药物化学练习题第1 章单项选择题：1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E）A. 分子的大小和形状B. 1-位取代基的改变C. 分子的电荷分布密度D. 取代基的立体因素E. 药物在体内的稳定性1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C）A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%）B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%）C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%）D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%）E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%）1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D）A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类C. 1,2-苯并氮杂䓬类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D）A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.超短效类(1/4小时)1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-11、丁酰苯类抗精神病药（C）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-12、苯甲酰胺类抗精神病药（B）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-13、硫杂蒽类抗精神病药（E）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-14、吩噻嗪类抗精神病药（A）A.奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-15、下列为抗躁狂药的结构是（E）A. B.C. D.E. 以上都不是多项选择题：1-16巴比妥药物的代谢途径（BDE）A. 脱氧B. 5位取代基氧化C. 氨基氧化D. 水解开环E.氮上脱烷基1-17影响巴比妥药类物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素（ABCDE）A.pKaB. 脂水分配系数C. 5位取代基的种类D. 1位氮上是否有甲基取代E. 2位氧是否被硫取代1-18巴比妥药物的药效主要受哪些因素影响（AC）A.有适当的脂溶性B. 水中溶解度C. 5位二取代基的碳原子数在6~10之间D. 分子1位上的取代基E. 药物电荷密度分布1-19吩噻嗪类药物药效主要受那些因素影响（ACD）A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时，活性极大增加B. 当7位有强吸电子基存在时，活性增加C. 2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，抗精神病活性增加D. 10位氮原子上与侧链碱氨基之间的碳链像个三个原子为宜E. 侧链末端的碱氨基是季铵时，活性极大增加1-20下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（BD）A.硝西泮B. 氯丙嗪C. 阿米替林D. 奋乃静E. 三氟哌多1-21、为抗精神病药物的结构是（AB）A. B.C. D.E.1-22、下列关于吩噻嗪类药物构效关系的叙述正确的是（ABCDE ）A.吩噻嗪母核是基本结构；母核氮上原子与侧链上碱性基团R1间隔3个碳原子B.2位取代基引起分子的不对称性，优势构象中侧链向含有2位取代的苯环倾斜是这类药物抗精神病作用的重要特征C. R1常为碱性的叔胺基团，如二甲氨基，哌嗪或哌啶D.2位有吸电子基取代，其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比，如CF 3>Cl>COCH 3>H>OHE. 吩噻嗪母核硫原子可以被-O-、-CH 2-、-CH=CH-、-CH 2CH 2-等电子等排体取代；母核上N 原子被-C=取代，衍生出噻吨类抗精神病药。

第 二 章单项选择题：2-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中（B ）A. 布洛芬B.对乙酰氨基酚C. 双氯芬酸D. 萘普生E. 酮洛芬 2-2、具有下列化学结构的药物是（E ）H H 3CCH 3OONO OA. 阿司匹林B. 安乃近C. 吲哚美辛D. 对乙酰氨基酚E. 贝诺酯2-3、下列哪个药物具有手性碳原子，临床上使用S-（+）异构体 （D ）A. 安乃近B. 双氯芬酸钠C. 吡罗昔康昔布D. 萘普生E. 保泰松2-4、临床上使用的布洛芬为何种异构体（D ）A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

2-5、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死（D）A. 葡萄糖醛酸结合物B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物D. N-乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物2-6、增加粒细胞吞噬尿酸盐晶体（A ）A. 秋水仙碱B. 阿司匹林C. 别嘌醇D. 丙磺舒E. 吲哚美辛2-7、抑制黄嘌呤氧化酶（C ）A. 秋水仙碱B. 阿司匹林C. 别嘌醇D. 丙磺舒E. 吲哚美辛2-8、抗痛风性急性关节炎发作（E ）A. 秋水仙碱B. 阿司匹林C. 别嘌醇D. 丙磺舒E. 吲哚美辛2-9、增加尿酸排泄（ D ）A. 秋水仙碱B. 阿司匹林C. 别嘌醇D. 丙磺舒E. 吲哚美辛多项选择题：2-10、对扑热息痛的正确描述是（ABDE）A. 水溶液放置时可发生氧化分解B.具有解热镇痛作用C. 具有抗炎作用D. 与阿司匹林成酯得贝诺酯E. 是花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂2-11、下列哪些性质与布洛芬的性质相符（ADE）A. 在有机溶剂中易溶B. 在酸性水溶液中易溶C. 结构中不含羧基D. 临床用外消旋体E. 适用于风湿性关节炎2-12、下列药物中，具有手性碳原子的是（BC）A.对乙酰氨基酚B. 萘普生C.布洛芬D. 地西泮E. 苯巴比妥第三章单项选择题3-1、下列与吗啡及合成镇痛药化学结构特点不符合的是（C）A. 含有派啶环或类似派啶环的空间结构B. 分子中具有一个平坦的芳环平面C. 碱性中心在芳环平面的垂直方向D. 烃基链部分（吗啡结构中C15/C16）突出于平面前方E.一个碱性中心，并在生理PH条件下能电离为阳离子3-2、吗啡结构中有（A）A. 5个手性碳B. 2个手性碳C. 3个手性碳D. 4个手性碳E. 1个手性碳3-3、属于派啶类合成镇痛药的是（C）A. 美沙酮B. 纳洛酮C. 哌替啶D. 喷他佐辛E. 萘福泮3-4、属于氨基酮类合成镇痛药的是（E）A. 二醋吗啡（海洛因）B.羟考酮C.埃托啡D. 纳洛酮E.美沙酮3-5、吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（D）A. 具有相似的疏水性B. 具有相似的立体结构C. 具有完全相同的构型D. 具有相同的药效构象E. 化学结构相似3-6、(-)-吗啡分子结构中手性碳原子为（D）A. C-5 C-6 C-10 C-13 C-14B. C-4 C-5 C-8 C-9 C-14C. C-5 C-6 C-9 C-10 C-14D. C-5 C-6 C-9 C-13 C-14E. C-6 C-9 C-10 C-13 C-143-7、(-)-吗啡分子结构中B/C环、C/D环、C/E环的构型为为（C）A. B/C环成呈顺式、C/D环呈反式、C/E环呈反式B. B/C环成呈反式、C/D环呈反式、C/E环呈反式C. B/C环成呈顺式、C/D环呈反式、C/E环呈顺式D. B/C环成呈顺式、C/D环呈顺式、C/E环呈顺式E. B/C环成呈反式、C/D环呈顺式、C/E环呈顺式3-8、吗啡的分子结构中（B）A. 3-位上有酚羟基、6-位上有酚羟基、17-位上有甲基取代B. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有甲基取代C. 3-位上有醇羟基、6-位上有酚羟基、17-位上有甲基取代D. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有乙基取代E. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有苯乙取代3-9、满足“阿片受体拮抗剂”的选项是（C）A. B.C.两者均是D.两者均不是3-10、满足“阿片受体激动剂”的选项是（D）A. B.C.两者均是D.两者均不是多项选择题3-11、以下哪些与镇痛药受体图像相符（ACE）A. 具有一个平坦结构与药物的芳环相适应B. 有一个正离子部位，与药物的负电中心相结合C. 有一个负离子部位，与药物的正电中心相结合D. 有一个方向合适的凹槽，与药物的叔氮原子相适应E. 有一个方向合适的凹槽，与药物的烃基链（吗啡C-15~C-16）部分相适应3-12、纳洛酮可用于哪些药物中毒时解救（ADE）A. 吗啡B. 苯巴比妥C. 硫喷妥钠Ｄ. 哌替啶 E. 芬太尼3-13、属于派啶类合成镇痛药的是（BD）A. 左啡诺B. 哌替啶C. 美沙酮Ｄ. 芬太尼 E. 萘福泮3-14、按化学结构分类合成镇痛药有（ABDE ）A. 苯基派啶类B. 氨基酮类C. 苯乙酰胺类 Ｄ. 吗啡喃类 E. 苯吗喃类第 四 章单项选择题4-1、拟肾上腺素药物侧链N 上有叔丁基取代时（E ）A.α-效应增强B.β-效应增强C. α1-效应增强D.β1-效应增强E.β2-效应增强4-2、对右旋伪麻黄碱的叙述错误的是 （C ）A. 是麻黄碱的差向异构体B. 两个手性碳的绝对构型是1S , 2SC. 没有直接作用，只有间接作用，中枢作用同麻黄碱D. 混合型拟交感药，中枢作用较小E. 选择性收缩鼻咽部血管，可用作鼻充血减轻剂 4-3、临床药用(－)- 麻黄碱的结构是（C ）A.(1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物 4-4、化学结构为的药物是 （E ）A. 苯海拉明B. 阿米替林C. 可乐定D. 哌替啶E. 普萘洛尔4-5、肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数是 （B ）A.伯胺B. 仲胺C. 叔胺D. 季铵E.以上四项均不是 多项选择题4-6、多数肾上腺素能激动剂与受体结合的部位有（ACD ）A.氨基B. 乙基链C. 苯环D. β-醇羟基E.萘环4-7、下列药物中那些属于肾上腺素能β受体阻断剂（AC）A.普奈洛尔B.麻黄碱C.比索洛尔D. 去甲肾上腺素E.克伦特罗4-8、普奈洛尔的结构中含有（BDE）A.叔丁基B.萘环C.蒽环D. 羟基E.异丙氨基4-9、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ACDE）A.具有β-苯乙胺的结构骨架B.β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以Ｓ构型为活性体C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E.苯环上可以带有不同的取代基第五章单项选择题5-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（D）A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具5-2、雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是（C）A. 在体内脂肪小球中贮存，起长效作用B. 可提高孕激素样活性C. 阻止17位的代谢，可口服D. 设计成软药E. 应用潜伏化设计5-3、可以口服的雌激素类药物是（B）A. 雌三醇B. 炔雌醇C. 雌酚酮D. 雌二醇E. 炔诺酮5-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是（A）A. 黄体酮B. 甲基睾丸素C. 炔诺酮D. 炔雌醇E. 氢化泼尼松5-5、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用（A）A. 1位B. 5位C. 9位D. 16位E. 17位5-6、化学结构如下的药物是（D）A. 己烯雌酚B.炔雌醇C. 黄体酮D.他昔莫芬E. 苯丙酸诺龙5-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（A）A. 顺式几何异构体活性大B. 反式几何异构体活性大C. 对光稳定D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E. 常用做口服避孕药的成分5-8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是（B）A. 苯丙酸诺龙B. 丙酸睾酮C. 炔诺酮D. 他莫昔芬E. 己烯雌酚5-9、炔诺酮18位上引入甲基，得到避孕药是（C）A．黄体酮B．炔孕酮C．米非司酮D．左炔诺孕酮E．炔雌醇5-10、化学结构如下的药物是（）A.雌二醇B. 丙酸睾酮C.黄体酮糖尿病D. 炔诺酮E. 氢化可的松5-11、下列药物中没有炔基的是（E）A.炔雌醇B. 炔诺酮C.左炔诺孕酮D.米非司酮E. 黄体酮5-12、下列药物中没有孕甾烷结构的是（B）A.黄体酮B. 炔诺酮C.氢化可的松D.地塞米松E. 醛固酮5-13、下列药物中，具有抗孕激素活性的是（D）A炔雌醇 B. 他莫昔芬 C.黄体酮 D. 米非司酮E. 地塞米松5-14、睾酮17α位引入乙炔基，得到具有孕激素活性的（C）A甲睾酮 B. 丙酸睾酮 C.炔孕酮 D. 炔诺酮 E. 左炔诺孕酮5-15、炔孕酮去掉19甲基得（B）A黄体酮 B. 炔诺酮 C.炔雌醇D. 米非司酮E. 左炔诺孕酮5-16、化学结构如下的药物是（A）A.雌二醇B. 丙酸睾酮C.黄体酮D. 炔诺酮E. 氢化可的松5-17、化学结构如下的药物是（B）A.雌二醇B. 丙酸睾酮C.黄体酮D. 炔诺酮E. 氢化可的松5-18、化学结构如下的药物是（C）A.雌二醇B. 丙酸睾酮C.黄体酮D. 炔诺酮E. 氢化可的松5-19、化学结构如下的药物是（D）A.雌二醇B. 丙酸睾酮C.黄体酮D. 炔诺酮E. 氢化可的松5-20、化学结构如下的药物是（A）A. 己烯雌酚B.炔雌醇C. 黄体酮D.他昔莫芬E. 苯丙酸诺龙5-21、化学结构如下的药物是（E）A. 己烯雌酚B.炔雌醇C. 黄体酮D.他昔莫芬E. 苯丙酸诺龙5-21、未经结构改造直接药用的甾类化合物是（）A. 黄体酮B.甲睾酮C. 炔诺酮D.炔雌醇E. 泼尼松龙5-22、雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素主要原因是（B）A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降B.雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C.雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素D.同化激素比雄性激素稳定，不易代谢E. 同化激素的副作用小多项选择题5-23、糖皮质激素的16位引入甲基的目的是（AC）A. D环构型从半椅式变成船式B. 增加17位侧链的稳定性C. 降低钠滞留作用D. 增加糖皮质激素的活性E. 改变给药途径5-24、属于肾上腺皮质激素的药物有（BCE）A. 醋酸甲地孕酮B. 醋酸可的松C. 醋酸地塞米松D. 已烯雌酚E. 醋酸泼尼松龙5-25、雌甾烷的化学结构特征是（BC）A. 10位角甲基B. 13位角甲基C. A环芳构化D. 17α-OHE. 11α-OH5-26、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法（ABC）A. C-9引入氟B. C-16甲基的引入C. C-6位引入氟D. C-19去甲E. C-17乙炔基的引入5-27、甾体药物按其结构特点可分为哪几类（BCD）A. 肾上腺皮质激素类B. 孕甾烷类C. 雌甾烷类D. 雄甾烷类E. 性激素类5-28、雄激素结构改造可得到蛋白同化激素，结构改造可在下列部位进行（ABD）A. 2,3-位稠合杂环B. 2位取代C. 13位去甲基D. 10位去甲基E. 17位酮醇化侧链取代5-29、下列药物不属于雄甾烷类的是（ACE）A. 曲安西龙B. 甲睾酮C. 苯丙酸诺龙D. 羟甲烯龙E. 米非司酮5-30、常用的肾上腺皮质激素为（BD）A. 甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 地塞米松E. 黄体酮5-31、甾体药物按其结构特点可分为哪几类（BCD）A. 肾上腺皮质激素B. 孕甾烷类C. 雌甾烷类D. 雄甾烷类E. 雌激素类5-32、睾酮经过下列修饰得到蛋白同化激素（AC）A. 去19角甲基B. 17α引入乙炔基C. A环平面化D. 17α引入甲基E.酯化5-33、属于天然激素的是（ACE）A. 雌二醇B.炔雌醇C. 黄体酮D. 丙酸睾酮E.可的松5-34、药物结构中没有雌甾烷的是（BCD）A. 炔雌醇B. 己烯雌酚C. 他莫昔芬D. 炔孕酮E.米非司酮第六章抗肿瘤药单项选择题6-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（E）A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类6-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是（A）A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广7-3 抗肿瘤药物卡莫司汀属于（A）A. 亚硝基脲类烷化剂B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物7-4环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。