目前世界上大多数地区，恶性疟原虫已对诸如
氯喹、磺胺多辛辕乙胺嘧啶和单独使用的其他 传统抗疟药产生耐药。青蒿素类药物是在氯喹 抗药产生后的主要替代药，也是至今惟一没有 出现普遍耐药的高效抗疟药。但随着青蒿素类 药物在全球大范围的使用，经过圆园多年青蒿 素类药物敏感性监测，宰匀韵已证实青蒿素类 药物的敏感性正在逐渐下降，产生耐药不可避 免。圆园园怨年圆月宰匀韵确认，在泰国和柬 埔寨边境一些患者体内的疟原虫已经开始对青 蒿素类药物产生耐药。
青蒿素(artemisiIlin，CmS)是我国科
研工作者于1972年首次从中草药青蒿 中分离得到的含过氧桥的新型倍半萜 内醣．青蒿素结构独特、高效低毒， 具有清热解毒，抗肿瘤、抗菌、抗疟， 增强免疫等药理作用，对脑型疟、恶 性疟等有特效，是我国唯一获得国际 认可的抗疟新药，已成为世界卫生组 织推荐的治疗疟疾的理想药物。
青蒿素与其他抗疟药物不同之处是作用迅速，
可打击疟原虫的各个生长阶段，包括配子体阶 段。青蒿素的缺点是半衰期短短，该药标准的 猿凿治疗期常在几天或几周内出现复燃。若青 蒿素与药物作用机制不同的长效抗疟药，如甲 氟喹、本芴醇、阿莫地喹等配伍服用则可增强 疗效，防止耐药。使用劣质药物和以青蒿素为 基础的单一疗法是疟原虫产生耐药的重要原因， 因此宰匀韵建议使用含青蒿素副产品和另一种 有效抗疟药物的联合化疗，这种联合被称为以 青蒿素为基础的联合化疗（ACTs）。
由于柬泰边境地区出现疟原虫对青蒿素耐药，
宰匀韵呼吁各国采取措施防止耐药疟原虫的出 现和传播，将耐药性消灭在萌芽状态。为此圆 园员员原园员原员圆宰匀韵发布《遏制青蒿素 耐药性全球计划》，计划包含缘个步骤： 遏制耐药疟原虫的传播； 加强对青蒿素耐药性的监督和监测； 加强获取疟疾诊断检测和以青蒿素为基础的联 合疗法的合理治疗； 投资于青蒿素耐药性相关研究； 激励行动和调动资源。
抗肿瘤
抗寄生虫作用
பைடு நூலகம்
抗疟疾
抗弓形虫 抗血吸虫
抗卡氏肺孢子虫
抗疟是青蒿素类药物最原始的药理作用．关于
其作用机制，目前占主流的是“两步作用学 说”：青蒿索的过氧基被活化产生自由基，自 由基与疟蛋白形成共价复合物，使疟蛋白失活 而产生抗疟活性．研究者用青蒿素1与含Fe2+ 的物质进行体外模拟实验分别得到化合物2(去 氧青蒿素)，化合物3和化合物4。 以Fe2+为催化荆，青蒿素在体内降解产生自由 基的过程，有两条途径可分别产生化合物3和4。
屠呦呦，女，1930年12月30日生，药学家，中
国中医研究院终身研究员兼首席研究员，青蒿 素研究开发中心主任。1980年聘为硕士生导师， 2001年聘为博士生导师。多年从事中药和中西 药结合研究，突出贡献是创制新型抗疟药——— 青蒿素和双氢青蒿素。2011年9月，获得被誉 为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。这是中国 生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。
虽然青蒿素的发现和应用解决了过去传统抗疟
疾药物氯喹、磺胺多辛辕乙胺嘧啶和单独使用 的其他传统抗疟药产生耐药的问题，但是作为 一种药物，青蒿素也有可能发生由低度耐药逐 渐发展为高度耐药，从单一耐药发展为多重耐 药。和大多数抗生素一样，滥用青蒿素的结果 就是疟疾的难以治愈，联合用药的应用在一定 程度上发挥了青蒿素的优点，弥补了其半衰期 短的缺点，是青蒿素使用的一大飞跃性的进步。 但是，药学工作者不能只满足于现状，为能应 对青蒿素高度耐药和多重耐药来临的那一天， 还需再接再厉研究新药。
天然产物提取
1、有机溶剂萃取 2、超临界C02萃取
化学合成 植物组织培养 生物合成
超临界流体萃取是一种新兴的萃取分离技术．超
临界流体具有较高的扩散传质速率和溶解性能 (通过改变CO2密度和温度、压力等操作参数可改 变青蒿素的溶解性)，在有效成分含量较低的天 然药物等的提取分离方面有独特的优势。该法将 CO2高压液化作为萃取剂，工艺路线简单(主要是 加压逆流和减压蒸发)周期短，常温可进行(青蒿 素几乎不发生热裂解等化学反应)。CO2价格低， 无毒，不燃，可循环使用，生产无环境污染．萃 取物中杂质含量低，提纯简单，收率高，但一次 性设备投资大。
疟疾（Malaria）经按蚊叮咬而感染疟原虫所引
起的虫媒传染病。临床以周期性寒战、发热、 头痛、出汗和贫血、脾肿大为特征。儿童发病 率高，大都于夏秋季节流行。疟原虫寄生于人 体所引起的传染病。经疟蚊叮咬或输入带疟原 虫者的血液而感染。不同的疟原虫分别引起间 日疟、三日疟、恶性疟及卵圆疟。本病主要表 现为周期性规律发作，全身发冷、发热、多汗， 长期多次发作后，可引起贫血和脾肿大。疟疾 是由疟原虫引起的寄生虫病，于夏秋季发病较 多。在热带及亚热带地区一年四季都可以发病， 并且容易流行。
路线1：Fe抖催化使O1-O2键断裂，产生的自由
基5经过C3-C4键的断裂产生自由基7，后者在无 烷化底物时失去Fe2+生成化合物3。 路线2：RO1·自由基能通过H4的1，5氢转移成 为仲C4。青蒿紊和铁作用首先形成自由基5和 6＇(二者处于相互交换的平衡中)。中间活性物 质7和8可能是潜在的烷化剂，致使疟原虫死亡。 可见，过氧键是该类化合物具有抗疟活性的关 键因素，但过氧键周围的结构应利于亚铁离子 接近并活化过氧键进一步产生仲碳自由基烷化 剂。但是，两步作用学说”的提出和完善还需 要更多的研究来证实。
疟疾广泛流行于世界各地，据世界卫生组织
统计，2006年，全世界2.47亿人罹患疟疾， 约88.1万人死亡，其中85%死亡者是≤缘岁 的儿童。我国解放前疟疾连年流行，尤其南 方，由于流行猖獗，病死率很高。解放后， 全国建立了疟疾防治机构，广泛开展了疟疾 的防治和科研工作，疟疾的发病率已显著下 降。