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药理学第2章药效学



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3.药物产生的副作用的主要原因( ) A毒性大 B使用剂量过大 C 患者体质特殊 D 药物选择性低 E 药物消除缓慢 4.决定药物副作用的多少的主要因素( ) A药物的理化性质 B 药物的选择性 C药物的安全范围 D患者的年龄和性别 E 给药途径

药物效应动力学
Pharmacodynamics
第二章 药物效应动力学
主要内容
第一节 药物作用与类型
1.药物作用的概念 2.药物作用的主要类型
第二节 药物的量-效关系 1. 药物的剂量 与效应 2.量效关系 3. 评价药物安全性 的指标 第三节 药物作用机制
1. 受体作用机制
2.其他作用机制
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抗原所引发的病理性免疫反应。此反应与药物
剂量无关,反应性质因人而异,不易预知。
7 、药物依赖性:药物与机体长期相互作用造 成的特殊精神状态和身体状态称为药物依赖性。
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不良反应与药物浓度关系示意图
drug concentration 最小中毒浓度
副作用
毒性反应
停药
停药反跳
最小有效浓度
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2. 毒性反应 :
指用药量过大、给药速度过快、
用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的
危害性反应。
①药物的毒性性质各不同,但一般是药理作用的延伸,可预知,达到 一定剂量水平后,大多数病人都会出现性质相同的中毒症状; ②严重程度随剂量增加而加重,企图用增加剂量来增强药效十分危险
请思考选择性是不是越高越好?
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4、防治作用和不良反应
药物作用从临床效果看既具有符合用药目的防治
作用,但往往伴有一些不符合用药目的的不良反应。
防治作用 预防作用:提前用药以防止疾病或症状发生的作用 治疗作用:药物针对治疗疾病的需要所呈现的作用
不良反应
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(一)治疗作用

LD50: 是以死亡为阳性药效指标的半数有效量, 能使一群实验动物的半数死亡的剂量。
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100
number responding
cumulative frequency distribution
50
frequency distribution

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(一)量反应和量反应量效关系
量反应:药物效应强度为可测量的具体数据或最
大反应的百分率来表示

量反应量效关系可用坐标作图方式表示,称“量
效曲线”
% maximal responses % maximal responses
100
100
50
50
0
EC50
C
0
EC50
log C

遵循“急则治标,缓则治本”原则。
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(二)不良反应 (掌握) 是指不符合用药目的,甚至给病人带来不利或痛苦 的反应。 1.副作用 3.后遗效应 5.继发性反应 7.停药反应 2.毒性反应 4.停药反应 6.变态反应
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201某,因伤寒高热,医生给与阿司匹林退 热,此治疗为( ) A对症治疗 B对因治疗 C局部作用 D预防作用 E以上均不是


12.张某,男,35岁,医生给予氨苄西林静脉滴注, 第二天患者出现皮肤瘙痒。该患者出现的何种不良 反应( ) A副作用 B急性中毒 C继发反应 D药物过敏 E特异质反应
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4.继发性反应 由于药物治疗作用引起的不良后果称为继发 性反应,又称治疗矛盾。如二重感染。例如应用 广谱抗菌药物。
5. 停药反应 是指突然停药后原有疾病加剧,又称回跃反 应或反跳现象。例如β受体阻断剂。
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6 、变态反应( allergy ):药物作为抗原或半
小,其potency越大。常用于比较不同药物之间
同种药理效应的强弱。
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每 日 排 钠 量 mmol/L/day
0 0.1 0.3 环 戊 噻 嗪 氢 氯 噻 嗪
呋 噻 米
氯 噻 嗪
1
3
10
30
100 1000
剂量mg
图2-2 几种利尿药效价强度和效能的比较
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请同学们说说身边有哪些例子是由于药物不良反 应所导致的?
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1. 副作用:药物在治疗剂量下出现的与治疗目的 无关的作用。 ①轻微、可逆、可自动消失,有些需停药后才消失 ②可以预知,有助于采取措施预防 ③产生副作用的药理基础是药物选择性低,作用广 ④副作用可随治疗目的改变而改变(阿托品) ⑤为了防止副作用,可采用合并用药的方法(麻黄 碱与催 眠药)
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效价和效能之间有没有关系?
药物的效价和效能之间不一定有何关联,效能高
未必效价也高。若不讲条件,很难判断谁高谁低。 只有药理效应相同的药物之间才可进行效价或效 能的比较。 通常临床多用效能(获得更高疗效),实验室则 多用效价(用于比较用药量多少)。
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(即药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器
官,对其他组织和器官作用较弱或无作用)。
选择性越高
专一性越强
副作用少
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3、理解药物选择性有何意义:
理论意义: 药物选择性的研究与受体学说创立关系密切, 在药物的作用原理中,受体学说占有重要地位 实际意义:1)作为药物分类的基础 2)为临床药物治疗提供选择药物的依据 3)在临床上作为评定药物优劣的标准之一
,hypersensitivity ) 或 很 大 剂 量 ( 耐 受 性
,tolerance)时才发生效应。
个体
提示: A:以阳性反应频率为横坐标,为常态分布图形。 B:以阳性反应百分率横坐标,为脱尾S形 C:以累计阳性反应百分率,为对称S形
对数剂量 常态分布
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第二种:累计S型量效曲线. ED50:在质反应是指能使半数实验对象出现阳性/ 有效反应的药物剂量。
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根据中毒症状发生的快慢及接触药物的过程,可 分为:
①急性毒性:指一次或突然使用中毒剂量引起的危及机 体生命机能的严重反应;如吗啡、阿托品、安定等。
②亚急性毒性:指反复给予非中毒剂量,数小时或数天 以后积累而中毒者;如地高辛。Subacute toxicity
③慢性毒性:也叫做长期毒性。指由于反复长时间用药, 进入体内药量超过排出的量所引起的毒性反应。如吸烟 容易引起肺癌。Chronic toxicity
③毒性反应不会自动消失,因为药物对机体功能甚至组织形态有损害, 有些甚至可以致畸、致癌和致突变(反应停); ④ 毒性作用造成功能性或器质性损害所涉及的系统主要是:中枢神 经系统、心血管、肝、肾、骨髓等系统,特别是?因大多数药物都要 经这里代谢或排泄,因而在此处分布浓度较高,容易首先表现出毒性 作用。
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5.连续用药后患者对药物的敏感性下降称为( A抗药性 B耐受性 C习惯性 D 成瘾性 E反跳现象



6.用阿托品治疗胃绞痛时,患者伴有口干、心悸等 反应,属于( ) A后遗效应 B副作用 C 毒性反应 D继发反应 E特异质反应
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7.王某,女,43岁,患肺结核,医生给与抗结核药 物链霉素治疗。用药一个月后出现耳鸣。继而听力 丧失,这是患者出现了( ) A副作用 B继发反应 C后遗效应 D变态反应 E毒性反应 8.刘某,女,41岁,患胃溃疡数年,近年发作加剧, 伴有反酸。医生给予抗酸药氢氧化铝口服以中和胃 酸,这种药物治疗是( ) A选择作用 B局部作用 C吸收作用 D预防作用 E对因治疗
过敏反应 图中
后遗效应 time
:代表连续给药维持期间
小结
药物作用、药物选择性、治疗作用、
不良反应
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1.出现副作用的剂量应该是( ) A治疗量 B小于治疗量 C大于治疗量 D极量 E ED50 2.注射青霉素引起的过敏性休克是( ) A副作用 B毒性反应 C后遗效应 D变态反应 E应急反应
1 、 对 因 治 疗 ( etiological treatment ) :
目的在于消除病因,或称治本。
2 、对症治疗( symptomatic treatment ):目 的在于改善症状,或称治标。
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一般对因治疗比对症治疗重要,但在某些情况 下对症治疗的重要性不亚于对因治疗。
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药物作用 (action) :是药物与机体细胞大分子
物质结合的初始作用。
药物效应 (effect) :是药物所致机体固有的生
理、生化功能或病理的改变,是结果。
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药物的基本作用:指药物对机体原有功能活动的影响
兴奋
抑制
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原有功能的提高
原有功能的降低
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某一药物对机体是兴奋还是抑制是不是固定的?
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