使心率↓、心肌收缩力↓、心排出量↓，自律
性和心肌耗氧量↓，房室传导↓和血压↓。
肾素的释放↓
诱发或加重哮喘症状的发作；抑制血小板聚集； 减少眼泪生成；降低眼内压等。
[临床应用]
1．高血压 2．心绞痛 有效。 3．心律失常 可减少发作次数，对稳定型和不稳定型心绞痛均
4．心肌梗死 可降低死亡率。
5．甲状腺功能亢进 基础代谢率↓、心率↓、减轻震颤、改
分为： 肾上腺素受体阻断药 ( 简称 受体阻断 药)
肾上腺素受体阻断药(受体阻断药) 、肾上腺素受体阻断药 (、受体阻断 药) 。
受体： 1受体兴奋：皮肤、粘膜、内脏血管↑、 血压↑、瞳孔↑。 ２受体兴奋：对NE的释放起负反馈作用，减 少NA释放。 受体 １受体兴奋 心脏收缩力↑、心率↑、传导 ↑、脂肪分解↑。 ２受体兴奋 冠状和骨骼肌血管↓，支气管 和胃肠道平滑肌↓，糖原分解↑。
一、肾上腺素受体阻断药 竞争阻断受体，舒张血管，血压↓。 1.短效类受体阻断药 酚妥拉明 酚 妥 拉 明 ( phentolamine) 又 名 瑞 支 亭 (regitine)， [ 体内过程 ] 口服生物利用度低，肌内注射 可维持 30 ～ 50 分钟。大部分以代谢产物形式 从尿中排出。
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[药理作用] 能选择性阻断受体。舒张血管 的作用较强。 一般剂量直接舒张血管，肺动脉压和外周阻力 ↓血压↓。 大剂量也可通过阻断受体而舒张血管。 血压↓→反射性兴奋心脏→心肌收缩力↑，心 率↑，心排出量↑。
阻断5-HT受体、肥大细胞释放组胺↑、阻滞 钾通道和兴奋胃肠道平滑肌等
[临床应用] 1．外周血管痉挛性疾病 2. 抗休克 适用于心排出量低，外周阻力高休 克病人。 3. 静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，用本品作局 部浸润注射。 4．嗜铬细胞瘤的诊断与治疗
2) 膜稳定作用：有些受体阻断药能阻滞钠通道， 发挥局部麻醉作用，所需浓度高。 3) 其他：有些受体阻断药能降低眼内压，房水 生成↓。
[ 临床应用 ] 高血压、心绞痛和心律失常等， 甲亢， 偏头痛、青光眼。
[ 不良反应 ] 剂量过大可诱发心力衰竭、心动过缓、 传导阻滞和支气管哮喘。
禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传 导阻滞和支气管哮喘患者。
2) 血管和血压：用药早期，除脑血管外，血管的 张力↑，外周阻力↑，器官血流量↓。
受体阻断药均有良好的抗高血压作用。
3) 支气管：收缩支气管平滑肌，增加气道阻力。
4)
5)
代谢：脂肪分解↓；血糖↓。
肾素：肾素的释放↓。
(2)与受体阻断无关的作用
1) 内在拟交感活性 (ISA)：可部分激动受体， 但由于内在活性低。较少发生由于受体阻断所致 的心率缓慢、心衰和房室传导阻滞等不良反应。
进精神紧张状态等。控制甲状腺危象症状。 6．其他 嗜铬细胞瘤、肥厚型心肌病、偏头痛、肌震颤、焦
虑症、门脉高压等，
[不良反应]
禁用于严重左室心功能不全、窦性心动
过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病 人。对心肌梗死尔 (nadolol，萘轻心安) 对1和２受体阻断作用,缺乏膜稳定性和内在拟 交感活性。 作用强(6倍),持续时间长，
[临床应用]
嗜铬细胞瘤的治疗 , 也用于外周血管痉挛
性疾病和抗休克。
[不良反应] 体位性低血压，心动过速、鼻塞、恶心、 呕吐、嗜睡、瞳孔缩小、腹部不适等。
二、肾上腺素受体阻断药 [药理作用] (1) 受体阻断作用 1) 心脏：阻断心脏 受体，心肌收缩力↓、心 率↓、心肌耗氧量↓，心排出量↓。心房和心室的 传导↓、房室功能不应期↑、P-R间期↑。
[药理作用] 、受体竞争性阻断药，
受体的阻断作用强于受体阻断作用 ，可增加肾
血流量。
本品多用于中度和重度的高血压、心绞痛。
[ 不良反应 ] 有眩晕、乏力、恶心等。哮喘及心
功能不全者禁用。
阿罗洛尔(arotinolol) 阻断作用﹥ 阻断作用 用于高血压,心绞痛,室上性心动过速 不良反应 乏力,胸痛,头晕。 卡地洛尔(carveditol) 同阿罗洛尔
且可增加肾血流量，
体内代谢不完全，主要以原形从肾脏排泄。
治疗青光眼。无缩瞳和调节痉挛等不良反应。
噻吗洛尔(timolol, 噻吗心安)
对1和２受体阻断作用最强，缺乏膜稳定 性和内在拟交感活性。 房水生成↓,眼压↓,治疗青光眼。无缩瞳 和调节痉挛等不良反应。
吲哚洛尔(pindolol，心得静)
普萘洛尔
propranolol，心得安
[体内过程]
口服吸收完全，首关消除高。本药可分 布到肺、心、脑、肝等脏器，能透过血 — 脑 脊液屏障和胎盘屏障。经肝脏代谢而消除， t1/2为2.5—3.9h,以代谢产物从尿中排出。
[药理作用]
对 1 ， 2 受体无选择性，无内在活性，有膜稳定作
用。
[不良反应]
低血压，心动过速、心律失常、心绞痛。
腹痛、恶心、呕吐等症状。
冠心病或有溃疡病史者慎用。
２.长效类受体阻断药
酚 苄 明 (phenoxybenzamine) 属非竞争性受体阻断药。 [体内过程] 口服少，皮下及肌内刺激性强，作静脉注射给药。 肝代谢，从尿和胆汁排泄。 [药理作用] 阻断作用缓慢、强大而持久。外周阻力↓，心排 出量↑。易引起显著的体位性血压下降。心率↑。
第十章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs)
制作：宋晓红
目的要求： 了解抗肾上腺素药的分类、作用
原理及特点。掌握普萘洛尔的作用、 用途、不良反应及禁忌症。
肾上腺素受体阻断药又称抗肾上腺素药
(antiadrenergic drugs)。
与肾上腺素受体有很高的亲和力，无内在 活性不能激动受体，产生与兴奋交感神经 相反的效应。
(metoprol, 美多心安) 对1受体有选择性阻断作用，缺乏内在拟交感
活性，对2受体作用较弱，故增加呼吸道阻
力作用较轻。
用于高血压的治疗。
三、 、肾上腺素受体阻断药 阻断作用﹥ 阻断作用 拉贝洛尔 (1abetalol，柳胺苄心定)。 [ 体内过程 ] 口服可吸收，生物利用度低， 肝脏迅速代谢，少量原形从肾脏排出。
作用类似普萘洛尔，其强度为普萘洛 尔的6～15倍，且有较强的内在拟交感活
性，主要表现在激动2受体方面。激动
血管平滑肌2受体而致的舒张血管作用 有利于高血压的治疗。
艾司洛尔 几乎无内在拟交感活性，缺乏膜稳 定作用，作用迅速而短暂， t1/2 为 9 分钟。
二. 选择性1受体阻断药
阿替洛尔 (atenolol，氨酰心安 ) 和美托洛尔