按用途分为：
1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索
一 .M 胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱
天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定），提取过程中得到消旋莨 菪碱— 阿托品
含阿托品类生物碱的主要植物
颠茄 Atropa Belladonna
其它阿托品类生物碱 东莨菪碱 scopolamine
特点：
1.外周作用：作用性质同阿托品，程度稍有差异——对眼、腺 体作用强1倍，对心血管和平滑肌作用弱。
2.中枢作用：不同于阿托品！对中枢有抑制作用（除呼吸中枢 外），治疗剂量时有明显镇静作用，但大剂量时则出现兴奋 作用
用途：
1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病：减少流涎、震颤麻痹、肌肉强直(与中枢抗胆碱作
阿托品的临床用途
器官
作用
1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分
泌抑制明显 ② 抑制汗腺分泌
③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显
用途
① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
2.眼 ①阻断瞳孔括约肌M受体，
a 受体相对占优势扩瞳，
可持续7-10日 ②阻断睫状肌的M受体
在有机磷农药中毒基础上发生 阿托品过量中毒,应如何治疗？
可否采用新斯的明和毒扁豆碱来对抗阿托品中毒？？
因为两者和有机磷农药均可抑制胆碱酯酶，病人很易从阿 托品过量中毒重新转入农药中毒（两种中毒的表现完全相 反），治疗变得困难。
这时可适当应用毛果芸香碱拮抗致阿托品化（即轻度中 毒），即停用毛果芸香碱。隔一段时间后继续用适量的 阿托品治疗，继续对农药中毒进行治疗。毛果芸香碱对 胆碱酯酶无抑制作用。
阿托品 atropine
4.腺体分泌： 唾液和汗液分泌明显减少，引起口干和皮肤干燥。 泪腺和呼吸道分泌也减少 胃酸分泌主要受胃泌素调节，阿托品对其影响小
5.中枢神经系统： 治疗量作用不明显，大剂量兴奋，中毒剂量产生幻觉、定 向障碍等，严重中毒转入抑制，出现昏迷
1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中枢兴奋明显，10 mg 以上，中枢症状明显。
烟碱是烟叶中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3-8%，经加工 制成烤烟后含烟碱1-2%。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后8090%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。
N胆碱受体阻断药
NN/N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药)
N胆碱受体阻断药
NM/N2胆碱受体阻断 药
(骨骼肌松弛药)
二.NM胆碱受体阻断药
神经肌肉阻断药/骨骼肌松弛药
小梁网
巩膜静脉窦
血流
房水 瞳孔
前房
阿托品抑制瞳孔 括约肌收缩
扩瞳，虹膜退
向四周
虹膜根部变厚
阿托品升高眼内压作用
正常时晶体较扁平
受睫状肌控制
睫状肌起点 悬韧带
环状肌
(瞳孔括约肌)
阿托品
辐射状肌
(瞳孔开大肌)
去甲肾上腺素能 神经支配 对眼 调节无重要意义
睫状肌松弛而退向外 缘，悬韧带拉紧
外 界
晶状体变扁 屈光度降低
作用。 3.作用范围较窄：主要作用于胃肠道平滑肌和心血管方面
临床用途：
1 用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒解救，可替代阿托品 2 用于感染中毒性休克 3 治疗与微循环障碍相关的疾病：眩晕症、脑血管痉挛、 血管神经性头痛、三叉神经痛、坐骨神经痛等。 不良反应，禁忌证同阿托品
感染性休克病因：感染（各种细菌感染）和非感染 性损伤(胰腺炎、多发性损伤、烧伤、多次输血）等。
感染性休克发生的假说：创伤、缺氧、感染等引起 多种细胞的细胞膜破损，膜内层磷脂酰氨基酸暴 露，激活血管内凝血系统，致血小板减少和弥散 性血管内凝血（DIC)、血液循环障碍，诱发休克。
山莨菪碱具有细胞保护作用，稳定溶酶体膜，减少溶酶体和 休克因子的释放。
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
作用于神经肌肉接头后膜NM受体，产生神经肌肉阻滞作用。
主要作用 1. 减少麻醉药用量和降低吸入麻醉药浓度 2. 为手术操作创造良好的肌松 3. 避免深麻醉带来的危害，提高麻醉安全性。
拮抗
M受体
ACh或M受体激动药
…..
不产生M样作用
产生M样作用
阿托品 aM胆碱受体，超剂量也可阻断N1胆碱受体
激动药 (agonist): 既有亲和力又有效应力(1 ≥ a >0)的药物 拮抗药 (antagonist)：有亲和力但无效应力(a =0)的药物。
含阿托品类生物碱的主要植物
曼陀罗（洋金花）Datura stramonium L
含阿托品类生物碱的主要植物
茛菪 Hyoscyamus niger
东茛菪 scopolamine
体内过程
弱碱性药物。口服易吸收。东莨菪碱、阿托品易进入 中枢神经系统。山莨菪碱较难进入中枢神经系统。 东莨菪碱的中枢作用最强。
中毒（包括 健忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用时间短,需反 复给药。
地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻 断M受体，加重中毒)。
禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。 当应用阿托品解救有机磷酸酯类中毒时，少数病人因用阿托品 过量可导致阿托品中毒（中、重度中毒），此时病人由农药中 毒转变为严重的阿托品中毒，病人可因严重的阿托品中毒而死 亡。
治疗感染中毒性休克：
大剂量扩张血管：
解除血管痉挛，改善
微循环。
①出汗 体温 血管被动扩
张 散热；
伴高热、心率过快者
不用
②直接扩血管
子宫
弱
4 心脏
①心率增快: 阻断心脏M2受 体,心率 ，青壮年增加更明显 （2mg 心率 35-40次/分) ②心率减慢？0.4-0.6mg 心率 4-8次/分。阻断了副交 感神经节后纤维突触前膜M1 受体，抑制了负反馈效应， 使Ach释放增多。
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对 胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。
其它季铵类化合物：
奥芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、 喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛，作为治疗胃溃 疡的辅助用药。
扩瞳，前房角变窄，不利房水回流， 升高眼压
变凸 激动：调节痉挛（近物清楚，远物 （悬韧 模糊，毛果芸香碱） 带松弛）阻断：调节麻痹（近物模糊，远物
清楚，阿托品）
影响较 小
阿托品 atropine
2.心血管系统 心脏：低剂量阻断M1受体，抑制负反馈，增加ACh释放，
使心率减慢。中高剂量阻断窦房结M受体，解除迷走神 经抑制作用，加快心率。 血管与血压：基本不影响血压，可产生皮肤血管扩张作用， 机制不明。大剂量用于感染性休克的治疗，解除微血管 痉挛，可能与在细胞水平作用有关。 3.内脏平滑肌： 松弛内脏平滑肌，尤其处于痉挛时。 显著抑制胃肠道平滑肌痉挛 松弛膀胱逼尿肌，老年人加剧尿潴留。 对输尿管、胆管、支气管子宫平滑肌的解痉作用弱
叔胺类
贝那替秦（胃复康） 口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃 液分泌，有安定作用
用途：1） 适用于兼有焦虑症的溃疡病人 （2）肠蠕动亢进 （3）膀胱刺激症
其它叔胺类化合物：双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁 等， 有解除平滑肌痉挛作用。
二.选择性M受体亚型阻断药
哌仑西平（pirenzepine）
阿托品类生物碱化学结构
N CH3
N CH3 O
OH
OH
O O
O O
阿托品 Atropine
CH3 N
HO OH
O
O
东莨菪碱 Scopolamine
N CH3 O
托品酸
有机碱
氧桥具有中枢镇静作用，
HO OH O
羟基则减弱中枢镇静作用。
O
山莨菪碱 Anisodamine
樟柳碱 Anisodine
阿托品
治疗窦房阻滞、房室传 导阻滞引起的缓慢型心 律失常。如窦性心动过 缓等
其它 阻断M受体
解救有机磷酸酯类中 毒（反复用药达到 “阿托品化”）
[不良反应]
• 腺体分泌抑制引起的口干、皮肤干燥等 • 视物不清、升眼压增高 • 抑制平滑肌引起的排尿困难、便秘等 • 中枢兴奋等
1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作 用。
只视远物(调节麻痹)
阿托品的调节麻痹作用
小结
名称
位置
环状肌 虹膜 （括约肌）
扩大肌 虹膜 （辐射肌）
环状肌
悬韧 带睫 状肌
辐射肌
悬韧 带睫 状肌
受体 瞳孔 晶状体
药理作用
M受 体
α受体 M受 体
β受体
缩小 扩大
激动：缩瞳，前房角变宽，易于房 水回流，降低眼压（毛果芸香碱） 阻断：扩瞳，前房角变窄，不利房 水回流，升高眼压（阿托品）
③膀胱
膀胱逼尿肌松弛、三角肌 收缩，减少排尿
作用弱，对输尿管和肾绞 痛效果差
④输尿管
①膀胱刺激症状、
尿频、尿急
②遗尿症 和中药排石汤配伍， 可增加疗效
⑤胆管 对胆道系统作用不明显
胆绞痛效果差，常 和哌替啶或吗啡合 用
⑥支气管 作用弱，支气管哮喘主要用 异丙基阿托品可治了