组织vs.血清
部位/组织
组织/血清
胆囊a
38倍
23/14
—
结肠a
2.3倍
2.6/1.8
—
皮肤水疱液b
比血浆低26%
—
1.6/2.18
肺泡上皮细胞b
78倍
—
134/1.73
上皮细胞衬液b
比血浆高32%
—
2.28/1.73
肺组织a
8.6倍
2.0/2.0
—
滑膜液b
0.58倍
0.3/0.3
—
骨a
0.35倍
0.4/0.3
泰阁®不受常见耐药机制的影响
➢ 抗生素作用靶位改变 ➢ 如青霉素结合蛋白的修饰与β-内酰胺类抗生素耐药
相关(包括碳青霉烯类等) ➢ 抗生素酶的降解 ➢ 与β-内酰胺类抗生素耐药相关 ➢ DNA解旋酶突变 ➢ 与喹诺酮类的耐药相关
泰阁®有效对抗多种耐药机制
泰阁®对常见致病菌(包括耐药菌)抗菌活性强
3.Peterson LR et al. Int J Antimicrob Agents. 2008;32 Suppl 4:S215-222.
• 2012-03-14 停美罗培南 改用特治星 卡泊芬净
• 2012-03-20 停替考拉宁。
• 2012-03-28 停特治星 改用米诺环素+舒普深+亚胺培
南
• 2012-03-29 停舒普深 加用替加环素（50mg q12h）
+
•
舒巴坦（1g q6h）
• 2012-03-30 停米诺环素及亚胺培南
泰阁®(替加环素)
Tygacil(Tigecycline)
呼吸科基础及仿制品区别
内容：
泰阁治疗鲍曼不动杆菌 病例分享 替加环素的基础介绍 泰阁与仿制品的区别
泰阁治疗鲍曼不动杆菌 — 病例报告 —
基本情况
• 姜XX，女，100岁，165cm，55kg。 • ID:928851 • • 因摔伤左髋部4小时、误吸1小时于2012-03-
） • 2012-03-28 T39.2℃,更换尿管、拔除桡动脉置
管 • 2012-03-28 菌血症。血培养：泛耐药鲍曼
培养结果
药敏
药敏
药敏
抗生素应用情况
• 2012-03-04 美罗培南 替考拉宁。
• 2012-03-14 停美罗培南 改用特治星 卡泊芬净
• 2012-03-20 停替考拉宁。
• 2012-03-28 停特治星 改用米诺环素+舒普深+亚胺培
南
• 2012-03-29 停舒普深 加用替加环素（50mg q12h）
+
•
舒巴坦（1g q6h）
• 2012-03-30 停米诺环素及亚胺培南
• 2012-04-09 停舒巴坦
• 2012-04-13 停替加环素 改用美罗培南
• 2012-04-18 停美罗培南 改用特治星
• 2012-04-09 停舒巴坦
• 2012-04-13 停替加环素 改用美罗培南
• 2012-04-18 停美罗培南 改用特治星
• 2012-04-19 停特治星及卡泊芬净
病案分析
为何选鲍曼不动杆菌的病例？ 不动杆菌是重要的机会致病菌及医院内常见的引发感染
的细菌 不动杆菌容易出现多重耐药，使常规抗菌药物敏感性逐
04 12:00入解放军总医院CCM
既往史
• 气管炎80余年 • 风湿病30年 • 肺气肿10余年 • 右肺肿瘤切除（2002年） • 肺结核（已痊愈） • 右粗隆间骨折（2008年） • 否认高血压、心脏病史
入院诊断
• 1.左股骨颈骨折 • 2.吸入性肺炎 • 3.缺血缺氧性脑病 • 4.低钾血症(1.54mmol/l） • 5.低蛋白血症(14.5g/l） • 6.肠道菌群失调
替加环素具有超广的抗菌谱
G-菌
β-内酰胺/β-内酰 胺酶抑制剂
G+菌
耐药G-菌 耐药G+菌 厌氧菌/
非典型菌
铜绿
三代头孢菌素
替加环素
糖肽类
广谱覆盖
碳青霉烯类
喹诺酮类
空白代表无体外抗菌活性；黄色/橙色代表具有体外抗菌活性；棕色纹理代表此类别抗菌药物中抗菌活性各有不同 替加环素对铜绿假单胞菌天然耐药 1、产品说明书。 2、汪复等。实用抗感染治疗学。2004版
突破性的抗菌作用机制，有效对抗耐药
替加环素有效对抗两大耐药机制-核糖体保护和外排泵机制
外排泵
核糖体保护机制
• 结合位点独特 • 具有很高的结合力
外排泵机制
• 外排泵无法识别替加环素，不会将其泵出 • 细胞膜上的转运蛋白不会与替加环素结合
1、产品说明书. 2、Chopra I et al. Microbiol Mol Biol Rev. 2001;65:232-260.
—
a. 手术患者接受单剂100mg静脉滴注；多剂替加环素用药数据并未评估 b. 健康人体接受首剂100mg静脉滴注，随后每12小时接受50mg替加环素静脉滴注 1、产品说明书。 5、Peterson LR et al. Int J Antimicrob Agents. 2008;32 Suppl 4:S215-222.
治疗经过（第一阶段）
• 2012-03-04 抢救治疗 • 2012-03-11 全麻下行左股骨颈骨折头
颈切除、滑膜清理、人工股骨头置换术 • 2012-03-15 气管切开术
治疗经过（第二阶段）
• 2012-03-25 出现间断寒战发热T38℃ • 2012-03-26 T38.3℃ • 2012-03-27 T38.4℃,拔除深静脉置管（23天
渐下降，尤其是重症监护病房患者易发生多重耐药不 动杆菌感染，使临床抗菌药物选用面临严峻挑战
2011年301病原菌构成比统计
2011年协和病原菌构成比统计
泰阁 (替加环素)
替加环素（TYGACIL）:甘氨酰四环素类的新型广谱抗菌药物
2011-11-12 进入中国
主要用于治疗各种耐药菌 所致： 1. 复杂性腹腔内感染 2. 复杂性皮肤和皮肤软组织感染 3. 社区获得性细菌性肺炎
泰阁(替加环素) 药代动力学特性—分布
替加环素广泛的分布于身体各组织
替加环素的稳定状态分布容积约为500-700升(7至9 L/kg) ，且其分布范围要超过血浆的分布容积
根据临床研究观察(0.1至1.0 μg/mL)，替加环素的体外
组织/组织液
血浆穿蛋透白率 结合率约A为UC2741比%值至89% AUC0-12比值
• 2012-04-19 停特治星及卡泊芬净
体温波动
替加环素
38.O℃
感染指标变化
用药2周
替加环素
38.O℃
感染指标变化
பைடு நூலகம்替替加加环环素素
胸片
03月25日
04月19日
替加环素治疗后培养结果变化
替加环素治疗后培养结果变化
替加环素治疗后培养结果变化
抗生素应用情况
• 2012-03-04 美罗培南 替考拉宁。