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0200(药剂专业班)药物化学教案(第二 章麻醉药)

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1为亲脂性部分,可为芳烃及芳杂烃,羰基必须与芳环直接相连,否则失去活性。

2为部分与作用持续时间有关,X取代基不同作用时间不同。

麻醉持续时间:-CH2-〉–NH-〉–S-〉–O-
麻醉强度:–S-〉–O-〉-CH2-〉–NH-
2与3部分组成中间链,当n=3时作用最强。

4部分的氨基可为仲胺与叔胺,多为叔胺,减少剌激性。

1部分与4部分兼有调节亲水与亲脂性,确保可透过神经膜而又不进入中枢。

(本节小结)
1局麻药按结构分为三类:对氨基苯甲酸脂类、酰胺类、氨基酮类;
2.盐酸普鲁卡因因含芳伯胺基,易氧化变色,可发生重氮化偶合反应。

含有酯键加热有水解。

3.盐酸利多卡因酰胺基的邻位有两个甲基,空间位阻较大,所以在酸性或碱性溶液中均不易被水解。

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第二章麻醉药第一节全身麻醉药
一.吸入麻醉药二.静脉麻醉药
第二节局部麻醉药
一.局麻药的发展历史及构效关系
二.对氨基苯甲酸脂类
三.酰胺类
四.氨基酮类
教学反思。

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