第六章呼吸系统药物学习要点咳痰、咳嗽和喘息是呼吸系统疾病的三大症状,祛痰药、镇咳药和平喘药是呼吸系统疾病的对症治疗药物。
一、祛痰药祛痰药是指能增加呼吸道分泌,稀释痰液并易于排出的药物。
按其作用方式不同分成刺激性祛痰药和粘痰溶解药。
氯化铵:口服对胃粘膜产生局部刺激作用,反射性地引起呼吸道腺体的分泌,使痰液变稀,易于咳出。
用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。
乙酰半胱氨酸:使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂,变成小分子的肽链,从而降低痰液的粘滞性,易于咳出。
雾化吸入用于治疗粘痰阻塞气道、呼吸困难者。
二、镇咳药镇咳药可分为中枢性镇咳药及外周性镇咳药。
常用药物有可待因、右美沙芬、喷托维林、苯丙哌林、苯佐那酯等。
可待因:又命甲基吗啡,抑制咳嗽中枢,适用于慢性和剧烈的刺激性干咳,其不良反应有呼吸中枢抑制和便秘作用,还有成瘾性。
喷托维林:人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。
选择性抑制咳嗽中枢,并有阿托品样作用和局部麻醉作用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器,适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。
三、平喘药根据其作用机制不同,可分成六类:①肾上腺素受体激动药,如异丙肾上腺素、克伦特罗等。
激动3受体,激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内CAMP浓度,从而使平滑肌松弛;抑制肥大细胞释放过敏介质,可预防过敏性哮喘的发作;②茶碱及其复盐,如氨茶碱、胆茶碱。
短期应用可促进儿茶酚胺类物质释放;阻断腺苷受体;减少炎症细胞向支气管浸润,具有抗炎作用;③ M 旦碱受体阻断药,如异丙阿托品等;④肾上腺皮质激素,如倍氯米松、氟尼缩松、布地萘德等;⑤肥大细胞膜稳定药,如色甘酸钠、奈多罗米等;⑥其他平喘药,如IgG抑制药、PAf拮抗药等。
肾上腺素:对a、3受体均有强大的激动作用。
其舒张支气管主要靠激动3受体。
a 受体激动可使支气管粘膜血管收缩,减轻水肿,有利于气道通畅。
皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。
麻黄碱:作用与肾上腺素相似,但缓慢、温和、持久。
用于轻症哮喘和预防哮喘发作。
异丙肾上腺素:选择性作用于3 受体,对3 1、3 2受体无选择性。
平喘作用强大,可吸入给药。
主要用于喘息型慢性支气管炎,皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。
沙丁胺醇对3 2受体的作用强于3 1受体,适用于夜间哮喘发作。
克伦特罗为强效选择性 3 2受体激动药,松弛支气管平滑肌的作用为沙丁胺醇的 100倍。
气雾吸入用于哮喘急性发作。
特布他林可口服和注射,是选择作用于 3 2受体药中惟一能作皮下注射的药物。
福莫特罗是长效选择性 3 2受体激动药, 作用强且持久, 主要用于慢性哮喘及慢性阻塞 性肺病,尤适用于哮喘夜间发作。
氨茶碱:临床用于急、慢性哮喘及喘息性慢性支气管炎。
合并低剂量糖皮质激素吸入 用于改善严重哮喘患者的呼吸功能。
其不良反应为静脉注射过快可引起心律失常、血压骤 降、兴奋不安和惊厥。
试题精选、选择题A 型题1 . 氨茶碱的平喘机制是 ()A .促使儿茶酚胺释放及阻断腺苷受体B .抑制腺苷酸环化酶C.激活磷酸二酯酶D•抑制磷酸二酯酶 E •激活鸟苷酸环化酶2. 下列哪一药物对夜间哮喘急性发作有效( )A .倍氯米松吸入 B•色苷酸钠吸入C•沙丁胺醇吸入D.氨茶碱静注 E .以上都不是 3. N —乙酰半胱氨酸的祛痰作用机制是 () A •恶心性祛痰作用B •使痰量逐渐减少,产生化痰作用C •增强呼吸道纤毛运动,促使痰液排出D •使蛋白多肽链中的二硫链断裂,降低粘痰粘滞性,易于咳出E •使呼吸道分泌的总蛋白量降低,易咳出4. A 5. A 对可待因的描述,正确的是( .吗啡的去甲基衍生物 B .非成瘾性镇咳药 D 沙丁胺醇的突出优点是 ()).兼有中枢和外周作用的镇咳药.外周性镇咳药 E .兼有镇痛作用的镇咳药C 6. .兴奋心脏的作用与肾上腺素相似 .气雾吸入作用比异丙肾上腺素快 沙丁胺醇的作用机制是 ( ) .选择性阻断 3 2受体 D.稳定肥大细胞胞膜.对 3 2受体的作用明显大于 3 1受体 E .作用强而持久 B D .适于口服给药 7. A 8. 兼有局麻作用的中枢性镇咳药是 .可待因 B .喷托维林 氨茶碱抗喘的主要机制是( .抑制磷酸二酯酶 B .激活腺苷酸环化酶 E治疗哮喘持续状态宜选用(.抗炎、抗免疫作用 C .选择性激动 3 2受体 ( ) .苯丙哌林 D .苯佐那酯 ) .激活磷酸二酯酶 C .抑制鸟苷酸环化酶 )•抑制炎症介质释放 E . N-乙酰半胱氨酸 .促进肾上腺素释放A .麻黄碱口服 BD. 氢化可的松静脉点滴 E 10.伴有冠心病的支气管哮喘发作者宜选用( A .异丙肾上腺素 B .沙丁胺醇 11.乙酰半胱氨酸的祛痰作用机制是( A. 使痰液生成减少 B. 扩张支气管使痰液易咳出 C 增强呼吸道纤毛运动,促使痰液排出 D .裂解痰中粘性成分,使痰粘稠度降低而易咳出 E .使呼吸道腺体分泌增加,痰液被稀释而易咳出 12. 预防支气管哮喘发作宜选用( A .麻黄碱 B .异丙肾上腺素 13. 预防过敏性哮喘最好选用( ) A .麻黄碱 B .氨茶碱 C 14.不宜与乙酰半胱氨酸混合应用的药物是 A .青霉素 15. .色甘酸钠气雾吸入 C. 丙酸倍氯米松气雾吸入.异丙托溴铵气雾吸入 ) C .色甘酸钠 ) D .地塞米松 E .氨茶碱) C .地塞米松 D .肾上腺素 E .阿托品B .氨茶碱 列关于祛痰药的叙述错误的是( .抑制粘多糖合成,使痰液变稀 .裂解痰中粘多糖,使痰液变稀 .扩张支气管,使痰易咳出 .色甘酸钠 D).肾上腺素 D).沙丁胺醇 E.氯化铵 E.肾上腺素.氟哌酸A C E 16. 非成瘾性中枢性镇咳药是( .增加呼吸道分泌,稀释痰液 .能间接起到镇咳和抗喘作用A .可待因B .苯佐那酯 17. 对多痰的咳嗽,宜选用的镇咳药是( A .可待因 B .乙酰半胱氨酸 18. 可待因主要用于( ) A.长期慢性咳嗽 B •多痰的咳嗽 19•常用于抗喘的M 受体阻断剂是() A .阿托品 B .后马托品 20.不能控制哮喘发作症状的药物是 A .地塞米松 B .色甘酸钠.喷托维林 D) .氯化铵 D.剧烈的干咳B 型题 .溴己新 E .苯佐那酯 ED .支气管哮喘.普诺地嗪.喷托维林E. 头痛C . (C 异丙托溴铵 D) .异丙肾上腺素 丙胺太林 ED .氨茶碱 .山莨菪碱E. 硝苯地平21.预防支气管哮喘发作的首选药物是 22.非成瘾性中枢性镇咳药是 A .可待因 B .麻黄碱 ) C .异丙肾上腺素 D .喷托维林 E.氢化可的松C 型题 23. 引起心律失常的平喘药是 24. 过量时引起中枢兴奋、惊厥的平喘药是 ( )A .异丙肾上腺素B .氨茶碱C .是A 是 BD .非A 非B25. 严重支气管哮喘选用 ()26.哮喘急性发作选用( )A .高剂量糖皮质激素吸入B .沙丁胺醇吸入C .是A是BD .非A非B27. 用于刺激性干咳的药物是( )28. 久用有成瘾性的药物是( )A.可待因B. 苯丙哌林 C . 是A是B D .非A非B29. 刺激性祛痰药是( )30. 粘痰溶解药是( )31 . 中枢性镇咳药是( )32. 外周性镇咳药是( )D.麻黄碱口服 E .茶碱合并低剂量皮质激素吸入36.下述平喘药的适应症是( ) A .沙丁胺醇用于夜间发作 BC .麻黄碱治疗轻症哮喘或预防发作E .严重慢性哮喘,联合用药37.粘痰溶解药包括( )A .乙酰半胱氨酸B .苯丙哌林38.选择性3 2受体激动药所具有的特点是A.沙丁胺醇对3 2受体作用强3 1受体C.异丙肾上腺素主要作用于 3 2受体E.福莫特罗是长效3 2受体激动药39.异丙肾上腺素的禁忌症是( )A.心肌炎B .休克 C40.下列描述正确的是( )A.可待因为兼有镇痛作用的镇咳药C.喷托维林为非成瘾性镇咳药E.氯化铵是外周性镇咳药41..异丙阿托品治疗慢性喘息性支气管炎D .倍氯米松用于重症哮喘C .溴己新D .氯化铵E. 沙丁胺醇( ) B .克伦特罗为强效3 2受体激动药D .特布他林可口服及注射给药甲亢D .心绞痛E .房室传导阻滞B .右美沙芬是中枢性镇咳药D .苯佐那酯为具有局麻作用的镇咳药A .可待因 B. 乙酰半胱氨酸 C. 色甘氨酸D. 氯化铵E. 苯佐那酯X 型题33. 肾上腺素受体激动药平喘作用特点是()A .兴奋支气管平滑肌3 2受体B .激活腺苷酸环化酶,使CAMP增加C .抑制肥大细胞释放过敏物质D .抑制过敏性炎症反应E .哮喘发作前预防给药34. 肾上腺素的平喘作用及用途为( )A .兴奋a受体,使支气管粘膜恤管收缩,减轻水肿B .兴奋3 2受体,松弛支气管平滑肌C .皮下注射用于哮喘急性发作D .兴奋心脏3 1受体,使心跳加快E .抑制肥大细胞释放过敏介质35. 哮喘急性发作可以选用的治疗药物有()A.沙丁胺醇吸入 D .肾上腺素皮下注射C .异丙肾上腺素吸入A .抑制碱性糖蛋白合成B.反射性增加呼吸道腺体分泌 C.使痰中粘蛋白多肽链中的二硫键断裂 D•降低痰粘度E .抑制局部粘痰分泌二、填空题42. 克伦特罗为 () ,松弛支气管平滑肌的作用比沙丁胺醇 ()。
43. 祛痰药按作用方式可分成 ( ) 和 () 二类。
前者代表药是 ( ) ,后者代表药是 ( ) 。
44.喷托维林对 ( ) 中枢有选择性抑制作用,同时还兼有 ( )和( ) 作用。
45. 咳嗽是一种保护性 () ,能将呼吸道中的 ( ) 排出。
镇咳药是作用于咳嗽反射 的( )和( ) 部位,抑制咳嗽反射的药物。
46 .可待因对 ( ) 有选择性抑制, 主要用于 () ,也用于 () ,因久用可 () 故应控制使用。
47. 氯化胺服用后局部刺激 () ,反射性增加 () 分泌。
此外尚有微弱的 ()作用,并能 ( ) 。
48.氨茶碱的主要不良反应有( ) ,( ) 和( ) 。
三、问答题49. 茶碱类药物的平喘作用机制。
50. 平喘药分为哪几类 ?各举一个代表药并简述其平喘机制。
51.N — 乙酰半胱氨酸是如何产生祛痰作用的 ?有何临床用途 ?参考答案、选择题1.A2.C3.D4.E5.B6.E7.B8.C9.D 10.E11.D 12.A 13.C 14.A 15.E 16.C 17.E 18.C 19.C 20.B 21.B 22.D 23.C 24.B 25.A 26.B 27.C 28.A 29.D 30.B31.A 32.E 33 . ABCE 34 . ABCE 35 . ABCD 36 . ABCDE 37 . AC 38 . ABDE39.ACD 40.ABCD 41.CD、填空题42 •强效选择性3 2受体激动药 强43. 刺激性祛痰药 粘痰溶解药 氯化铵 乙酰半胱氨酸44. 咳嗽 局麻作用 阿托品样48. 局部刺激 中枢神经系统兴奋 循环系统症状45. 反射活动 46. 咳嗽中枢47. 胃粘膜积痰和异物 无痰的干咳 呼吸道 利尿中枢 末梢 中度疼痛的镇痛 酸化尿液成瘾三、问答题49.短期应用能促进儿茶酚胺类物质释放;阻断腺苷受体;减少炎症细胞向支气管浸润,有抗炎作用。