第六章呼吸系统药物学习要点咳痰、咳嗽和喘息是呼吸系统疾病的三大症状,祛痰药、镇咳药和平喘药是呼吸系统疾病的对症治疗药物。
一、祛痰药祛痰药是指能增加呼吸道分泌,稀释痰液并易于排出的药物。
按其作用方式不同分成刺激性祛痰药和粘痰溶解药。
氯化鞍:口服对胃粘膜产生局部刺激作用,反射性地引起呼吸道腺体的分泌,使痰液变稀,易于咳出。
用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。
乙酰半胱氨酸:使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂,变成小分子的肽链,从而降低痰液的粘滞性,易于咳出。
雾化吸入用于治疗粘痰阻塞气道、呼吸困难者。
二、镇咳药镇咳药可分为中枢性镇咳药及外周性镇咳药。
常用药物有可待因、右美沙芬、喷托维林、苯丙哌林、苯佐那酯等。
可待因:又命甲基吗啡,抑制咳嗽中枢,适用于慢性和剧烈的刺激性干咳,其不良反应有呼吸中枢抑制和便秘作用,还有成瘾性。
喷托维林:人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。
选择性抑制咳嗽中枢,并有阿托品样作用和局部麻醉作用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器,适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。
三、平喘药根据其作用机制不同,可分成六类:①肾上腺素受体激动药,如异丙肾上腺素、克伦特罗等。
激动B受体,激活腺背酸环化酶而增加平滑肌细胞内CAMP浓度,从而使平滑肌松弛;抑制肥大细胞释放过敏介质,可预防过敏性哮喘的发作;②茶碱及其复盐,如氨茶碱、胆茶碱。
短期应用可促进儿茶酚胺类物质释放;阻断腺背受体;减少炎症细胞向支气管浸润,具有抗炎作用;③M 旦碱受体阻断药,如异丙阿托品等;④肾上腺皮质激素,如倍氯米松、氟尼缩松、布地蔡德等;⑤肥大细胞膜稳定药,如色甘酸钠、奈多罗米等;⑥其他平喘药,如IgG抑制药、PAf拮抗药等。
肾上腺素:对J、B受体均有强大的激动作用。
其舒张支气管主要靠激动B受体。
"受体激动可使支气管粘膜血管收缩,减轻水肿,有利于气道通畅。
皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。
麻黄碱:作用与肾上腺素相似,但缓慢、温和、持久。
用于轻症哮喘和预防哮喘发作。
异丙肾上腺素:选择性作用于B受体,对B 1 B 2受体无选择性。
平喘作用强大,可吸入给药。
主要用于喘息型慢性支气管炎,皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。
沙丁胺醇对B 2受体的作用强于Bi受体,适用于夜间哮喘发作。
100101克伦特罗为强效选择性B 2受体激动药,松弛支气管平滑肌的作用为沙丁胺醇的 100倍。
气雾吸入用于哮喘急性发作。
特布他林可口服和注射,是选择作用于B2受体药中惟一能作皮下注射的药物。
福莫特罗是长效选择性B 2受体激动药,作用强且持久,主要用于慢性哮喘及慢性阻塞性肺病,尤适 用于哮喘夜间发作。
氨茶碱:临床用于急、慢性哮喘及喘息性慢性支气管炎。
合并低剂量糖皮质激素吸入用于改善严重 哮喘患者的呼吸功能。
其不良反应为静脉注射过快可引起心律失常、血压骤降、兴奋不安和惊厥。
试题精选、选择题A 型题1・氨茶碱的平喘机制是()A ・促使儿茶酚胺释放及阻断腺背受体C.激活磷酸二酯酶D•抑制磷酸二酯酶 E•激活鸟背酸环化酶2・下列哪一药物对夜间哮喘急性发作有效()A.倍氯米松吸入 B•色背酸钠吸入C•沙丁胺醇吸入D.氨茶碱静注E •以上都不是3. N —乙酰半胱氨酸的祛痰作用机制是() A •恶心性祛痰作用B •使痰量逐渐减少,产生化痰作用C •增强呼吸道纤毛运动,促使痰液排出D •使蛋白多肽链中的二硫链断裂,降低粘痰粘滞性,易于咳出E •使呼吸道分泌的总蛋白量降低,易咳出6•沙丁胺醇的作用机制是()B •抑制腺背酸环化酶4 •对可待因的描述,正确的是( A ・吗啡的去甲基衍生物B •非成瘾性镇咳药D・兼有中枢和外周作用的镇咳药・外周性镇咳药E ・兼有镇痛作用的镇咳药5•沙丁胺醇的突出优点是()A •兴奋心脏的作用与肾上腺素相 C 似•气雾吸入作用比异丙肾上腺素快B •对B 2受体的作用明显大于B I 受体 D ・适于口服给药E ・作用强而持久・选择性阻断B 2受体•抗炎、抗免疫作用C •抑制炎症介质释放D.稳定肥大细胞胞膜 7•兼有局麻作用的中枢性镇咳药是 A •可待因B •喷托维林氨茶碱8,抗喘的主要机制是(・抑制磷酸二酯酶B 9・•激活腺背酸环化酶E.选择性激动B 2受体•苯丙哌林D ・苯佐那酯)・激活磷酸二酯酶 C・抑制鸟背酸环化酶 )E . N ■乙酰半胱氨酸・促进肾上腺素释放治疗哮喘持续状态宜选用(102A・麻黄碱口服B •色甘酸钠气雾吸入C.丙酸倍氯米松气雾吸入D.氢化可的松静脉点滴E 10・伴有冠心病的支气雾吸入)喘发作者宜选用(A・异丙肾上腺素B・沙丁胺醇11・乙酰半胱氨酸的祛痰作用机制是(A. 使痰液生成减少B. 扩张支气管使痰液易咳出C增强呼吸道纤毛运动,促使痰液排出D•裂解痰中粘性成分,使痰粘稠度降低而易咳出E .使呼吸道腺体分泌增加,痰液被稀释而易咳出12. 预防支气管哮喘发作宜选用(A .麻黄碱B .异丙肾上腺素13.)C•地塞米松预防过敏性哮D•地塞米松D•肾上腺素E •氨茶碱E・阿托品喘最好选用(A .麻黄碱B .氨茶碱C14.不宜与乙酰半胱氨酸混畲应舉嚴薇物是A •竟髒F祛痰药的叙述错误的是辱(C •色甘酸钠•肾上腺素)・抑制粘多糖合成,使痰液变稀•裂解痰中粘多糖,使痰液变稀•扩张支气管,使痰易咳出16.非成瘾性中枢性镇咳药是(A .可待因B .苯佐那酯17.对多痰的咳嗽,宜选用的镇咳药是(A.可待因 B .乙酰半胱氨酸18. 可待因主要用于()A.长期慢性咳嗽B・多痰的咳嗽常用于抗喘的M受体阻断剂是0A .阿托品B .后马托品19・c.•沙丁胺醇E•氯化鞍E.增加呼吸道分泌,稀释痰液.能间接起到镇咳和抗喘作用•喷托维林D)•氯化鞍D・剧烈的干咳异丙托溟钱D)•异丙肾上腺素•肾上腺素•氟眠酸•普诺地嗪•苯佐那酯E•喷托维林D・支气管哮喘丙胺太林ED・氨茶碱E.头痛E.硝苯地平20.不能常IJ哮喘发作症状的药物是A %嬲松B .色甘酸钠21・预防支气管哮喘发作的首选药物是22・非成瘾性中枢性镇咳药是A・可待因B •麻黄碱)C .异丙肾上腺素D・喷托维林E・氢化可的松C型题23. 弓I起心律失常的平喘药是24.A .异丙肾上腺素B24. 严重支气管哮喘选用()过量时引起中枢兴奋、惊厥的平喘药是()•氨茶碱 C •是A是B D .非A非B10326・104A .高剂量糖皮质激素吸入B .沙丁胺醇吸入C .是A 是B D .非A 非B27. 用于刺激性干咳的药物是()久用有成瘾性的药物是()28.是A 是A.可待因B.苯丙哌林CBD •非A 非B29. 刺激性祛痰药是( )30.粘痰溶解药是( )32.外周性镇咳药是()A •可待因 B. 乙酰半胱氨酸 C. 色甘氨酸D.X 型题氯化鞍E.苯佐那酯33 •肾上腺素受体激动药平喘作用特点是 A •兴奋支气管平滑肌B z 受体C •抑制肥大细胞释放过敏物质E •哮喘发作前预防给药34 •肾上腺素 的平喘作用及用途为(B •兴奋B 2受体,松弛支气管平滑肌 0B•激活腺背酸环化酶,使CAMP 增加D •抑制过敏性炎症反应C ・皮下注射用于哮喘急性发作D ・兴奋心脏B i 受体,使心跳加快 35.E•抑制肥大细胞释放过敏介质哮喘急性发作可以选用的治疗药物有()A.沙丁胺醇吸入 D .肾上腺素皮下注射C •异丙肾上腺素吸入D.麻黄碱口服 E 36. 下述平喘药的适应症是( )A .沙丁胺醇用于夜间发作BC .麻黄碱治疗轻症哮喘或预防发作 E .严重慢性哮喘,联合用药 37. 粘痰溶解药包括()A .乙酰半胱氨酸B .苯丙哌林38. 选择性B 2受体激动药所具有的特点是A.沙丁胺醇对B 2受体作用强B 1受体 C.异丙肾上腺素主要作用于B2受体E. 福莫特罗是长效B 2受体激动药39. 异丙肾上腺素的禁忌症是()A.心肌炎B.休克 C40. 下列描述正确的是()A.可待因为兼有镇痛作用的镇咳药 C.喷托维林为非成瘾性镇咳药•茶碱合并低剂量皮质激素吸入•异丙阿托品治疗慢性喘息性支气管炎D .倍氯米松用于重症哮喘C .澳己新D .氯化鞍E.沙丁胺醇() B .克伦特罗为强效B2受体激动药D .特布他林可口服及注射给药甲亢D .心绞痛E .房室传导阻滞B .右美沙芬是中枢性镇咳药 D .苯佐那酯为具有局麻作用的镇咳药31 •中枢性镇咳药是(A .兴奋a 受体,使支气管粘膜恤管收缩,减轻水肿A.抑制碱性糖蛋白合成C.使痰中粘蛋白多肽链中的二硫键断裂E.抑制局部粘痰分泌二、填空题B •反射性增加呼吸道腺体分泌D •降低痰粘度42.克伦特罗为(),松弛支气管平滑肌的作用比沙丁胺醇() °43.祛痰药按作用方式可分成()和()一类。
刖者代表药是(),后者代表药是()。
44.喷托维林对()中枢有选择性抑制作用,冋时还兼有()和()作用。
45.咳嗽是一种保护性(),能将呼吸道中的()排出。
镇咳药是作用于咳嗽反射的()和()部位,抑制咳嗽反射的药物。
46 .可待因对()有选择性抑制,主要用于(),也用于(),因久用可()故应控制使用。
47. 氯化胺服用后局部刺激(),反射性增加()分泌。
此外尚有微弱的()作用,并能()。
48. 氨茶碱的主要不良反应有(),()和()。
三、问答题49. 茶碱类药物的平喘作用机制。
50. 平喘药分为哪几类?各举一个代表药并简述其平喘机制。
51. N-乙酰半胱氨酸是如何产生祛痰作用的?有何临床用途?参考答案、选择题4.E5.B6.E7.B8.C14.A15.E16.C17.E9.D18.C10.EI. A II. D 2.C12. A3.D13.C19.C20.B21.B22.D23.C24.B 25.A 26.B 27.C28.A29.D30.B31.A32.E33.ABCE34. ABCE35.ABCD 36.ABODE 37. AC 38. ABDE 39.ACD40.ABCD41.CD、填空题42 •强效选择性B 2受体激动药强43.刺激性祛痰药粘痰溶解药氯化鞍乙酰半胱氨酸44•咳嗽局麻作用阿托品样45.反射活动积痰和异物中枢末梢中度疼46.咳嗽中枢无痰的干咳痛的镇痛酸化尿成瘾47.胃粘膜呼吸道利尿液48.局部刺激中枢神经系统兴奋循环系统症状三、问答题49・短期应用能促进儿茶酚胺类物质释放:阻断腺背受体;减少炎症细胞向支气管浸润,有抗炎作用。
10550. 平喘药可分为以下五类。
①B肾上腺素受体激动药:代表药肾上腺素,通过激动支气管平滑肌B 2受体产生支气管平滑肌舒张作用,并可收缩支气管粘膜血管,减轻水肿,产生平喘作用;②M胆碱受体阻断药;代表药异丙阿托品,选择性阻断支气管平滑肌M 受体,舒张支气管平滑肌而平喘;③茶碱类:代表药氨茶碱,通过促进肾上腺素和去甲肾上腺素释放,阻断腺背受体,支气管平滑肌舒张而平喘;④肥大细胞胞膜稳定药:代表药色甘酸钠,通过稳定肺组织肥大细胞胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒,抑制过敏介2+ 2 4-质释放阻止Ca内流,使细胞内Ca浓度降低而平喘;⑤肾上腺皮质激素类:代表药二丙酸氯地米松,通过抗炎、免疫抑制作用,增强机体对儿茶酚胺的敏感性,减轻支气管粘膜渗出、水肿而平喘。