MgO
可引起腹泻
CaCO3 产气，引起反跳性胃酸分泌增加
理想的抗酸药 作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作 用。
单一药物很难达到达些要求， 常用复方制剂。
抗酸药的比较
抗酸强度
NaHCO3 MgSiO3 Al(OH)3 Mg(OH)2
强弱
中
中
MgO CaCO3
第一代 西咪替丁
中
60～80
2 有
有
第二代 雷尼替丁
较强
第三代
尼扎替丁 法莫替丁
最强
较强
50～60
90～95
40～50
2～2.5
1.6
3～3.5
较弱
无
无
无
无
无
第四代 罗沙替丁
最强 90～00 1.5～2.5
无 无
剂量d-1（或分2次） 800mg
300mg
300mg
40mg
150mg
H+-K+-ATP 酶抑制药 （质子泵抑制药）
pH0.8
Parietal cells
Gastric lumen
H2受体阻断药
[药理作用及机制]
阻断胃壁上的H2受体，对基础胃酸分泌的 抑制作用最强。对以基础胃酸分泌为主的夜间 胃酸分泌有良好的抑制作用。
晚餐后、入睡前服用，为治疗十二指肠溃 疡的首选。
口服吸收较好，经肾代谢（10%-15%由肝脏 代谢）。肌酐清除率降低及肝病晚期伴肾功不 良者减量。
作用机制
胃腔
H+
H+
H+ H+
H+
抗酸药
保护屏障 胃舒平(复方氢氧
化铝) 含氢氧化铝、 三硅酸镁、颠茄流 浸膏等等
壁细胞
抗酸药物们的副作用
NaHCO3 MgSiO3
产气，引起嗳气、腹胀，继发性胃酸分泌增加， 碱血症及碱化尿
Al(OH)3 长期应用影响磷酸盐吸收
Mg(OH)2 肾功不良可致血镁过高，导泻
作用与胃内充盈度有关 －－餐后1.5h后和晚上睡前服用
常用的抗酸药
氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁、 氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠。
抗酸剂饭后1至2小时服用，这样才可维 持中和胃酸作用3～4小时，如餐后立即服药 效只能维持1小时左右。注意用抗酸剂中和 被食物稀释后还剩余的胃酸，否则抗酸剂 可以影响食物消化。因此，抗酸剂应该是 空腹口服，饭前半小时内口服不妥，应该 饭前1至2小时或饭后1至2小时服用中和剩余 的胃酸。
丙谷胺 西米替丁
哌仑西平
米索前列醇
作用部位和机制
G-
H2 M
-
-
PG -
壁细胞
奥美拉唑 K+
质子泵 抗酸药 H+
幽门螺 旋杆菌
抗菌药
+ PG
粘膜细胞
抑制
保护
硫 粘液 糖
HCO3- 铝 铋 剂
粘膜层
抗酸药
中和胃酸
传说中 的治 标……
PH4.0---胃蛋白酶失活
随着PH升高，促进血小板聚集加速凝血
强中
显效时间 快 慢 慢
较快 慢 较快
维持时间 短
收敛作用 －
产生CO2
＋
碱血症
＋
保护溃疡面 － 影响排便 －
较长 较长
－＋
－ －
＋ 轻泻
－ －
＋ 便秘
较长 较长
－－
－－
－
－
－
±
轻泻 轻泻
较长
＋ ＋ － － 便秘
抑制胃酸分泌药

H2受体阻断药
西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁
胃壁细胞H＋泵抑制药
抗酸药抑制胃酸分泌药
消化性溃疡
一般将胃溃疡 和十二指肠溃疡总 称为消化性溃疡， 有时简称为溃疡。 原本消化食物的胃 酸（盐酸）和胃蛋 白酶（酶的一种） 却消化了自身的胃 壁和十二指肠壁， 从而损伤黏膜组织， 这是引发消化性溃 疡的主要原因。
消化性溃疡形成的病因
病理生理学认为： 攻击因子增强
［作用及机制］
H+-K+-ATP酶是由α和β亚单位组成，负责转 运H+，药物与α亚单位结合，酶活性降低，抑 制H+分泌。
抑制胃酸分泌作用强而持久 胃蛋白酶分泌也减少 尚有抑制幽门螺杆菌的作用
H+-K+-ATP酶抑制药 Proton pump inhibitor
Ach M
K+
K+
gastrin CCK2
HIST H2
EP3
Cl-
Cl-
K+
cAMP-dependent H+－K+ Proton
pathway
ATPase pump
inhibitor
H+
H+
［应用］ 返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、
幽门螺杆菌感染
常
用
药
物
奥美拉唑（omeprazole，洛塞克，losec） 第一代质子泵抑制药
[临床应用]
主要用于消化性溃疡的治疗，亦可用 于无并发症的胃食管反流的治疗和预防应激性 溃疡的发生。
[不良反应]
1.一般表现 轻微腹泻、眩晕、乏力、便秘、 肌肉痛
2. CNS反应 头痛、意识混乱、幻觉、谵 妄、语速加快
3. 血细胞减少
突然停药可致反跳
常用药物
西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 口服吸收迅速完全，维持3～4h 疗程4周。对十二指肠溃疡疗效好 不良反应：有抗雄激素作用、促催乳素作用 抑制细胞色素P450，抑制苯二氮卓类、华法林、苯妥英
用于消化性溃疡、返流性食管炎、卓-艾综合症 （ZES）的治疗
餐前空腹口服
不良反应：
1、神经系统症状：头痛、头晕、外周神经炎 2、消化系统：口干、恶心、呕吐、腹胀等
3、其他：男性乳腺发育、皮疹、溶贫等
用药注意：
1、与华法林、地西泮、苯妥英合用时，可使上述 药物代谢减慢 2、因对肝药酶有抑制作用，肝功低下者，用量酌 减 3、长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生
钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物的代谢。
雷尼替丁(ranitidine)
法莫替丁（famotidine） 抗酸作用是西咪替丁的40倍
尼扎替丁（nizatidine） 不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作
用。
H2受体拮抗剂的比较
比较项目 作用强度 生物利用度 半衰期（h） 抗雄激素作用 抑制药酶作用
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑
M胆碱受体阻断药
哌仑西平
胃泌素受体阻断药
丙谷胺
胃酸分泌机制
Ach M
gastrin
CCK2
histamine H2
PG
EP3
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
Proton
H+-K+pump
cAMP-dependent ATPase
pathway
H+
H+
pH7.3
胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染
防御因子减弱
粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生
二者平衡失调所致
胃
H.Pylori NSAIDS
蛋
白
乙
酶
醇
攻击因子
碳 酸 氢 盐
防御因子
抗消化性溃疡药物分类
抗酸药 氢氧化镁、氢氧化铝 抑制胃酸分泌药
H2受体阻断药 西米替丁 胃壁细胞H＋泵抑制药 奥美拉唑 M胆碱受体阻断药 哌仑西平 胃泌素受体阻断药 丙谷胺 增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇、硫糖铝 抗幽门螺旋杆菌药 阿莫西林、甲硝唑