பைடு நூலகம்
3.作用于细胞壁，对人体毒性低；
4.对G+菌的作用强，对G-菌的作用弱；
5.不宜与速效抑菌剂合用，拮抗作用。
速效抑菌剂使细菌迅速处于静止状态，使青霉素不能发挥繁殖起杀菌作用；
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毒性反应 ：周围神经炎；青霉素脑病；偶可引起精神病发作。 赫氏反应和治疗矛盾：以青霉素治疗梅毒（钩端螺旋体、雅 司、鼠咬热、炭疽）时可有症状加剧现象，称为“赫氏反应” 电解质失平衡：青霉素钾盐、钠盐应用 二重感染：主要为耐药金葡菌、革兰氏阴性杆菌和白色念珠 菌引起的感染。 出血：凝血功能障碍患者 尿糖假阳性：硫酸铜法 变态反应
括青霉素类、头孢菌素类，头霉素类，单环内酰胺类及其他非典型
β-内酰胺类抗生素。

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1.作用机制及特点
2.不良反应
3.禁忌症及注意事项 4.药物相互作用
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1.青霉素类药物能破坏细菌细胞壁; 2.繁殖期杀菌剂，对繁殖期细菌作用强，对静止期 细菌作用弱；
2.25
次数
Q6h
Q8h

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联用根除幽门螺杆菌， 酸性环境中稳定，胃 肠道吸收率达90%， 对耐青霉素的肺炎链 球菌口服效果好
口服不吸收，不耐酶， 与舒巴坦钠和他唑巴坦 制成复方制剂 与头孢西丁联合呈现拮 抗作用 与能产生低凝血酶原血 症、血小板减少症、胃 肠道溃疡或出血的药物 合用时，可增加凝血机 制障碍和出血危险。
哌拉西林
不耐热，室温放置24h，大部分降解失效；
水溶液易失效并产生致敏物质，现配现用； 易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子等分解破坏。
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吸收
口服易被胃酸破坏，吸收少而不规则；肌内注射吸收迅速完全，
0.5h达浓度峰值。
分布
分布于细胞外液，并能广泛分布与全身各处，肝、肾、胆、肠 道、精液、关节液、淋巴液均有大量分布；正常情况下脑脊液 含量低，但脑膜炎症时较易进入，有治疗作用。
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发生率0.7%~10%，抗生素中最高。 过敏反应表现：过敏性休克、溶血性贫血、药物热、药疹、粒细胞减少、血清病样 反应等。 过敏反应的防治： 1.询问病史、用药过敏史和家族过敏史。 2.皮试：初次使用、停用3天、更换批号。 3.避免患者饥饿时使用，注射前30分钟密切观察患者反应。 4.现配现用。
排泄
几乎全部以原形经肾排泄；半衰期0.5h
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根据抗菌谱和抗菌作用特点分为：
①主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌及个别革兰阴 性杆菌的青霉素类 ②耐青霉素酶青霉素类 ③广谱青霉素类，包括氨基青霉素、羧基青霉素和酰脲 类青霉素类
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天然青霉素类
抗菌谱及适应症
青霉素G
对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青 霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用；对肠球菌有 中等度抗菌作用；淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白 喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状 链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本 品敏感 1敏感菌所致上下呼吸道感染，皮肤软组织感染和 血流感染、心内膜炎等；2与氨基糖苷类合用治疗 草绿色链球菌所致的心内膜炎；3.钩端螺旋体病， 气性坏疽、破伤风、流行性脑脊髓膜炎、白喉、淋 病、梅毒、雅司等 1敏感菌所致上下呼吸道感染，皮肤软组织感染和 血流感染；2钩端螺旋体病，回归热，早期梅毒等
用法用量
静脉给药 成人：每日4~6g 最大12g 分4次 儿童：每日100~200 mg/kg 分4次 不可口服
肝肾功能不全 剂量
肾功不全 延长给药时间
特点
不能口服，临床很少应 用，第一个用于临床的 耐酶青霉素
苯唑西林
治疗青霉素耐药，而对本 品呈现敏感的金葡菌和凝 固酶阴性葡萄球菌所致的 各种感染
静脉给药 成人：每日4~6g 最大12g 分4次 儿童：每日150~150 mg/kg 分4次
苄星青霉素
对革兰阳性球菌(链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球 菌)及革兰阴性球菌(脑膜炎球菌、淋球菌)的抗菌作 用较强，对革兰阳性杆菌(白喉杆菌)、螺旋体(梅毒 螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽孢杆 菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)、放线菌以及部分 拟杆菌有抗菌作用 1.对青霉素G高度敏感的A组β-溶血性链球菌引起的 咽炎和反复发作的急性风湿热；2.适用于预防小儿 风湿热及其他链球菌感染；3.预防链球菌脓包病及 治疗中耳炎猩红热和梅毒等
5.急救准备：注射0.1%肾上腺素1.0mg，必要时加用糖皮质激素和H1受体拮抗药。
过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给 予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 LOGO
1.青霉素类抗生素过敏者禁用 2.使用前做皮试 3.头孢类或青霉胺类交叉过敏 4.血液透析患者每6小时给与正常剂量的70%，腹膜透
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哌拉西林钠他唑巴坦钠
药代动力学：
蛋白结合力：16% T1/2 1 hr 哌拉西林与他唑巴坦均经肾脏排泄，肾功能不全者(Ccr ≤ 40 ml/min ),剂量根据Ccr调整 肝功不全者无需调整剂量
Ccr (ml/min)
20~40
<20
剂量（g）
2.25
耐酸，可口服； 不耐酶，对耐酶金葡菌无效； 用于敏感菌所致尿道和呼吸道的感染或伤寒、副伤寒
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天然青霉素类
适应症
氨苄西林
1尿路感染2大肠埃希菌所致的 血流感染3肺炎链球菌所致的 小儿中耳炎4敏感菌所致的肺 部感染等
用法用量
成人：口服2~4g/日，分4 次 静注 4~12g/日，最大 16g 儿童：口服50~100mg/kg 分3~4次 静注100~200mg/kg 分3~4次
对严重肾功能减退者， 避免应用大剂量，以防 神经系统毒性反应的发 生
可由胆汁排出 血液透析、腹膜透析不 被清除
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代表药物：主要包括氨基青霉素类（氨苄西林、氨氯西
林、阿莫西林、匹氨西林）
抗菌谱广，对G+、 G-菌有效
对G+菌不如青霉素，对幽门螺杆菌有效，铜绿假单胞菌无效； 对G-菌作用较青霉素强，但不如氨基糖苷类；
1次肌注 120万U 可维持 15天
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代表药物：苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林、双氯西林 耐酸，严重感染时采取肌注或静注；
耐酶，可用于耐药金葡菌引起的感染，但对MRSA无效；
抗菌谱与青霉素类似，但抗菌活性弱于青霉素。
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耐酶青霉素
抗菌谱及适应症
甲氧西林
对革兰阳性菌和奈瑟菌属有抗 菌活性，对耐青霉素金黄色葡 萄球菌的最低抑菌浓度为 0.4μg/ml，但对青霉素敏感葡 萄球菌和各种链球菌的抗菌作 用则较青霉素为弱。 产青霉素酶所致的血流感染， 心内膜炎、肺炎、肝脓肿、骨 髓炎等
普鲁卡因青 霉素
成人：一次40~80万U IM 最大剂量：100万 U儿童：体重小于 45kg减量 成人：60万~120万 U/d IM q2~4w儿童：60万 ~120万U/d IM q2~4w
肾功不全 轻度：常规剂量 中度：减量25% 重度：减量25%~50% 肝功不全：减量50% 参照青霉素
释放缓 慢
3.与重金属，尤其铜、锌、汞呈配伍禁忌，因后者破坏青霉素的氧
化噻唑环。 4.被氧化剂、还原剂、羟化物灭活。 5.加强华法林的抗凝作用。 6.与氨甲蝶啶可增加氨甲蝶啶的毒性；与考来替泊同用史青霉素血 药浓度降低；降低避孕药效果；降低伤寒活菌苗的免疫效果。 LOGO
青霉素钾或钠盐的干燥粉末形状稳定，可在室温中保持数 年仍保留抗菌活性；
哌拉西林钠他唑巴坦钠
药理作用：
哌拉西林与他唑巴坦的混合剂型 哌拉西林钠，是半合成的抗假单胞类青霉素 对G(+)菌的作用与氨苄西林/青霉素G相似 对肠球菌有较好的抗菌作用，对G(-)菌的作用强 他唑巴坦：β-内酰胺酶抑制剂 他唑巴坦具有较广谱的抑制功能，作用比舒巴坦、克拉维 酸强。

析每6小时给与正常剂量的20%-50%
5.孕妇使用安全，可由乳汁排出，肾脏排泄，肾功能减 退患者减量
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1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂可干扰青霉素的杀 菌作用，故不宜合用。 2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少青霉素在 肾小管的排泄，从而使血药浓度增高，半衰期延长。
青霉素类抗生素

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青霉素类抗生素
结构通式：
母核：6-氨基青霉烷酸（6-APA）＋侧链 A：噻唑环；B：β -内酰胺环；R1：半合成青霉素改造侧链。
R1
O H H C N C C O
B
H C N
S A
CH3 C C O R2 H O
C
CH3
β-内酰胺类抗生素指化学结构中具有内酰胺环的一大类抗生素，包
用法用量
成人：80~200万U/d IM 200~2000万U/d IV 治疗脑膜炎或心内膜 炎：1000万~2000万U 儿童：2.5万U/kg q12h IM 一日5万~20万/kg 分 2~4次IV
肝肾功能不全
肾功不全 轻度：常规剂量 中度：给药间隔为 8~12h或减量25% 重度：给药间隔12~18h 或减量25%~50%
铜绿假单胞菌和各种敏感革兰 阴性杆菌杆菌所致的各种感染， 本品最突出的优点是抗铜绿假 单胞菌的作用强，并可抑制洋 葱假单胞菌、嗜麦芽假单胞菌、 和荧光假单胞菌，其活性为同 类青霉素中最强。
成人：4~8g每日，儿童： 100mg/kg，分3~4次使用 严重感染：成人16g/日 儿童：300mg/kg
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成人：1.5~4g/日 儿童：25~50mg/kg
肝肾功能不全
肾功不全 轻度：常规剂量 中度：给药间隔为6~12h 重度：给药间隔12~16h