第二章药物效应动力学一、选择题：A型题1、药物产生副作用主要是由于：A 剂量过大B 用药时间过长C 机体对药物敏感性高D 连续多次用药后药物在体内蓄积E 药物作用的选择性低2、LD50是：A 引起50%实验动物有效的剂量B 引起50%实验动物中毒的剂量C 引起50%实验动物死亡的剂量D 与50%受体结合的剂量E 达到50%有效血药浓度的剂量3、在下表中，安全性最大的药物是：药物LD50（mg/kg）ED50（mg/kg）A 100 5B 200 20C 300 20D 300 10E 300 404、药物的不良反应不包括：A 副作用B 毒性反应C 过敏反应D 局部作用E 特异质反应5、某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时，表明：A 作用点改变B 作用机理改变C 作用性质改变D 效能改变E 效价强度改变6、量反应与质反应量效关系的主要区别是：A 药物剂量大小不同B 药物作用时间长短不同C 药物效应性质不同D 量效曲线图形不同E 药物效能不同7、药物的治疗指数是：A ED50/LD50B LD50/ED50C LD5/ED95D ED99/LD1E ED95/LD58、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：A 药物是否具有亲和力B 药物是否具有内在活性C 药物的酸碱度D 药物的脂溶性E 药物的极性大小9、竞争性拮抗剂的特点是：A 无亲和力，无内在活性B 有亲和力，无内在活性C 有亲和力，有内在活性D 无亲和力，有内在活性E 以上均不是10、药物作用的双重性是指：A 治疗作用和副作用B 对因治疗和对症治疗C 治疗作用和毒性作用D 治疗作用和不良反应E 局部作用和吸收作用11、属于后遗效应的是：A 青霉素过敏性休克B 地高辛引起的心律性失常C 呋塞米所致的心律失常D 保泰松所致的肝肾损害E 巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？A 药物的安全范围B 药物的疗效大小C 药物的毒性性质D 药物的体内过程E 药物的给药方案13、药物的内在活性（效应力）是指：A 药物穿透生物膜的能力B 药物对受体的亲合能力C 药物水溶性大小D 受体激动时的反应强度E 药物脂溶性大小14、安全范围是指：A 有效剂量的范围B 最小中毒量与治疗量间的距离C 最小治疗量至最小致死量间的距离D ED95与LD5间的距离E 最小治疗量与最小中毒量间的距离15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应？A 中毒量B 治疗量C 无效量D 极量E 致死量16、可用于表示药物安全性的参数：A 阈剂量B 效能C 效价强度D 治疗指数E LD5017、药原性疾病是：A 严重的不良反应B 停药反应C 变态反应D 较难恢复的不良反应E 特异质反应18、药物的最大效能反映药物的：A 内在活性B 效应强度C 亲和力D 量效关系E 时效关系19、肾上腺素受体属于：A G蛋白偶联受体B 含离子通道的受体C 具有酪氨酸激酶活性的受体D 细胞内受体E 以上均不是20、拮抗参数pA2的定义是：A 使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B 使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C 使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D 使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E 使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数21、药理效应是：A 药物的初始作用B 药物作用的结果C 药物的特异性D 药物的选择性E 药物的临床疗效22、储备受体是：A 药物未结合的受体B 药物不结合的受体C 与药物结合过的受体D 药物难结合的受体E 与药物解离了的受体23、pD2是：A 解离常数的负对数B 拮抗常数的负对数C 解离常数D 拮抗常数E 平衡常数24、关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的？A 拮抗药对R及R*的亲和力不等B 受体蛋白有可以互变的构型状态。

即静息态（R）和活动态（R*）C 静息时平衡趋势向于RD 激动药只与R*有较大亲和力E 部分激动药与R及R*都能结合，但对R*的亲和力大于对R的亲和力25、质反应的累加曲线是：A 对称S型曲线B 长尾S型曲线C 直线D 双曲线E 正态分布曲线26、从下列pD2值中可知，与受体亲和力最小的是：A 1B 2C 4D 5E 627、从下列pA2值可知拮抗作用最强的是：A 0.1B 0.5C 1.0D 1.5E 1.628、某降压药停药后血压剧烈回升，此种现象称为：A 变态反应B 停药反应C 后遗效应D 特异质反应E 毒性反应29、下列关于激动药的描述，错误的是：A 有内在活性B 与受体有亲和力C 量效曲线呈S型D pA2值越大作用越强E 与受体迅速解离30、下列关于受体的叙述，正确的是：A 受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分B 受体都是细胞膜上的蛋白质C 受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的D 受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应E 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的B型题问题31~35A 药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关B 等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性C 用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适D 长期用药，需逐渐增加剂量，才可保持药效不减E 长期用药，产生生理上依赖，停药后出现戒断症状31、高敏性是指：32、过敏反应是指：33、习惯性是指：34、耐受性是指：35、成瘾性是指：问题36~41A 受体B 第二信使C 激动药D 结合体E 拮抗药36、起后继信息传导系统作用：37、能与配体结合触发效应：38、能与受体结合触发效应：39、能与配体结合不能触发效应：40、起放大分化和整合作用：41、能与受体结合不触发效应：问题42~43A 纵坐标为效应，横坐标为剂量B 纵坐标为剂量，横坐标为效应C 纵坐标为效应，横坐标为对数剂量D 纵坐标为对数剂量，横坐标为效应E 纵坐标为对数剂量，横坐标为对数效应42、对称S型的量效曲线应为：43、长尾S型的量效曲线应为：问题44~48A 患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应B 强心甙所致的心律失常C 四环素和氯霉素所致的二重感染D 阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸E 巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象44、属毒性反应的是：45、属后遗效应的是：46、属继发反应的是：47、属特异质反应的是：48、属副作用的是：C型题：问题49~51A 对受体有较强的亲和力B 对受体有较强的内在活性C 两者都有D 两者都无49、受体激动剂的特点中应包括：50、部分激动剂的特点中应包括：51、受体阻断剂的特点中可包括：问题52~54A pA2B pD2C 两者均是D 两者均无52、表示拮抗药的作用强度用：53、表示药物与受体的亲和力用：54、表示受体动力学的参数用：55、表示药物与受体结合的内在活性用：X型题：56、有关量效关系的描述，正确的是：A 在一定范围内，药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关B 量反应的量效关系皆呈常态分布曲线C 质反应的量效关系皆呈常态分布曲线D LD50与ED50均是量反应中出现的剂量E 量效曲线可以反映药物效能和效价强度57、质反应的特点有：A 频数分布曲线为正态分布曲线B 无法计算出ED50C 用全或无、阳性或阴性表示D 可用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示E 累加量效曲线为S型量效曲线58、药物作用包括：A 引起机体功能或形态改变B 引起机体体液成分改变C 抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫D 改变机体的反应性E 补充体内营养物质或激素的不足59、药物与受体结合的特性有：A 高度特异性B 高度亲和力C 可逆性D 饱和性E 高度效应力60、下列正确的描述是：A 药物可通过受体发挥效应B 药物激动受体即表现为兴奋效应C 安慰剂不会产生治疗作用D 药物化学结构相似，则作用相似E 药效与被占领的受体数目成正比61、下列有关亲和力的描述，正确的是：A 亲和力是药物与受体结合的能力B 亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力C 亲和力越大，则药物效价越强D 亲和力越大，则药物效能越强E 亲和力越大，则药物作用维持时间越长62、药效动力学的内容包括：A 药物的作用与临床疗效B 给药方法和用量C 药物的剂量与量效关系D 药物的作用机制E 药物的不良反应和禁忌症63、竞争性拮抗剂的特点有：A 本身可产生效应B 降低激动剂的效价C 降低激动剂的效能D 可使激动剂的量效曲线平行右移E 可使激动剂的量效曲线平行左移64、可作为用药安全性的指标有：A TD50/ED50B 极量C ED95~TD5之间的距离D TC50/EC50E 常用剂量范围二、名词解释：1、不良反应2、效能3、LD504、ED505、治疗指数6、pA27、pD28、竞争性拮抗剂9、药原性疾病10、副作用11、毒性反应12、后遗效应13停药反应14、变态反应15、安全范围16、储备受体17、向下调节18、向上调节三、简答题：1、测定药物的量-效曲线有何意义？要点：①为确定用药剂量提供依据；②评价药物的安全性（安全范围、治疗指数等）；③比较药物的效能和效价④研究药物间的相互作用或药物作用原理2、举例说明药物可能发生哪些不良反应？3、简述竞争性拮抗剂的特点。

4、说明作用于受体药物的分类及各类药物的特点。

提示：对激动剂、拮抗剂、部分激动剂进行比较。

选择题答案：1 E2 C3 D4 D5 E6 C7 B8 B9 B 10 D 11 E 12 E 13 D14 E 15 B 16 D 17 D 18 B 19 A 20 B 21 B 22 A 23 A 24 B 25 A 26 A27 E 28 B 29 D 30 A 31 B 32 A 33 C 34 D 35 E 36 B 37 A 38 C 39 D40 B 41 E 42 C 43 A 44 B 45 E 46 C 47 A 48 D 49 C 50 A 51 A 52 A53 B 54 C 55 D 56 AE 57 ACDE 58 ABCDE 59 ABCD 60 AE 61 AC62 ACDE 63 BD 64 ACD第三章药物代谢动力学一、选择题A型题：1、弱酸性药物在碱性尿液中：A 解离多，再吸收多，排泄慢B 解离少，再吸收多，排泄慢C 解离多，再吸收少，排泄快D 解离少，再吸收少，排泄快E 以上均不是2、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物，则：A 易穿透毛细血管壁B 易透过血脑屏障C 不影响其主动转运过程D 影响其主动转运过程E 仍保持其药理活性3、主动转运的特点：A 顺浓度差，不耗能，需载体B 顺浓度差，耗能，需载体C 逆浓度差，耗能，无竞争现象D 逆浓度差，耗能，有饱和现象E 逆浓度差，不耗能，有饱和现象4、以近似血浆t1/2的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，则应将首剂：A 增加半倍B 加倍剂量C 增加3倍D 增加4倍E 不必增加5、药物自用药部位进入血液循环的过程称为：A 通透性B 吸收C 分布D 转化E 代谢6、药物首关消除可发生于下列何种给药后：A 舌下B 直肠C 肌肉注射D 吸入E 口服7、药物的t1/2是指：A 药物的血药浓度下降一半所需时间B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时D 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了：A 2hB 3hC 4hD 5hE 0.5h9、药物的作用强度，主要取决于：A 药物在血液中的浓度B 在靶器官的浓度大小C 药物排泄的速率大小D 药物与血浆蛋白结合率之高低E 以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上：A 3个B 4个C 5个D 6个E 7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：A 在胃中解离增多，自胃吸收增多B 在胃中解离减少，自胃吸收增多C 在胃中解离减少，自胃吸收减少D 在胃中解离增多，自胃吸收减少E 无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为：A 小于4hB 不变C 大于4hD 大于8hE 大于10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A 有效血浓度B 稳态血浓度C 峰浓度D 阈浓度E 中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于：A 药物的吸收速度B 药物的排泄速度C 药物的转运方式D 药物的光学异构体E 药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是：A 加速药物从尿液的排泄B 加速药物从尿液的代谢灭活C 加速药物由脑组织向血浆的转移D A和CE A和B16、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应：A 增强B 减弱C 不变D 无效E 相反17、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度：A 1个B 3个C 5个D 7个E 9个18、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是：A 16hB 30hC 24hD 40hE 50h19、药物的时量曲线下面积反映：A 在一定时间内药物的分布情况B 药物的血浆t1/2长短C 在一定时间内药物消除的量D 在一定时间内药物吸收入血的相对量E 药物达到稳态浓度时所需要的时间20、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml，其表观分布容积约为：A 0.5LB 7LC 50LD 70LE 700L21、对于肾功能低下者，用药时主要考虑：A 药物自肾脏的转运B 药物在肝脏的转化C 胃肠对药物的吸收D 药物与血浆蛋白的结合率E 个体差异22、二室模型的药物分布于：A 血液与体液B 血液与尿液C 心脏与肝脏D 中央室与周边室E 肺脏与肾脏23、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间：A 血浆稳态浓度B 有效血浓度C 血浆浓度D 血浆蛋白结合率E 阈浓度24、关于坪值，错误的描述是：A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值C 坪浓度的高低与每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度D 坪浓度的高限（峰）和低限（谷）的差距与每次用药量成正比E 首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度25、药物的零级动力学消除是指：A 药物完全消除至零B 单位时间内消除恒量的药物C 药物的吸收量与消除量达到平衡D 药物的消除速率常数为零E 单位时间内消除恒定比例的药物26、按一级动力学消除的药物，其血浆t1/2等于：A 0.301/keB 2.303/keC ke/0.693D 0.693/keE ke/2.30327、离子障指的是：A 离子型药物可自由穿过，而非离子型药物则不能穿过B 非离子型药物不可自由穿过，离子型的也不能穿过C 非离子型药物可自由穿过，离子型的也能穿过D 非离子型药物可自由穿过，而离子型的则不能穿过E 以上都不是28、pka是：A 药物90%解离时的pH值B 药物不解离时的pH值C 50%药物解离时的pH值D 药物全部长解离时的pH值E 酸性药物解离常数值的负对数29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短，这是因为：A 苯巴比妥对抗双香豆素的作用B 苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C 苯巴比妥抑制凝血酶D 病人对双香豆素产生了耐药性E 苯巴比妥抗血小板聚集30、药物进入循环后首先：A 作用于靶器官B 在肝脏代谢C 由肾脏排泄D 储存在脂肪E 与血浆蛋白结合31、药物的生物转化和排泄速度决定其：A 副作用的多少B 最大效应的高低C 作用持续时间的长短D 起效的快慢E 后遗效应的大小32、时量曲线的峰值浓度表明：A 药物吸收速度与消除速度相等B 药物吸收过程已完成C 药物在体内分布已达到平衡D 药物消除过程才开始E 药物的疗效最好33、药物的排泄途径不包括：A 汗腺B 肾脏C 胆汁D 肺E 肝脏34、关于肝药酶的描述，错误的是：A 属P-450酶系统B 其活性有限C 易发生竞争性抑制D 个体差异大E 只代谢20余种药物35、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2为：A 4hB 2hC 6hD 3hE 9h36、某药的时量关系为：时间（t）0 1 2 3 4 5 6C(μg/ml) 10.007.07 5.00 3.50 2.50 1.76 1.25该药的消除规律是：A 一级动力学消除B 一级转为零级动力学消除C 零级动力学消除D 零级转为一级动力学消除E 无恒定半衰期B型题：问题37~38A 消除速率常数B 清除率C 半衰期D 一级动力学消除E 零级动力学消除37、单位时间内药物消除的百分速率：38、单位时间内能将多少体积血中的某药全部消除净：问题39~43A 生物利用度B 血浆蛋白结合率C 消除速率常数D 剂量E 吸收速度39、作为药物制剂质量指标：40、影响表观分布容积大小：41、决定半衰期长短：42、决定起效快慢：43、决定作用强弱：问题44~48A 血药浓度波动小B 血药浓度波动大C 血药浓度不波动D 血药浓度高E 血药浓度低44、给药间隔大：45、给药间隔小：46、静脉滴注：47、给药剂量小：48、给药剂量大：C型题：问题49~52A 表观分布容积B 血浆清除率C 两者均是D 两者均否49、影响t1/2：50、受肝肾功能影响：51、受血浆蛋白结合影响：52、影响消除速率常数：问题53~56A 药物的药理学活性B 药效的持续时间C 两者均影响D 两者均不影响53、药物主动转运的竞争性抑制可影响：54、药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响：55、药物的肝肠循环可影响：56、药物的生物转化可影响：X型题：57、药物与血浆蛋白结合：A 有利于药物进一步吸收B 有利于药物从肾脏排泄C 加快药物发生作用D 两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象E 血浆蛋白量低者易发生药物中毒58、关于一级动力学的描述，正确的是：A 消除速率与当时药浓一次方成正比B 定量消除C c-t为直线D t1/2恒定E 大多数药物在治疗量时均为一级动力学59、表观分布容积的意义有：A 反映药物吸收的量B 反映药物分布的广窄程度C 反映药物排泄的过程D 反映药物消除的速度E 估算欲达到有效药浓应投药量60、属于药动学参数的有：A 一级动力学B 半衰期C 表观分布容积D 二室模型E 生物利用度61、经生物转化后的药物：A 可具有活性B 有利于肾小管重吸收C 脂溶性增加D 失去药理活性E 极性升高62、药物消除t1/2的影响因素有：A 首关消除B 血浆蛋白结合率C 表观分布容积D 血浆清除率E 曲线下面积63、药物与血浆蛋白结合的特点是：A 暂时失去药理活性B 具可逆性C 特异性低D 结合点有限E 两药间可产生竞争性置换作用二、名词解释：被动转运、离子障、首关消除、消除半衰期、生物利用度、血浆清除率、一级动力学、零级动力学、灌流限制性清除、负荷量、坪值、半衰期三、简答题：1、举例说明药物对肝药酶诱导与抑制作用的临床意义。