常用降压药的分类与选择目前，临床上使用的降压药共分五大类，根据患者不同的情况，选择其中的一种或几种：1、血管紧张素转换酶抑制剂ACEI（普利类）。

主要有西拉普利（一平苏）、贝那普利（洛丁新）、卡托普利（开博通）、依那普利（怡那林）、倍朵普利（美施达）、福辛普利（蒙诺）等。

该药通过抑制血管紧张素1转换为血管紧张素2，不灭活缓激肽，产生降压效应。

单药治疗60-70%都有降压效果，大多一小时内见效，但需几周才能达到最大降压效应。

与利尿剂、钙拮抗剂、a1受体阻滞剂联合应用，可增加降压效应，与B受体阻滞剂合用，增效不明显。

该药可减少左心室肥厚，其作用优于其它降压药；能增加胰岛素敏感性，减少胰岛素抵抗；能减少肾病的微量白蛋白尿，延缓肾损害的进展；能抗氧化抑制动脉硬化，改善心脏功能，治疗心力衰竭。

该药无代谢副作用，它的主要副作用是容易引起干咳。

2、血管紧张素II受体拮抗剂ARB（沙坦类）。

主要有氯沙坦、结沙坦（代文）等。

ARB是一种与ACEI作用机理相近的新型降压药，ACEI是部分阻断血管紧张素2的形成，产生治疗效应，ARB是完全阻断血管紧张素2的形成，产生治疗效应。

该药的降压强度与幅度与其他标准降压药基本相同。

该药可以防止左心室肥厚，对已肥厚的左心室可能会使其逆转；对动脉硬化血管有一定的重塑作用；能够减少蛋白尿，对肾脏也有除降低血压外的保护作用，与ACEI一起使用保护作用更好；还可以治疗心力衰竭，它对于心脏病的死亡和猝死率的下降优于ACEI，两种药同时使用，可进一步增强对心脏的保护作用；对血脂和血糖无不良影响，还有增加尿酸排泄的作用。

该药副作用少，引起血钾升高的危险低于ACEI。

3、钙离子拮抗剂CCB（地平类）。

主要有非洛地平（波一定）、氨氯地平（络活喜）、硝苯地平（心痛定）、拉西地平等。

它通过阻滞钙通道，扩张血管，松弛血管平滑肌，来达到降压效果，可同时降低收缩期和舒张期血压，降低收缩压更明显，降压效果较强；它同时舒张冠状动脉血管，可以治疗心绞痛；还可逆转高血压所致的左心室肥厚；对糖、脂代谢和电解质无明显影响，长期使用无耐受性。

第一代短效的钙离子拮抗剂（如硝苯地平）,由于它的缺点明显，已不再提倡使用，第二代的非洛地平缓蚀剂、第三代的氨氯地平当前应用比较广泛，效果也比较好，副作用也比较少。

4、β受体阻滞剂（洛尔类）。

主要有比索洛尔（博苏）、阿替洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、普奈洛尔等。

对心脏的保护作用强，可降低心肌的耗氧量，减少心肌梗死后面积的扩大，对于高血压伴有心力衰竭和心律失常时该药的治疗效果更好。

它可大大降低糖尿病患者心血管疾病的死亡率和心血管事件的发生。

但该药可降低患者对低血糖的反应，使用时要增加检测血糖的频率。

该药还有降低心率的作用。

现在有人认为该药在降低终点事件发生率方面次于其他药物，建议不再将其作为抗高血压的一线药物，但意见并不一致。

5、利尿剂（噻嗪类）。

以氢氯噻嗪（双氢克尿赛）为主，新型制剂有吲达帕胺（比寿山）等。

通过扩张血管等作用，降压效果达80%，是降压药的主力军。

对于左心室肥厚和心力衰竭有肯定的治疗作用。

利尿剂中的某些种类对糖代谢和脂代谢有不利影响，有些尚可增加血尿酸的浓度，糖代谢紊乱及糖尿病患者、痛风患者和高脂血症不能用。

6、肾上腺能a1受体阻滞剂（唑秦类）。

有哌唑秦、特拉唑秦、多沙唑秦、曲马唑秦等。

该药除了有降压作用，还可以改善前列腺增生症状，对脂代谢有一定的好处，有降低胆固醇的作用。

对电解质、肝功、糖代谢和尿酸的排泄没有影响。

其副作用是容易起体位性低血压，新制剂特拉唑秦这种副作用已经明显减轻。

它是伴有脂代谢紊乱和前列腺疾病的老年高血压患者优先选择的药物。

长期使用容易产生耐药性，单独服用容易导致水钠潴留。

一般来讲，如果没有糖尿病，糖代谢、脂代谢正常，又没有痛风的高血压患者，可首选利尿剂；对于有轻度肾损害者，可首选血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素2受体拮抗剂；对于使用血管紧张素转换酶抑制剂因干咳不能耐受者，可改用血管紧张素2受体拮抗剂；对于有高血压又有前列腺肥大者，可选用肾上腺a1受体拮抗剂（特拉唑嗪）；对高血压伴有心率衰竭和心律失常者，可选用B受体阻滞剂，但对于心率过慢者，则不应选此药。

如果用一种药已经不足以控制血压时，可以增加剂量或与另一种降压药联合应用，一般以与另一种要联合应用为好。

卡托普利【药理作用】本品为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl)，能抑制血管紧张素转化酶活性，降低血管紧张素Ⅱ水平，减少缓激肽的失活，血管张力降低，血管扩张(包括舒张小动脉)，从而使血压下降，进而可降低心脏负荷，改善心排血量。

增加肾血流量，但不影响肾小球滤过率【药代动力学】本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。

口服后15分钟起效，1—1.5小时达血药峰浓度。

持续6—12小时。

血循环中本品的25%—30%与蛋白结合。

半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。

降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。

在肝内代谢为二硫化物等。

本品经肾脏排泄，约40%—50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。

本品不能通过血脑屏障。

本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。

【适应症】1．高血压；2．心力衰竭。

【用法用量】常用量：口服25-100mg,一日2-3次，饭前1小时服用。

高血压根据其他抗高血压药物的使用情况，血压升高程度及盐限制情况决定用量。

如果可能，宜在开始治疗前1周停止服用其他抗高血压药物。

一般初剂量25mg，一日2-3次。

1-2周内如血压下降不明显，可增至50mg，一日2-3次，如仍未能满意地控制血压，可加服噻嗪类利尿药如氢氨噻嗪25mg，一日一次，以后可每隔1-2周逐步增加利尿药的剂量。

以达到抗高血压的常用量。

如还需进一步降低血压，可增加本品的剂量至100mg ,一日2-3次，本品可与β受体阻滞药合用但降压作用小于两药单独应用的效果。

心力衰竭初剂量25mg，一日3次，剂量增至50mg，一日3次后，宜连服2周观察疗效：一般50-100mg，一日3次，临床症状已能得到满意改善，也可与利尿药与洋地黄合并使用。

对近期大量服过利尿药，处于低钠/低血容量，而血压属正常或偏低的患者。

对剂量宜用6.25mg-12.5mg,一日3次。

以后通过测试逐步增加至常用量。

【注意事项】（1）胃中食物可使本品吸收减少30%～40%，故宜在餐前1小时服药。

（2）本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。

（3）下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。

（4）用本品期间随访检查：①白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；②尿蛋白检查每月一次。

（5）肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。

（6）用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。

（7）用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。

（8）用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml。

盐酸可乐定【药理作用】1 可乐定是α受体激动剂。

2 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。

可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。

肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。

直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。

3 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力【不良反应】大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。

常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。

少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、【产品规格】75μg【用法用量】1 降低血压口服，起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔2~4天递增，每日0.1~0.2mg。

常用维持剂量为0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。

严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。

2 绝经期潮热一次0.025~0.075mg，每日2次。

3 严重痛经口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。

4 偏头痛一次0.025mg，每日2~4次硝苯地平【药理作用】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。

1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。

2)本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。

3)本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。

4)本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导【药代动力学】口服后吸收迅速、完全。

口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。

硝苯地平在10-30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。

吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。

硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。

口服15分钟起效，1-2小时作用达高峰，作用持续4-8小时；舌下给药2-3分钟起效，20分钟达高峰。

T1/2呈双相，T1/2?2.5-3小时，T1/2?为5小时。

药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。

肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。

【适应症】1．心绞痛：变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢性稳定型心绞痛。

2．高血压（单独或与其它降压药合用）。

【用法用量】1．硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。