1.举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。

答：肝药酶的活性对药物作用的影响：（1）肝药酶活性提高，可以加速药物的代，使药物的作用减弱或产生耐受性。

如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性，可以加速自身的代，产生耐受性。

诱导肝药酶的活性，也可以加速其它药物（如双香豆素）的代，使后者的作用减弱。

（2）肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增强，甚至引起毒性反应。

2.阿托品有哪些临床用途？答：阿托品的临床用途：（1）、缓解脏绞痛：疗效：胃肠绞痛＞膀胱刺激症＞胆绞痛和肾绞痛（胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶或吗啡合用）（2）、抑制腺体分泌：①全身麻醉前给药：②严重盗汗和流涎症（3）、眼科：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜：仅在儿童验光时用。

（4）、缓慢型心律失常；窦性心动过缓，I、II度房室传导阻滞。

（5）、感染性休克：暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。

（6）、解救有机磷酸酯类中毒。

3.阿托品有哪些药理作用？答：阿托品的药理作用：（1）、解除平滑肌痉挛：松驰多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。

强度比较：胃肠＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管（2）、抑制腺体分泌；唾液腺、汗腺＞呼吸道腺、泪腺＞胃腺。

（3）、对眼的作用：①散瞳；②升高眼压；③调节麻痹（4）、心血管系统：①解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速；②扩血管，改善微循环。

（5）、中枢神经系统：大剂量时可兴奋中枢4.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。

答：（1）、阿托品对眼的作用与用途：作用：①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。

②升高眼压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。

③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。

用途：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜，仅在儿童验光时用。

（2）毛果芸香碱对眼的作用与用途：作用：①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。

②降低眼压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。

③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。

用途：①青光眼；②虹膜睫状体炎（与阿托品交替应用）。

5.拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类？请各列举一个代表药。

答：（1）、拟胆碱药分类代表药胆碱受体激动药：①M、N受体激动药ACｈ②M受体激动药毛果芸香碱③N受体激动药烟碱④抗胆碱酯酶药新斯的明（2）、胆碱受体阻断药分类代表药M受体阻断药：①M1、M2受体阻断药阿托品②M1受体阻断药哌仑西平③M2受体阻断药戈拉碘胺N受体阻断药①N1受体阻断药美加明②N2受体阻断药琥珀胆碱6.请比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点。

答：（1）、除极化型肌松药的作用特点：①肌松前常出现短时（约一分钟）的肌束颤动。

②抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用，因此过量中毒不能用新斯的明抢救。

③治疗量无神经节阻断作用。

④连续用药可产生快速耐受性。

（2）、非除极化型肌松药的作用特点：①吸入性麻醉药如乙醚和氨基苷类抗生素（如链霉素）能加强此类药物的肌松作用。

②与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，因此过量中毒可用新斯的明抢救。

③有不同程度的神经节阻断作用。

④在同类阻断药之间有相加作用。

7.为什么过敏性休克宜首选肾上腺素？答：过敏性休克时小血管通透性升高，引起血压下降，支气管平滑肌痉挛，引起呼吸困难。

肾上腺素通过激动α、β受体，既可收缩血管，兴奋心脏，升高血压；又可松弛支气管平滑肌，减少过敏介质释放，消除支气管粘膜水肿，从而缓解过敏性休克的症状。

因此，治疗过敏性休克宜首选肾上腺素。

8.简述拟肾上腺素药的分类及代表药。

答：拟肾上腺素药（一）直接拟似药分类代表药①α受体激动药α1、α2受体激动药去甲肾上腺素（NA）α1受体激动药新福林（去氧肾上腺素）α2受体激动药可乐定②β受体激动药βｌ、β2受体激动药异丙肾上腺素（Iso）β1受体激动药多巴酚丁胺β2受体激动药沙丁胺醇③α、β受体激动药肾上腺素（AD）④α、β、DA受体激动药多巴胺（DA）（二）、间接拟似药：麻黄碱、间羟胺9、简述肾上腺素受体阻断药的分类及代表药答：1、AD受体阻断药①α受体阻断代表药α1、α2受体阻断药酚妥拉明α1受体阻断药哌唑嗪α2受体阻断药育亨宾②β受体阻断药β1、β2受体阻断药普萘洛尔β1受体阻断药阿替洛尔β2受体阻断药布他沙明10、为什么α受体阻断药能使肾上腺素的升压作用翻转，却不能使去甲肾上腺素的升压作用翻转？答：肾上腺素对具有缩血管作用的α受体及具有扩血管作用的β2受体都有明显的激动作用。

当预先应用α受体阻断药将α受体阻断后，再用肾上腺素，则后者不能再激动α受体，而是单纯激动β2受体，使其扩血管作用充分显现出来，故血压不升反降，此为肾上腺素升压作用的翻转。

而去甲肾上腺素能选择地激动α受体，对β2则几无作用，故α受体阻断药不能使去甲肾上腺素的升压作用翻转。

11、试述安定的作用与用途？答：（1）抗焦虑：在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药（2）镇静催眠：用于①麻醉前给药；②失眠：现已取代巴比妥类成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。

（3）抗惊厥、抗癫病：抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥，安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。

（4）中枢性肌松：用于缓解中枢疾病所致的肌强直（如脑血管意外、脊髓损伤等）：也可用于局部病变（如腰肌劳损）引起的肌肉痉挛。

12、简述安定的作用机制？答：安定特异地与苯二氮卓（BDZ）受体结合后，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力。

13、氯丙嗪为什么会发生锥体外系反应？答：主要是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路中的DA受体所致。

黑质-纹状体系统有多巴胺能神经元，其递质DA是一种抑制性神经元；此外还存在有胆碱能神经元，其递质Ach 是一种兴奋性神经元。

正常时两者互相制约，互相拮抗，处于平衡状态，共同调节锥体外系的运动功能。

DA受体被阻断后，多巴胺能神经功能下降，胆碱能神经功能相对亢进，因而表现出一系列锥体外系症状。

14、氟哌啶醇的作用特点如何？答：氟哌啶醇其作用及机制与吩噻嗪类相似，抗精神病作用及锥体外系反应均很强，尤以抗躁狂、幻觉、妄想的作用显著，镇吐效应亦强，镇静、降压作用弱。

15、氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能用AD急救？答：氯丙嗪降压主要是由于阻断α受体。

AD可激活α和β受体产生心血管效应。

氯丙嗪中毒时，AD用后仅表现β效应，结果使血压更加降低，故不宜选用，而应选用主要激动α受体之NA。

16、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。

答：药理作用：（1）中枢作用①抗精神病作用：用药后幻觉、妄想症状消失，情绪安定，理智恢复。

②镇吐作用：对各种原因引起的呕吐（除晕动病外）都有效。

③影响体温调节：用药后体温随环境温度而升降。

④加强中枢抑制药作用，合用时宜减量。

⑤分泌系统：促进催乳素释放，抑制促性腺激素分泌，抑制促皮质激素和生长激素分泌。

⑥长期应用可出现锥体外系反应。

（2）、植物神经系统作用阻断α、M受体，抑制血管运动中枢，直接舒血管，主要引起血压下降，口干等副作用。

临床应用：治疗精神病。

治疗神经官能症。

止吐，但对晕动病呕吐无效。

治疗呃逆。

人工冬眠。

17、试述吗啡和度冷丁在作用、应用上有何异同？答：比较如下：（1）作用方面：相同点：中枢作用（镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、催吐）；胆道平滑肌、支气管平滑肌收缩；扩血管（体位性低血压）。

不同点：镇咳：吗啡（有）、度冷丁（无）；瞳孔缩小：（吗啡）（有），度冷丁（无）。

（2）应用方面：相同点：急性锐痛、心原性哮喘不同点：止泻：吗啡（有），麻前给药及人工冬眠：度冷丁（有）18、吗啡为什么能治疗心源性哮喘？而禁用于支气管哮喘？答：（1）吗啡用于治疗心源性哮喘是因为：①扩外周血管、降低外周阻力、减轻心脏负荷，有利于消除肺水肿；②镇静作用消除不良情绪，减轻心脏负荷；③降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使喘息得以缓解。

（2）吗啡禁用于支气管哮喘是因为：其抑制了呼吸中枢且能兴奋支气管平滑肌，使呼吸更为困难，故禁用于支气管哮喘。

18、为什么吗啡用于治疗胆绞痛时需合用阿托品？答：吗啡虽有很强的镇痛作用，但由于兴奋胆道平滑肌和括约肌，妨碍胆汁流出，增加胆囊压，不利于治疗。

而阿托品能缓解平滑肌痉挛，从而减轻吗啡兴奋平滑肌的副作用。

20、试吗啡临床应用及其药理学基础。

答：（1）镇痛：用于止痛药无效之锐痛，癌性痛，心肌梗塞剧痛（血压正常方可用）。

药理基础是：①激动中枢的阿片受体，激活抗痛系统，阻断痛觉传导；②镇静，有利于止痛。

（2）心源性哮喘：用于急性肺水肿引起的呼吸困难。

药理学基础是：①扩血管，减轻心脏负荷；②降低呼吸中枢对CO2的敏感性；③镇静作用消除患者焦虑恐惧情绪。

（3）止泻：用于急、慢性消耗性腹泻。

药理基础是：提高胃肠道平滑肌与括约肌力，使推进性蠕动减慢；抑制消化液分泌；中枢抑制使便意迟钝。

21、试述阿司匹林的不良反应。

答：（1）胃肠道反应，常见上腹不适，恶心，严重可致胃溃疡或胃出血。

（2）凝血障碍，可使出血时间延长。

（3）变态反应，等麻疹和哮喘最常见。

（4）水酸反应，每天5ｇ以上，可致恶心、眩晕、耳鸣等。

（5）肝肾损害，表现肝细胞坏死、转氨酶升高、蛋白尿等。

22、阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同？答：药物机制作用应用阿司匹林抑制下丘脑PG合成使发热体温降至正常，感冒发热只影响散热氯丙嗪抑制下丘脑体温调使体温随环境温度改变，人工冬眠节中枢能使体温降至正常以下。

影响产热和散热过程23、解热镇痛抗炎药的镇痛作用和吗啡类镇痛药有何异同？答：药物镇痛强度作用部位机制成瘾性呼吸抑制应用解热镇痛药中等外周抑制PG合成无无慢性钝痛镇痛药强中枢激动阿片受体有有急性剧痛24、乙酸水酸通过什么机制防止血栓形成、有何临床意义？答：抑制PG合成酶，以至血小板中血栓烷A2（TXA2）减少，从而抑制血小板聚集，防止血栓形成。

临床上，小剂量服用，可防治缺血性心脏病、心绞痛、心肌梗塞等。

25、与阿司匹林比较，对乙酰氨基酚在作用与应用有何特点？答：（1）、对外周PG合成酶的抑制作用远比阿司匹林弱；（2）、解热镇痛强度似阿司匹林，但作用缓和持久；（3）、抗炎作用很弱，不用于风湿性及类风湿性关节炎；（4）、过量急性中毒可致肝肾坏死。

26、常用解热镇痛抗炎药的分类，每类举一药名。

答：按化学结构分为：水酸类，如阿司匹林；苯胺类，如醋氨酚；吡唑酮类，如保泰松；其他抗炎有机酸类，如吲哚美辛。

27、阿司匹林引起胃肠道反应的机理与防治。

答：口服直接刺激胃粘膜，可致上腹不适、恶心呕吐。