药物半衰期（t1/2）意义：
1
2
3
药物分类 依据
确定给药 间隔时间
预测 药物基本 消除时间
4
预测 达到稳态
时间
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四 药动学基本参数及意义
2 生物利用度 定义：药物制剂被机体吸收利用的速度和程度。
影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。
生物利用度公式表达： A (入血药量） × D（服药剂量）
注射给药 静脉注射无吸收过程
吸入给药
经皮给药
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（二）分布 药物被吸收入血，经血液循环到达各 组织器官的过程。
影 药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等
响 体内屏障：血脑屏障、血胎屏障、血眼屏障等
分 布 体液pH值：酸性药物易分布在碱性体液中，碱性酸
的
性药物易分布在酸性体液中。
因 素
血浆蛋白结合：结合能力强，药理活性弱。
♣♣ 药酶诱导剂：促进药酶生成或增强药酶活性的药物
♣♣ 如：苯妥英钠、利福平、灰黄霉素等
♣♣ 药酶抑制剂：减少药酶生成或降低药酶活性的药物
♣♣ 如：西咪替丁、异烟肼、环丙沙星等
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（四）排泄 1. 定 义 ： 药 物 的 原 形 或 代 谢产物通过排泄器官或分 泌器官排出体外的过程。 2.肾是主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的重吸收 肾小管的分泌
危害的药物反应。
毒性反应 “三致反应”
副作用
变态反应
不良反应
依赖性
耐受性 耐药性
后遗效应
继发反应
特异质反应 停药反应
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三 药物的作用机制
1.非特异性作用 2.参与或干扰细胞代谢和核酸代谢 3.影响酶的活性 4.影响生理物质转运 5.影响细胞膜的离子通道 6.影响免疫功能 7.受体学说 ※
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受体的特点：特异性、饱和性、竞争性、可逆性、
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三 药物的作用机制2）受体调节①定义：在各种生理、病理及药理等因素的影响下，其 数目、亲和力和效应力方面的变化。
②向上调节与向下调节 激动剂 拮抗剂
向下调节 向上调节
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第一章 药物学基础总论
第三节 药 物 代 谢 动 力 学
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药物的体内过程
吸收
分布
排泄
生物转化
消除
跨膜转运：药物通过生物膜的过程。 被动转运：顺差不耗能。包括滤过、易化扩散和简 单扩散（大多数药物的转运方式）。 主动转运：逆差耗能。需要载体。
选择作用：药物在一定剂量下对某些组织组织或 器官作用特别明显，对其他组织组织 或器官作用不明显或没有作用。
（四）防治作用和不良反应
预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。 治疗作用：符合用药目的，能够缓解症状或消除病
因以达到治疗效果的作用。分为对因治 疗和对症治疗。
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二 药物作用的主要类型 不良反应：不符合用药目的，给病人带来痛苦与
减弱的作用。
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二 药物作用的主要类型 （一）局部作用和吸收作用
局部作用：药物入血前，在用药局部出现的作用 吸收作用：药物入血分布到机体相应的组织器官
而产生的作用。
（二）直接作用和间接作用
直接作用：药物在分布的组织器官直接产生的作用 间接作用：由直接作用引发的其他作用。
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二 药物作用的主要类型 （三）选择作用和普遍作用
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（一）吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程
影 响
药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等 药物剂型： 口服: 液体 ＞ 散剂 ＞ 片剂
吸
注射：水 ＞ 乳 ＞油
收 吸收环境：血流、胃肠内容物及蠕动、pH值等。
的 给药途径： 口服 首关消除 ※
因
舌下含服 避免首关消除
素
直肠给药 避免首关消除
组织的亲和力：亲和力强，分布多。
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药物
血浆蛋白
结合物
药物与血浆蛋白结合的特点： ①结合型药物无药理活性 ②可逆性 ③饱和性 ④竞争性
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（三）生物转化（代谢）：药物在体内发生的化学变化。
影响 酶 因素 药物性质
氧化、还原
代谢 方式 水解、结合
灭活
代谢 活化 结果
毒物
转化的主要器官在肝，参与的酶有肝药酶、单胺氧化酶等。
药物学基础
1
基本概念
药物：用于诊断、预防和治疗疾病以及用 于计划生育的化学物质。
化学物质
药品
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药物学基础的研究内容
吸收、分布、生物转化、排泄
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处方药与非处方药
处方药：必须凭执业医师或职业助理医
师处方才可调配、购买和使用的药物。
非处方药： 不需要凭执业医师或职业
助理医师处方即可自行判断、购买和使 用的药物。分为甲类、乙类。
2.恒量消除（零级动力学消除） 单位时间内药物按恒定数量进行消除。
二. 药物的蓄积 反复多次给药，体内药物不能及时消除，血药浓度逐 渐升高的现象。
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四 药动学基本参数及意义
1 血浆半衰期（t1/2） 定义：血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。
恒比消除的药物半衰期是恒定值t1/2 =0.693/ke ；恒量消除的药 物半衰期与初始血药浓度成正比。
4
工作任务
用药前
用药中
用药后
被用药者 药物
沟通 “三查七对”
观察
用药指导 观察
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6
第一章 药物学基础总论
第二节 药 物 效 应 动 力 学
7
一 药物的基本作用 （一）定义：药物对机体原有功能活动的影响。
（二）类型
兴奋作用：凡能使机体生理、生化功能
增强的作用。 抑制作用：凡能使机体生理、生化功能
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（四）排 泄
3.胆汁排泄
肝脏
药物随胆汁
肝肠循环
门静脉
肠道吸收
4.其他 如乳汁、汗液等
胆囊 小肠
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3.胆汁排泄：肝肠循环
肝脏
药物随胆汁
胆囊
门静脉
肠道吸收
小肠
4.其他途径 如乳汁、汗液等。
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三 药物的消除和蓄积
一.药物的消除 定义：药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程。
1.恒比消除（一级动力学消除）是大多数药物消除方式 单位时间内药物按恒定比例进行消除。
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四 药动学基本参数及意义
3 稳态血药浓度 （坪值，CSS） 定义：以半衰期为给药间隔，连续恒量给药，
约经4-5个t½ ，血药浓度达到基本稳定水平。
影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。
多样性、可调节性等
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三 药物的作用机制
7.受体学说
1) 概 念
①受体：存在于细胞膜、质、核内，能识别与结合特异 性配体，并产生特定效应的大分子物质。
②配体：能与受体特异性结合的化学物质。 ③亲和力：药物与受体结合的能力。 ④内在活性：药物与受体结合时能激动受体的能力。 ⑤激动药: 药物对受体有亲和力和内在活性。 ⑥拮抗药 (阻断药):药物对受体有亲和力无内在活性。 ⑦部分激动药：药物对受体有亲和力、弱内在活性。