《药物化学A》课程教学大纲一、课程说明课程编码4302413 课程类别专业主干课修读学期第五学期学分 3.5 学时56 课程英文名称Medicinal Chemistry适用专业制药工程先修课程有机化学、无机化学、物理化学、分析化学、生物化学二、课程的地位及作用《药物化学》是用现代化学、生物、计算机方法研究药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的一门课程。

对于学生学习和掌握《化学制药工艺学》、《制药工程基础实验》、《制药工程综合实验》、《制药工程专题实验》等专业课的基本原理、基本规律以及对实验技能、新药研发能力的培养至关重要。

在教学中注重药物化学学习方法的介绍，药物作用机制、构效关系的理解；重点介绍常见药物类型及其代表性药物的合成，药物研究的思维、方法、原理、规律；培养学生运用药物化学知识和药物-生物大分子作用规律进行市场药物再创新和新药研发的能力。

三、课程教学目标1. 掌握各类药物的基本结构，了解典型药物的制备原理和合成路线；掌握典型药物的化学结构和结构特点、理化性质和稳定性特点，为药物的制剂、调剂、分析检验以及储存保管提供化学基础理论知识，解决药物临床应用中实际问题，以确保用药安全有效；2. 熟悉典型药物的化学名、构效关系（包括药效毒性基团），了解有关药物的结构改造；3. 了解典型药物的体内代谢过程、方式和产物以及典型药物与机体生物靶点的作用方式与临床应用；了解药物开发的基本原理、途径、方法和基本技术；4. 本课程重点培养学生的药学能力，使学生达到培养规格中2. 6. 7. 8所描述的知识、能力、素质要求，课程教学应进一步提升学生的生物化学、有机化学的基础知识、基本理论，使学生了解药物研发、合成的前沿成果、应用前景和发展趋势，掌握药物作用的规律、药物研究的方法、药物研究的思想和策略，培养学生药物合成、新药设计、生产研发的能力。

四、课程学时学分、教学要求及主要教学内容(一) 课程学时分配一览表章节主要内容总学时学时分配讲授实践第1章绪论 2 2 0 第2章新药研究的基本原理与方法0 0 0 第3章药物代谢反应 2 2 0 第4章中枢神经系统药物7 7 0 第5章外周神经系统用药 5 5 0 第6章循环系统药物 5 5 0 第7章消化系统药物 4 4 0 第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药 4 4 0 第9章抗肿瘤药 5 5 0 第10章抗生素 5 5 0 第11章合成抗菌药物及其他抗感染药物 6 6 0 第12章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药 4 4 0 第13章激素类药物 5 5 0 第14章维生素 2 2 0 合计56 56 0 (二) 课程教学要求及主要内容第一章绪论教学目的和要求：1. 了解药物化学的基本概念及发展概况；2. 理解药物化学的研究内容、主要任务、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的命名；3. 掌握药物、化学药物、杂质的概念及杂质的来源。

教学重点和难点：1. 教学重点：药品的质量标准分级，药物的纯度、表现形式，杂质的来源及危害。

2. 教学难点：药物的命名。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. 药物化学的起源与发展；2. 药物的质量；3. 化学药物的命名。

第二章新药研究的基本原理与方法教学目的和要求：1. 了解药物的化学结构与生物活性的关系；2. 理解先导化合物的优化方法；3. 掌握先导化合物发现途径。

教学重点和难点：1. 教学重点：先导化合物的发现及优化。

2. 教学难点：先导化合物的优化。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. 药物的化学结构与生物活性的关系；2. 先导化合物的发现；3. 先导化合物的优化。

第三章药物代谢反应教学目的和要求：1. 了解药物代谢在药物研究中作用；2. 理解药物的代谢；3. 掌握第Ⅰ、Ⅱ相的生物转化及药物代谢在药物研究中的应用。

教学重点和难点：1. 教学重点：药物的代谢酶，第Ⅰ相、第Ⅱ相的生物转化，药物代谢在药物研究中的应用。

2. 教学难点：第Ⅰ相的生物转化，第Ⅱ相的生物转化。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. 药物代谢的酶；2. 第I相、第II相的生物转化；3. 药物代谢在药物研究中的作用。

第四章中枢神经系统药物教学目的和要求：1. 了解中枢神经系统药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，了解苯巴比妥，戊巴比妥，司可巴比妥，甲丙氨酯，利眠宁，安定，去甲羟安定，异丙嗪，奋乃静，泰尔登，丙咪嗪的理化性质；2. 理解苯并二氮杂卓类及吩噻嗪类药物及其研究进展，典型药物佐匹克隆，氯沙唑伦，艾司唑伦，阿昔唑伦，卡马西平，氯氮平，阿米替林，马氯平，丁螺环酮；3. 掌握苯并二氮杂卓类、吩噻嗪类、巴比妥类药物的构效关系及体内代谢，典型药物地西泮、异戊巴比妥、氯丙嗪、氟哌啶醇、氟西汀等的化学结构、理化性质及化学命名。

教学重点和难点：1. 教学重点：苯并二氮杂卓类及吩噻嗪类药物的构效关系及体内代谢，典型药物的化学结构、理化性质及命名。

2. 教学难点：苯并二氮杂卓类及吩噻嗪类药物的构效关系及典型药物的命名。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. 镇静催眠药，抗癫痫药物，抗精神病药，抗抑郁药，镇痛药；2. 神经退行性疾病治疗药物。

第五章外周神经系统药物教学目的和要求：1. 了解外周神经系统药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，外周神经系统药物的发展概况；2. 理解拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型、常用影响胆碱能神经系统药物肾上腺素能神经系统药物、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构特点及作用特点、局部麻醉药的构效关系；3. 掌握硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质和临床用途。

教学重点和难点：1. 教学重点：拟肾上腺素药物构效关系，去甲肾上腺素的生物合成、代谢和作用机理，H1受体拮抗剂的构效关系，局部麻醉药的构效关系，临床常用药物：硫酸阿托品、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素、喘咳宁、麻黄素、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、西替立嗪、氯雷他汀。

2. 教学难点：拟肾上腺素药物构效关系，局部麻醉药的构效关系。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. 拟胆碱药，抗胆碱药；2. 肾上腺素受体激动剂；3. 组胺H1受体拮抗剂；4. 局部麻醉药。

第六章循环系统药物教学目的和要求：1. 了解循环系统药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，了解临床常用药物：可乐定、甲基多巴、美加明、六甲溴铵、利血平、胍乙啶、双肼酞嗪、地巴唑；2. 理解硝苯吡啶的合成，亚硝酸酯类研究进展，典型药物：尼群地平、地尔硫卓、洛伐他汀、地高辛、酚妥拉明、哌唑嗪、利血平的体内代谢；3. 掌握羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂苯氧乙酸酯类构效关系、二氢吡啶类钙拮抗剂构效关系，典型药物：普萘洛尔、硝苯地平、维拉帕米、硫酸奎尼丁、盐酸胺碘酮、卡托普利、华法林钠、利血平的化学结构、理化性质及临床应用。

教学重点和难点：1. 教学重点：二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系,典型药物的化学结构、理化性质及临床应用。

2. 教学难点：利血平的体内代谢、二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系、钙通道阻滞剂的作用机制。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. β受体阻滞剂,钙、钠、钾通道阻滞剂；2. 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，NO供体药物，强心药；3. 调血脂药，抗血栓药；4. 其他心血管系统药物。

第七章消化系统药物教学目的和要求：1. 了解消化系统药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，了解抗溃疡药和促胃动力药的发展概况和H2受体拮抗剂的构效关系；2. 理解抗溃疡药的分类、质子泵的作用机制及结构特点和作用特点；3. 掌握盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的名称、化学结构、理化性质和临床用途。

教学重点和难点：1. 教学重点：盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的名称、化学结构及理化性质。

2. 教学难点：质子泵的作用机制及结构特点、H2受体拮抗剂的构效关系。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. 抗溃疡药；2. 止吐药；3. 促胃动力药。

第八章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药教学目的和要求：1. 了解解热镇痛药和非甾体抗炎药中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，了解安乃近主要的理化性质及临床用途；2. 理解阿司匹林、对乙酰氨基酚的合成，布洛芬、吲哚美辛、美洛昔康的名称及化学结构、理化性质及临床用途；3. 掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的名称、化学结构、理化性质及临床用途。

教学重点和难点：1. 教学重点：阿司匹林、对乙酰氨基酚的名称、化学结构、理化性质。

2. 教学难点：阿司匹林、对乙酰氨基酚的合成。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. 解热镇痛药；2. 非甾体抗炎药；3. 抗痛风药。

第九章抗肿瘤药教学目的和要求：1. 了解抗肿瘤药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，了解天然抗肿瘤药物和金属抗肿瘤药物及生物烷化剂、抗代谢抗肿瘤药的作用机理；2. 理解抗肿瘤药物的分类、生物烷化剂和抗代谢抗肿瘤药的结构类型，常用生物烷化剂和抗代谢抗肿瘤药的结构特点及作用特点；3. 掌握环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、白消安、顺铂的名称、化学结构、理化性质和临床用途。

教学重点和难点：1. 教学重点：环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、白消安、顺铂的名称、化学结构、理化性质和临床用途。

2. 教学难点：天然抗肿瘤药物和金属抗肿瘤药物及生物烷化剂、抗代谢抗肿瘤药的作用机理。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. 生物烷化剂；2. 抗代谢药物；3. 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物。

第十章抗生素教学目的和要求：1. 了解抗生素药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，了解非经典β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂，了解其他类抗生素；2. 理解β-内酰胺类抗生素的分类、基本结构、作用机制，大环内酯类抗生素的理化性质与结构特征，四环素类抗生素的基本结构特征；3. 掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和苯唑西林钠的化学结构、名称、理化性质和临床用途,氨基苷类抗生素的结构特点及硫酸链霉素的理化性质和临床用途，四环素类抗生素典型药物盐酸多西环素的理化性质，氯霉素、利福平的结构及理化性质。

教学重点和难点：1. 教学重点：青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄、苯唑西林钠、多西环素、氯霉素、利福平的结构及理化性质。