止分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。
•严重盗汗(如肺结核) •流涎症(如金属中毒和帕金森症)。
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8
[药理作用]
2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹
(1)扩瞳 （－）瞳孔括约肌上的M受体，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔 扩大肌功能占优势。
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9
(2)升高眼内压 瞳孔扩大→虹膜退向四周边缘→前房角间隙变窄→阻碍房水 回流。
断ACh或其他M胆碱受体激动药与受体结合，竞争性地拮抗它们对M受体 的激动作用。
• 大剂量时还可阻断神经节的NN受体
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4
Atropa belladonna
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5
[药理作用与临床应用]
阿托品的作用广泛，不同效应器官对其敏感性不同。随着剂量
增加，可依次出现：
• 腺体分泌减少 • 瞳孔扩大和调节麻痹 • 心跳加快 • 胃肠道及膀胱平滑肌抑制 • 大剂量可出现中枢症状
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(3)调节麻痹 （－）睫状肌的M受体→睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体变 扁平→屈光度降低→不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上→视近物模糊 不清，只适于看远物
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胆碱能神经
去甲肾上腺 素能神经
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睫状肌 悬韧带
晶状体
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13
[临床应用]
2．眼科应用：
•虹膜睫状体炎：使虹膜括约肌和睫状肌松弛，活动减少，有利消炎和止痛；
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[药理作用]
3．松弛内脏平滑肌
当平滑肌处于过度活动或痉挛时，其松弛作用最显著。
• 可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率 • 可降低尿道、膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度；可解除由药物引起
的输尿管张力增高
• 对胆囊、胆道、子宫平滑肌的作用较弱
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16
[临床应用]
3.解除平滑肌痉挛：
内脏绞痛
– 胃肠绞痛及膀胱刺激症状，疗效较好
大剂量：
✓ 扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状 原因：与其抗胆碱作用无关，可能是阿托品升温后的 代偿或直接扩血管作用)
✓ 在病理情况下，对痉挛的小血管有明显的解痉作用，
可改善微循环，恢复重要器官的血流供应
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22
[临床应用]
5．抗休克——感染中毒性休克
• 大剂量阿托品：解除小动脉痉挛，改善微循环，增加重要器官
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6
[药理作用]
1.抑制腺体分泌——小剂量(0.3-0.5mg)
• 唾液腺、汗腺最敏感→口干、皮肤干燥
• 支气管腺体较敏感→呼吸道分泌减少
• 对胃酸的分泌影响较小
唾液、汗 > 呼吸道、泪 > 胃液 >>> 胃酸
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7
[临床应用]
1．抑制腺体分泌
•全身麻醉前给药：减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防
别重要
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28
山莨菪碱(654-2)
1. 对血管痉挛和内脏平滑肌的解痉作用 选择性高,主要用于抗休克和内脏绞痛
2. 作用较弱,不良反应较阿托品少，禁忌
与毛果芸香碱交替使用还可预防虹膜与晶状体粘连和发生瞳孔闭锁。
•验光配镜：使睫状肌的调节功能充分麻痹，晶状体充分固定，可准确测定
晶状体的屈光度。
•检查眼底：扩瞳以利检查。
——扩瞳作用可持续1—2周，调节麻痹也可持续2—3天，视力恢复较慢，目前常用作用 较短的后马托品取代之。只在儿童验光时使用
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14
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组织的血流灌注量。
① 对休克伴高热或心率过快者不用阿托品 ② 阿托品副作用较多，多用山莨菪碱取代之。
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23
6．中枢兴奋作用
兴奋延脑和高位的大脑中枢:
• 常用量(0.5-1.0 mg)：轻度兴奋迷走神经中枢，使呼吸速率加快，偶见呼
吸深度增加
• 剂量增加至2-5 mg：兴奋作用增强，焦躁不安、多言、谵妄；
– 对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差，故常与镇 痛药哌替啶合用，以增强疗效。
– 阿托品虽能扩张支气管，但由于它抑制呼 吸道腺体分泌，使痰液变稠，不易排出， 故不能用作平喘药
小儿遗尿症
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[药理作用]
4．解除迷走神经对心脏的抑制
心率：
•治疗量(0.5mg):部分病人的心率短暂↓
原因：（－）副交感神经元突触前膜M1受体，减弱Ach对递质释放 的负反馈作用，使Ach的释放增加。
原因：对抗迷走神经过度兴奋所致的房室交界区和心房的传导 阻滞，促进房室和心房的传导。
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20
[临床应用]
4．缓慢型心律失常：
• 迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞
等。
• 急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。
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[药理作用]
5. 扩张血管、改善微循环
治疗量：
– 单用无明显影响, 因多数血管床缺少胆碱能神经支配。
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• 中毒: 散瞳,心悸,烦躁,发热,谵妄,小 便困难,肠胀气──幻觉,惊厥──昏迷, 呼吸麻痹(最低致死量80-130mg， 儿童10mg)
• 禁忌症:青光眼,前列腺肥大
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阿托品中毒解救
• 清除药物（洗胃、导泻）,反复iv毒扁豆碱。
• 中枢兴奋症状明显者，可用地西泮对抗。
• 用冰袋、乙醇擦浴降低体温，尤其对儿童特
M胆碱受体阻断药
• 阿托品类生物碱
– 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
• 人工合成代用品
– 合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺
– 合成解痉药：溴丙胺太林（普鲁本辛）、
贝那替嗪（胃复康）
– 选择性M受体阻断药：哌仑西平
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3
阿托品(atropine)
[作用机制]
• 阿托品与M受体只有亲和力，但无内在活性，故不能激动受体，反而阻
•较大剂量(1-2mg)：心率↑↑
原因：（－）窦房结的M2受体，因而解除了迷走神经对心脏的抑制 作用
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阿托品加快心率的程度取决于迷走神经对心脏抑制的程度：
• 在健康青年人，迷走神经张力相当高，用阿托品后心率增加最显
著；
• 在婴儿与老人，即使大量阿托品也不能加快心率。
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房室传导：
•使房室传导加快
第七章 胆碱受体阻断药
பைடு நூலகம்
概念：
能与胆碱受体结合，阻断Ach或胆碱受 体激动药与胆碱受体结合，从而产生抗 胆碱作用的药物
分类
① M胆碱受体阻断药 ② N胆碱受体阻断药
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第一节 M胆碱受体阻断药
要求：
1. 掌握阿托品的药理作用、临床应 用和不良反应
2. 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托 品的合成代用品的作用特点
• 中毒剂量(10 mg以上)：常产生幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等
。
• 严重中毒时，可由兴奋转入抑制，出现昏迷及延髓麻痹而死亡
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[临床应用]
6.解救有机磷酸酯类中毒(见第7章)
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不良反应及中毒
•一般反应:口干、视物模糊、扩瞳(畏光)、心动 过快、皮肤干燥潮红等 (阿托品化:面红,兴奋,脉速,瞳孔轻度扩大)