（二）受体的特性： 1.特异性：受体对其配体具有特异性识别能力,并与其结构 相适应的配体特异结合。 2.灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著 的效应。 3.饱和性：受体的数目是一定的,故配体与受体具有饱和性, 作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。
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第3节 药物代谢动力学
学习目标
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（二）分布 (distribution)
是指药物随血液循环转运到组织器官的过程。
影响药物在体内分布的因素
1. 血浆蛋白的结合率 2.组织器官血流量及药物与组织的亲和力 3药物理化性质和体液pH 4.血脑屏障 (blood-brain barrier) 5.胎盘屏障 (placental barrier);
6、清除率（clearance，CL） 是指单位时间内机体能将多少体积的体液中的药物清除掉。 单位为L/h。清除率是反映药物消除的另一个重要因素。
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（三）药物消除动力学 1、一级动力学消除（恒比消除） 2、零级动力学消除（恒量消除）
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第4节 影响药物作用的因素
学习目标
• 1、理解药物本身对药物作用的影响 • 2、理解机体方面对药物作用的影响
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《神农本草经》
大约公元一世纪
载药365种，不少流传至今，如人参、 甘草、当归、麻黄、大黄 《新修本草》第一部药典
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《新修本草》书影
《本草纲目》
《本 草 纲 目》
（Compendium of Materia Medica )
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李 时 珍
1578年完成 52卷，190万字 收药1892种 插图1160幅
3、后遗效应：血药浓度已降至阈浓度以下时的效应
4、停药反应 突然停药后原有疾病反跳
a少数人的病理性免疫反应。 b与剂量无关 c某些药物用皮肤过敏试验可 预知
5、变态反应 (过敏反应)
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四、量效曲线
量效曲线：以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓 度为横坐标作图-长尾S型曲线。
(一) 量反应量效曲线
• 1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体 内过程及其影响因素 • 2、掌握常用药动学参数及其意义 • 3、理解药物跨膜转运方式
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第3节 药物代谢动力学
一、 药物的跨膜转运
（一）被动转运 被动转运 (passive transport)： 多数药物属于被动转运。 被动转运的特点： 1.高浓度---低浓度(又称下山转运) 2.不消耗能量
药方11000条
7种文字
19:46 德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了第
一个药理实验室,写出第一本药理教科 书,也是世界上第一位药理学教授。现
代药理学创始人，发展了实验药理学，
开始研究药物的作用部位，被称为器官 药理学。 Rudolf Buchheim 其学生O.Schmiedeberg(1838-1921)继续 发展了实验药理学，开始研究药物的作
10
pH pKa
A 即 ＝

HA 非解离型

解离型
弱酸性药物
10
pKa pH
BH 即 解离型
B
非解离型
弱碱性药物
pH和pKa决定药物分子解离多少
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二、药物的体内过程
（一）吸收 (absorption)： 药物从给药部位进入血液循环的过程。
给药途径：
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第4节 影响药物作用的因素
一、药物方面的因素 （一）药物的剂量
（二）药物剂型和给药途径
不同给药途径药的吸收速度不同，静脉注射>（快于） 吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>经肛>贴皮 （三）给药时间和次数 1、药动学相互作用
2、药效学相互作用
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二、机体方面的因素
（一）年龄 1、小儿 血浆蛋白总量较少，药物血浆蛋白结合率 一般以65岁以上为2、
药酶诱导剂
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(四）药物的排泄 排泄 (excretion) 是指药物原形及其代谢产物通过器官或分泌器官排 出体外的过程。 排泄的途径：
肾、肺、胆囊、乳腺、唾液腺、汗腺
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三、药代动力学的基本概念
（一）时量关系： • 即 血药浓度随时间的变化。 时量曲线 (time-concentration curve) • 又称 药时曲线
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（三）生物转化
药物的生物转化 (biotransformation) 又称代谢 (metabolism)：是指药物在体內发生的 化学结构的变化。 药物在体内生物转化后的结果：
1. 灭活
2. 活化 生物转化步骤: 1. 氧化、还原及水解反应;
2. 结合反应。
肝药酶（药酶 P-450）
药酶抑制剂
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（二）药动学参数及其应用 1、峰浓度和达峰时间 2、表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd):
是假定药物均匀分布于机体所需要的理论容积。
3、血浆半衰期 药物血浆半衰期 (half-life time, t1/2)： 血浆药物浓度下降一半所需的时间。 意义： 是决定给药间隔时间的重要参数之一(参考依据)。
6
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药理学的学科任务
• ①阐明药物的作用及作用机制 • ②研究开发新药，发现药物新用途 • ③为临床合理用药提供科学依据 • ④探索生命现象的本质和揭示疾病发生发
展的规律。
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二、药理学的发展史
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药理学的形成和发展
• 1500BC，埃及，亚伯斯，古医籍（Ebers
papyrus） • 1500BC，印度草医学，100BC-100用梵语编撰 草药方剂 • 我国2700BC，草药方剂治病 • 汉代（206BC-200）正式编撰“神农本草经” （大约公元一世纪完成）
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第一章 药理学总论
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第1节
学习目标
• 1、掌握药物的概念
绪 言
• 2、掌握药理学、药效学、药动学的概念 • 3、理解药理学的学科任务 • 4、了解药理学的发展史
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第1节
绪 言
一、药理学的性质与任务 • 药理学(pharmacology)是研究药物
与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理 的一门学科。
病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性
5、停药反应 长期用药后突然停药时出现的症状
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• 药物（drug）
预防用药 治疗用药 诊断用药
药物与毒物
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药物来源
• 天然药物 • 人工合成药物 • 基因工程药物
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药 理 学 研 究 的 主 要 内 容
药物效应动力学 （Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、代谢、排泄
血药浓度随时间变化过程
药物代谢动力学 （Pharmacokinetics）
剂的概念
• 4、理解剂量与效应之间的关系
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第2节 药物效应动力学
一、药物作用的基本表现
兴奋
的作用。
抑制
指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强 抑制作用：指凡能使机体组织器官原有功能减弱
的作用。
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二、药物作用的选择性
指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体
的不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。
1.口服给药； • 胃肠道pH值 分子型药物比离子型药物易于吸收 • 胃排空速率 胃排空速率主要受内容物影响 • 首关消除：或称 第一关卡效应 (first pass effect)
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2.舌下给药(sublingual) 吸收面积小，吸收快，无首关消除，适用于用量小及脂溶 性高的药物。 3.直肠给药（per rectum） 吸收面积小，避开部分首关消除，适用于刺激性强或不能口 服的药物。 4.注射给药 静脉注射（intravenous injection，iv）和 静脉滴注 （intravenous infusion,ivgtt） 无吸收过程 肌内注射（intramuscular injection，im） 皮下注射（subcutaneous injection，sc） 动脉注射（intra－arterial，ia） 5.吸入给药 (Inhalation) 气体和挥发性药物，吸收迅速 6.局部用药---皮肤、眼、鼻、咽喉
三、药物作用的两重性
（一）防治作用 预防
治疗
（二）不良反应：用药后产生的与治疗目的无关且给病 人带来不适或痛苦的反应 1、副反应
与治疗目的无关的作用。 是药物本身固有的作用。 症状较轻，危害不大，可预知，可转化
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剂量过大、用药时间过长、机体对药
2、毒性反应
物敏感性过高时产生的危害性的反应 急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致 癌、致畸胎、致突变）
用部位，被称为器官药理学。
20世纪30-50年代，新药发展的黄金时
代，人工合成和半合成的化合物，磺胺
类，喹诺酮类等。 Oswald Schmiedeberg
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第2节 药物效应动力学
学习目标
• 1、掌握药物作用两重性的概念 • 2、理解药物的基本作用 • 3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断
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• 一次给药经过4~6个半衰期，可以认为药物 基本消除。 • 按半衰期间隔恒量恒速滴定给药，经过4~6
个半衰期，血药浓度基本达到稳定水平，
称为稳态，稳态时的平均血药浓度称为稳
态血药浓度（Css）。
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4、时量曲线下面积 5、生物利用度 (bioavailability, F) 指药物制剂被吸收进入全身血循环的相对分量和速 度。 生物利用度 (F)的表示：