126,033,791.00
66,202,086.00 113,846,775.00
203,572,195.00 61,338,292.00
106,024,281.00
27,494,298.00 68,892,089.00
116,004,117.00 43,373,887.00 45,948,792.00
109,868,596.00
2016
2,043,721,136.00 1,035,489,416.00
168,075,863.00 143,237,902.00 127,978,709.00
70,976,540.00
2017
2,208,878,846.00 1,103,200,847.00
141,810,893.00 143,625,648.00
在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如低密 度脂蛋白血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总 胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
➢ 冠心病
冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高 胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死 的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低 因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。
90,079,817.00 72,115,543.00
2018(Q1-Q2)
1,169,891,466.00 592,190,480.00 59,069,096.00 70,506,204.00 43,684,574.00 34,366,019.00
64,297,747.00 97,064,396.00 45,625,898.00 169,279,203.00
➢ 高胆固醇血症
原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂 血症(相当于Fredrickson 分类法的IIa 和IIb 型)患者，如果饮食治疗和其它非药 物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇（TC）升高、低密度脂蛋白 胆固醇（LDL-C）升高、载脂蛋白B（ Apo B）升高和甘油三酯（TG）升高。
20mg 10mg
20mg
10mg
20mg
价格（转换比）
43.4~47.72 （7） 55.5~67.74 （7） 109.26~112.88（7）
19.53~27.12（7） 53.36~61.4（10）
21,8~29.71 （7） 37.93~46.09 (7）
19.88~37,39（7）
27.94~38.22（10）
阿托伐他汀原研历程
阿托伐他汀钙最早由美国华纳-兰伯特公司研制成功，1997年首先在英国上市，同年在美国 上市，由辉瑞代理销售。 •2001年，辉瑞公司兼并华纳-兰伯特公司后，成为辉瑞旗下的骨干品种。 •2004年，阿托伐他汀成为全球第一只销售额突破百亿美元的药物； •2006年，其销售达到了顶峰期，虽然随后呈现逐年缓慢下滑的趋势； •2007年，美国FDA批准阿托伐他汀新增了用于非致命性心梗、中风、心脏手术、心衰和心 脏病的胸部疼痛等5个适应症，从而巩固了其在高脂血症治疗药物市场中的地位。 •2008年，美国辉瑞和日本安斯泰来销售的立普妥仍然达到了133.75亿美元； •2009年，尽管立普妥在美国市场的销售额下降到全球销售额的40%，但在世界其他国家和
89,098,429.00
2014
1,766,362,780.00 850,754,681.00 213,481,907.00 121,977,192.00 124,475,047.00 73,852,543.00 43,548,752.00 59,342,055.00 62,758,920.00
56,984,029.00
57,462,648.00
2013
1,471,940,525.00 603,414,952.00 208,731,956.00 105,824,083.00 110,118,527.00 70,374,505.00 44,749,543.00 52,472,992.00 38,026,038.00 34,354,447.00
66.36
（20）
40.698
（7）
25,24~37.14（7） 33.75~42.42（10） 65.81~82.71（20） 40.69~51.14（7） 57.83~66.09（10）
30.67~51.12 （7） 43.94~73.02 （10） 52.64~86.89 （7） 74.23~124.13（10）
烟酸及其衍生物
• 烟酸也称作维生素B3，或维生素PP，分子式：C6H5NO2，耐热， 能升华。烟酸又名尼克酸、抗癞皮病因子。在人体内还包括其衍 生物烟酰胺或尼克酰胺。它是人体必需的13种维生素之一，是一 种水溶性维生素，属于维生素B族。烟酸在人体内转化为烟酰胺， 烟酰胺是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分，参与体内脂质代谢，组织 呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程。
阿托伐他汀历年销售增长分析-阿托伐他汀同比增长84.97%
金额：亿元
同比增长：%
IMS数据
各企业销售额及市场份额变化情-立普妥&阿乐市场主导
阿乐 京舒 立普妥 山乐汀 优力平 尤佳
苯氧芳酸类(贝特类)
• 贝特类降脂药也就是苯氧芳酸类降脂药。其多数药物的译名中含有"贝特"二字，如氯贝特、 苯扎贝特、非诺贝特等，故常将此类降脂药物称之为"贝特类"降脂药。此类药物口服后容 易被肠道吸收，服药1-2小时后即可在血液中测得其药物浓度。它们可通过增强脂蛋白脂酶 的活性加速脂蛋白的分解，同时也能减少肝脏中脂蛋白的合成，从而降低血脂。这类药物 的突出作用是显著降低甘油三酯。研究表明，贝特类降脂药除了主要通过纠正血脂异常来 发挥抗动脉粥样硬化作用之外，还能通过防止血液凝固、促进血栓溶解、减少动脉粥样硬 化性炎症等调脂外的途径来发挥抗动脉粥样硬化作用。在临床上，此类药物常用于动脉粥 样硬化的预防和治疗。
每晚顿服
每晚顿服
每日一次
10-40mg/d， 每日一次
Vd 口服吸收 蛋白结合率 代谢途径
30％ > 95％
肝脏
60- 85％ 95％ 肝脏
0.46L/Kg
0.42L/Kg稳态 时0.35L/Kg
35％ 43- 55％
> 98％ > 98％
肝脏
肝脏
134L
98％ 肝脏
88％ 肝脏（仅10％ ）
有
活性代谢物
• 2004年，阿托伐他汀制剂进入《国家基本医疗保险和工伤保险药品目录》后，进一步带动了国内市 场的增长。
• 国内主要生产厂家北京嘉林药业股份有限公司（片）、浙江新东港药业股份有限公司（片）、河南天 方药业有限公司（胶囊）、广东百科制药有限公司（分散片）
他汀类药物的分类
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物
胆汁酸螯合剂
• 胆汁酸螯合剂为碱性阴离子交换树脂，难溶于水，不易被消化酶 破坏。是一类安全有效的降血浆TC和LDL-C药物。常用的药有考 来烯胺(chlestyramine，消胆胺)、考来替泊(colestipo。降胆宁)。 这类药有阻滞胆汁酸的重吸收，促进其排泄，使胆汁酸的排泄率 提高的药理作用。临床主要用于TC、LDL-C升高为主，而TG水平 正常且不能使用他汀类的杂合分子家族性高胆固醇血症。本药亦 可用于黄疸时的皮肤瘙痒和治疗洋地黄中毒。
其他
PDB药物综合数据库
2012
1,147,129,577.00 372,075,481.00 234,715,488.00 89,612,553.00 85,781,626.00 63,519,606.00 48,441,338.00 45,175,811.00 30,361,205.00 15,724,762.00
阿托伐他汀钙上市前分析
降脂药物的分类
降脂药物
胆酸螯合剂类(树脂类) 烟酸及其衍生物类 苯氧芳酸类(贝特类)
HMG-Co酸类(鱼油类) 天然药物类
洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐伐他汀 氟伐他汀 罗苏伐他汀 匹伐他汀
洛伐他汀
☑
☑
☑ ☑
辛伐他汀 普伐他汀
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
氟伐他汀
☑
☑ ☑
☑
阿托伐他汀 瑞舒伐他汀
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
☑
品种
洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀
常规剂量
10-80mg/d， 每晚顿服
5-80mg/d， 每晚顿服
10-40mg/d， 20-80mg/d， 10-80mg/d，
阿托伐他汀国内市场历程
• 阿托伐他汀是我国倡导发展的新药品种，国产药物由北京嘉林药业股份有限公司（北京红惠）率先抢 仿成功，1999年9月29日获得SFDA颁发的新药证书和生产批件，在国内享有8年独家生产保护期， 商品名为“阿乐”。随后，SFDA批准辉瑞公司的立普妥进入中国市场，由大连辉瑞制药分装销售， 国内临床使用的阿托伐他汀制剂主要有10mg、20mg和40mg三种规格。2000年下半年，阿托伐他 汀在国内上市销售。
➢天然化合物
洛伐他汀（第一代）、辛伐他汀（第一代） 普伐他汀（第二代）
➢人工合成化合物
氟伐他汀（第二代） 阿托伐他汀（第三代）、瑞舒伐他汀（第三代）、匹伐他汀（第三代）
主要他汀适应症比较
适应症
原发性高胆固醇血症 原发性异常β脂蛋白血症
混合性血脂异常 高三酰甘油血症 纯合子型家族性高脂血症 心血管事件的一级预防 心血管事件的二级预防