浆蛋白结合率低