糖 类 药 物ppt课件
• DNS法
其利用S,5一二硝基水杨酸与多糖水解产物还原糖共热 后还原成棕红色氨基化合物,在540nm处有特征吸收。
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• 高压电泳、纸色谱、薄层色谱、高效液相色谱、 旋光测定、凝胶色谱、高效凝胶渗透色谱 (HPGPC)等。
HPGPC测定多糖的纯度和分子量具有快速、 高分辨率和重现性好的优点,在国内外已得 到广泛应用。
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衍生物
• 6-磷酸葡萄糖 • 1,6二磷酸果糖 • 磷酸肌醇 (抗癌卫士)
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多糖
• 糖类药物研究的最多是多糖类药物
• 多糖链是生命科学中除肽链、核苷酸链之外具有 重大意义的第三链
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多糖类生理活性
增强机体免疫能力
• 激活巨噬细胞 • 激活网状内皮系统 • 激活补体
肽段,常可与碱解法合用。
胰蛋白酶、P木PT瓜学习蛋交流白酶
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多糖分离纯化
• 乙醇沉淀法 • 分级沉淀法
用不同浓度的有机溶剂分级沉淀分子大小不同的粘多糖。
• 季胺盐络合法
与CTAB、CPC等能形成季胺盐络合物。在离子强度 大时,这种络合物可以解离,溶解,释放。
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• 凝胶柱色谱法
Sepharose 6B、DEAE—Toyopeurl 650M 及
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临床运用
• 于外科预防血栓形成以及妊娠者的抗 凝治疗
• 在心脏、手术和肾脏透析时维持血液 体外循环畅通
• 用于治疗各种原因引起的弥散性血管 内凝血
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结构与性质
• 肝素是天然抗凝剂,是一种含有硫酸基的酸性 粘多糖。
• 肝素分子量不均一,由低、中、高三类不同分 子量组成,分子量从3000到37500 。
人参多糖
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• 抗癌活性 多糖通过增强机体的免疫功能、改变细胞膜生
化活性、诱生肿瘤坏死因子、抗自由基作用而达 到抗癌活性
香菇多糖、云芝多糖、茯苓多糖、银耳多糖
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• 降血糖活性
在粘性多糖中乙酰基的存在是降血糖活性的重 要抑制因子
• 抗放射线作用
通过强化造血系统和活化吞噬细胞等作用提 高机体对辐射的耐受性
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粘多糖
• 糖胺聚糖 • 由细胞分泌的胞外生物高分
子,是动物体内蛋白多糖分 子中的糖链部分。 • 具有多种药理活性。包括抗 凝血、降血脂、抗病毒、抗 肿瘤及抗放射等。
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第一节 糖类药物制备的一般方法
• 单糖及衍生物的制备 直接提取法 水 50%乙醇 82%乙醇 活性炭脱色、浓缩、结晶
去粘多糖
• 发酵法
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检测方法
• 1、旋光法
• 硼砂作为增旋剂 ,测旋光度,详见《英国药典》
• 2、碘量法(药典法) • 过碘酸钾氧化碘量法 ,详见《中国药典》(第二部)
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肝素
• 肝素是最有效的抗凝剂。 • 阻止血小板聚集和破坏,抑制凝血酶的形成及
活性,并能促使纤维蛋白溶解。
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第二节 重要糖类药物生产工艺
D-甘露醇(D-Mannitol)
在体内不被代谢,经肾小球 滤过后在肾小管内甚少被重吸 收,可吸收水进入血液中,起 到渗透利尿作用。
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适应症
• 组织脱水ห้องสมุดไป่ตู้ • 降低眼内压 • 渗透性利尿药 • 作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝
硬化腹水 • 作为冲洗剂,应用于经尿道内作前列腺切
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粘多糖提取
• 粘多糖与蛋白质结合于细胞中,
• 因此使糖-蛋白质间的结合键断裂,促使多糖释放。 方法有:
碱解法 酶解法
多糖与蛋白质结合的糖肽键对碱 不稳定,故可用碱解法使糖与蛋 白质分开。
理想的工具酶是专一性低的、
具有广泛水解作用的蛋白酶。
鉴于蛋白酶不能断裂糖肽键
及其附近的肽键,为除去长
除
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结构与性质
• 甘露醇为白色针状结晶,无臭,略有甜味,不潮 解。
• 易溶于水,溶于热乙醇, • 微溶于低级醇类、低级胺类、吡啶 • 不溶于有机溶剂。
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生产工艺
• 从海藻、海带提取。 • 葡萄糖为原料,经电解、脱盐,精制。 • 发酵法。
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提取法
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• 肝素为白色或灰白色 粉末,无臭无味,有吸 湿性,易溶于水,不溶 于乙醇、丙酮、二氧六 环等有机溶剂,其游离 酸在乙醚中有一定溶解 性。
• 肝素分子中含有硫酸 基与羧基,呈强酸性, 为聚阴离子,能与阳离 子反应成盐。
茯苓P多PT学糖习交流
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• 抗衰老作用
• 抗凝血作用 肝素
• 抗血脂 硫酸软骨素
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多糖与相关药物的研究分两个方向
• 作为信息分子进入机体发挥补充调 节或抑制的作用,这种特异性治疗 随着糖功能基团的发现将不断涌现, 目前报道较少。研究热点
• 以基质成分作为非特异性治疗调节 各种生理功能,或纠正病理过程。 国内较为普遍
糖类药物
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• 1、了解糖类药物有哪些类别? • 2、掌握肝素和银耳多糖的制备检测原理和方法。
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概述
糖类
单糖
低聚糖
衍生物
多糖
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单糖药物
葡萄糖(溶媒,利尿剂) 果糖(降颅压) 氨基葡萄糖(适用于全身各个部位的骨关节炎)
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低聚糖药物
• 蔗糖 • 麦芽糖 • 乳糖
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多糖的提取
• 脱脂:动植物多糖及微生物细胞内多
糖的组织细胞多有脂质包围,甲醇、1: 1的乙醇乙醚混合溶液、石油醚。
• 脱色:含色素较高的根、茎、叶、果实
类,需进行处理。
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• 稀碱液提取法 难溶于冷水、热水,可溶于稀碱液(胶类)
• 水提法 易溶于温水、难溶于冷水和乙醇
• 纤维Sep素hacr阴ylS离-200子及S交eph换ede剂x G柱50色柱色谱法
• 电常泳见、的交超换滤剂为法DE、AE亲-纤维和素色谱、制备性高压液相色谱、 活性碳柱色谱
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多糖的含量测定与结构分析
• 显色试剂一硫酸法
硫酸-蒽酮 (620nm) 苯酚-硫酸(490nm) 两种方法都是测总糖的,多糖被硫酸水解为单糖,然后单 糖在硫酸作用下脱水生成糠醛。 糠醛与蒽酮作用行测一种 蓝绿色的络合物,在620nm处有最大吸收。 糠醛与苯酚作 用形成橙黄色化合物,在490nm处有最大吸收。 二者的颜 色深浅与糖含量呈正相关。